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Ciclosporina: ¿Qué es? ¿Cómo actúa? Indicaciones, posología, efectos secundarios y contraindicaciones de I.Randi

generalidad

La ciclosporina es un ingrediente activo con acción inmunosupresora y antiinflamatoria .

Ciclosporina - Estructura Quimica

Por este motivo, su uso está indicado en todas aquellas situaciones en las que es necesario reducir la respuesta inmune del paciente y la inflamación que genera.

También conocido como ciclosporina A, este ingrediente activo es un polipéptido cíclico compuesto por 11 aminoácidos. Los medicamentos a base de ciclosporina actualmente en el mercado están en forma de cápsulas blandas para uso oral, concentrado para solución para perfusión y gotas para los ojos . Dependiendo del medicamento que se necesite usar, la dispensación puede realizarse al presentar una receta médica no repetible o una receta médica limitativa (medicamentos vendidos al público solo con receta de hospitales o especialistas).

Ejemplos de productos medicinales que contienen ciclosporina

  • Ciqorin®
  • Ikervis®
  • Sandimmun®
  • Sandimmun Neoral®

Indicaciones terapeuticas

¿Cuándo está indicado el uso de la ciclosporina?

La ciclosporina administrada por vía oral está indicada en los siguientes casos:

  • Después de un trasplante de órganos, trasplante de médula ósea o de células madre para prevenir el rechazo (en adultos y niños);
  • Tratamiento de enfermedades autoinmunes como:
    • Dermatitis atópica, eccema o psoriasis (solo adultos);
    • Uveítis endógena (adultos solamente);
    • Síndrome nefrótico (adultos y niños);
    • Artritis reumatoidea grave (solo en adultos).

La ciclosporina administrada por infusión intravenosa también está indicada en la prevención de los fenómenos de rechazo después de los trasplantes de diferentes tipos.

Sin embargo, la ciclosporina en forma de gotas para los ojos está indicada en el tratamiento de la queratitis grave y en el tratamiento del síndrome del ojo seco que no mejora con las terapias convencionales.

¿Sabías que ...

La ciclosporina también forma parte de una variedad de medicamentos veterinarios utilizados para:

  • Tratamiento de las manifestaciones crónicas de la dermatitis atópica en perros.
  • Tratamiento sintomático de la dermatitis alérgica crónica en gatos;
  • Tratamiento de la queratoconjuntivitis idiopática seca y queratitis crónica superficial.

advertencias

Advertencias y precauciones para el uso de Ciclosporine

Antes de comenzar y durante el tratamiento con ciclosporina oral o parenteral, debe informar a su médico si se encuentra en una o más de las siguientes condiciones:

  • Está sufriendo infecciones de cualquier tipo, o tiene síntomas que podrían indicar una infección que aún no se ha diagnosticado (por ejemplo, fiebre, dolor de garganta, tos, etc.);
  • Sufre de enfermedades y trastornos renales y / o hepáticos;
  • Se manifiesta o sufre de hipertensión;
  • Sufre de hipomagnesemia o hipercalemia;
  • Uno sufre de gota;
  • Usted está sufriendo de algún tipo de cáncer;
  • Sufres de epilepsia;
  • Las vacunaciones deben llevarse a cabo;
  • Está embarazada o en periodo de lactancia.

Sin embargo, antes de comenzar el tratamiento con ciclosporina, debe informar a su médico si:

  • Las infecciones oculares causadas por virus herpes han sufrido;
  • Usted está siendo tratado con medicamentos para el glaucoma;
  • Se están tomando corticosteroides.

Sin embargo, como medida de precaución, antes de tomar medicamentos a base de ciclosporina, siempre es recomendable informar a su médico acerca de su estado de salud, informándole de cualquier tipo de trastorno o enfermedad, incluso si no está presente en el anterior. Informó puntos de bala.

Nota

Debido a la acción supresora del sistema inmunológico, la ingesta de ciclosporina aumenta el riesgo de desarrollar cáncer, especialmente de la piel y el sistema linfoide. Por este motivo, es aconsejable limitar la exposición a los rayos UV tanto como sea posible, teniendo cuidado de usar filtros de protección adecuados (protectores solares con un alto índice de protección) y usar ropa de protección adecuada.

Finalmente, se debe tener en cuenta que el uso de ciclosporina por vía oral y parenteral y por vía ocular puede provocar la aparición de efectos secundarios que pueden afectar la capacidad de conducir vehículos y / o utilizar máquinas ; por lo tanto, estas actividades deben evitarse durante el tratamiento con el principio activo en cuestión.

Interacciones farmacológicas

Interacciones entre la ciclosporina y otras drogas

Debido a las interacciones farmacológicas que pueden ocurrir, antes de comenzar el tratamiento con ciclosporina oral o parenteralmente, debe informar a su médico si está tomando o ha tomado recientemente medicamentos como:

  • Medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio en la sangre (por ejemplo, diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contienen potasio, etc.);
  • metotrexato;
  • digoxina;
  • nifedipina;
  • Medicamentos que pueden causar nefrotoxicidad;
  • Medicamentos que pueden aumentar los niveles de ciclosporina en la sangre, como:
    • Antibióticos y antifúngicos;
    • antihipertensivo;
    • Anticonceptivos orales;
    • metoclopramida;
    • Medicación para la gota;
    • Medicamentos para el tratamiento del VIH;
    • Medicamentos antitumorales;
    • Etcétera
  • Medicamentos que pueden reducir los niveles de ciclosporina en la sangre, como:
    • Anticonvulsivos y barbitúricos;
    • Medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis;
    • Bosentan (ingrediente activo utilizado en el tratamiento de la hipertensión pulmonar);
    • Productos a base de hipérico (o hierba de San Juan, una planta con propiedades antidepresivas conocidas);
    • Etcétera

Nota

Durante la terapia oral y parenteral con ciclosporina es necesario evitar la ingesta de toronja, sus derivados o productos que lo contengan, ya que podrían interferir con la actividad terapéutica del principio activo.

Sin embargo, antes de tomar ciclosporina en forma de gotas para los ojos, debe informar a su médico si está tomando otras gotas para los ojos basadas en medicamentos corticosteroides .

En cualquier caso, antes de comenzar la terapia con ciclosporina, ya sea por vía oral o tópica, es necesario informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos o productos de cualquier tipo, incluidos Medicamentos sin receta (SOP), medicamentos de venta libre (OTC), productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.

Efectos secundarios

Efectos secundarios causados ​​por la ingesta de ciclosporina

La ciclosporina puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan o manifiestan de la misma manera. De hecho, cada persona reacciona de forma subjetiva a la administración oral, parenteral u ocular de la ciclosporina, mostrando efectos secundarios diferentes para el tipo y / o la intensidad, o no muestra nada.

Ciclosporina para vía oral y parenteral

Los siguientes son algunos de los principales efectos secundarios inducidos por la administración de ciclosporina oral y parenteral.

Trastornos de la sangre

El tratamiento con ciclosporina puede causar:

  • leucopenia;
  • trombocitopenia;
  • anemia;
  • Anemia hemolítica microangiopática;
  • Púrpura trombocitopénica trombótica.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con ciclosporina puede dar lugar a:

  • Dolor de cabeza
  • temblores;
  • parestesia;
  • convulsiones;
  • encefalopatías;
  • insomnio;
  • confusión;
  • La ataxia;
  • paresia;
  • Trastornos de la visión;
  • coma;
  • Polineuropatía motora.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

La ingesta de ciclosporina puede causar:

  • El acné;
  • Hipertricosis e hirsutismo;
  • Erupciones.

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con ciclosporina puede favorecer la aparición de:

  • Náuseas y vómitos;
  • Dolor abdominal
  • diarrea;
  • Úlcera péptica;
  • Pancreatitis.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con ciclosporina consisten en:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
  • Reacciones en el lugar de administración en caso de infusión intravenosa;
  • Fiebre y fatiga;
  • Sofocos;
  • hipertensión;
  • Disfunción hepática y / o renal;
  • Hepatotoxicidad y / o nefrotoxicidad;
  • hiperlipidemia;
  • La hiperglucemia;
  • hiperpotasemia;
  • hipomagnesemia;
  • La anorexia;
  • Trastornos menstruales;
  • ginecomastia;
  • Dolores y / o calambres musculares;
  • Debilidad muscular
  • Aumento del peso corporal.

Ciclosporina para ocular

Entre los efectos secundarios más comunes que pueden ocurrir durante la administración de gotas para los ojos a base de ciclosporina, recordamos:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
  • Dolor en el sitio de administración;
  • irritación;
  • Aumento de lagrimeo;
  • Visión borrosa;
  • Hiperemia ocular;
  • Eritema y edema del párpado;
  • Queratitis bacteriana;
  • Herpes zoster oftálmico.

sobredosis

Si se toman dosis excesivas de ciclosporina, debe informar a su médico de inmediato o ir a la sala de emergencias más cercana, teniendo cuidado de llevar el paquete de medicamentos con usted. No se conocen antídotos y el tratamiento es sintomático y de apoyo . Sin embargo, la inducción de vómitos y lavado gástrico realizada de manera oportuna podría resultar útil.

Mecanismo de accion

¿Cómo funciona la ciclosporina?

La ciclosporina es un polipéptido cíclico con propiedades inmunomoduladoras, inmunosupresoras y también antiinflamatorias .

Los mecanismos de acción a través de los cuales la ciclosporina es capaz de ejercer las actividades mencionadas son los siguientes:

  • Inhibición de las respuestas inmunes mediadas por células que incluyen:
    • La producción de anticuerpos dependientes de linfocitos T;
    • Reacción de trasplante al huésped (GVHD);
    • Inmunidad al trasplante alogénico.
  • Bloqueo de linfocitos en reposo en la fase G0 o G1 del ciclo celular.
  • Inhibición de la liberación de interleucina 2 y de la liberación de linfocinas por las células T activadas.

Instrucciones de uso y posología.

Cómo tomar ciclosporina

La ciclosporina está disponible en diversas formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración oral (cápsulas blandas), administración parenteral (concentrado para solución para perfusión intravenosa) y administración ocular (gotas para los ojos).

Las cápsulas blandas deben tragarse enteras con la ayuda de un poco de agua; el concentrado para solución para perfusión debe diluirse previamente y luego administrarse mediante perfusión intravenosa lenta por personal especializado ; Las gotas para los ojos, por supuesto, deben ser instiladas directamente en el ojo afectado.

La dosis de ciclosporina (dosis y duración del tratamiento) debe ser establecida por el médico de forma individual para cada paciente. En cualquier caso, a continuación se presentan algunas de las dosis utilizadas habitualmente en la terapia.

Ciclosporina por vía oral

Cuando se administra la ciclosporina por vía oral, la dosis que se debe tomar varía según el motivo por el que necesite usar el ingrediente activo:

  • Prevención del rechazo en caso de trasplante de órganos, células madre o médula ósea: dosis diaria entre 2 mg y 15 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal.
  • Síndrome nefrótico
    • Adultos : dosis diaria entre 2.5 mg y 5 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal;
    • Niños : dosis diarias entre 2, 5 mg y 6 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal.
  • Uveítis endógena : dosis diaria entre 5 mg y 7 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal.
  • Psoriasis y dermatitis atópica : dosis diaria entre 2, 5 mg y 5 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal.
  • Artritis reumatoide grave : dosis diaria de 3 mg a 5 mg de ciclosporina por kilogramo de peso corporal.

Las dosis diarias de ciclosporina oral deben dividirse en dos administraciones . Además, las suposiciones deben tener lugar a la misma hora cada día .

Ciclosporina por via intravenosa

La cantidad de ciclosporina que se usa generalmente por vía intravenosa es de entre 3 mg y 5 mg por kilogramo de peso corporal, que se administrará en dos dosis divididas .

Ciclosporina a ojo

Con respecto a la ciclosporina en forma de gotas para los ojos, la dosis generalmente recomendada es una gota en cada ojo afectado, una vez al día, en la noche antes de ir a dormir para descansar por la noche.

Nota

Si se usan lentes de contacto, deben quitarse antes de instilar las gotas oculares de ciclosporina en el ojo. Las lentes se pueden usar de nuevo a la mañana siguiente.

Embarazo y lactancia

¿Se puede tomar ciclosporina durante el embarazo y durante la lactancia?

El uso de ciclosporina, administrada por cualquier vía, generalmente no se recomienda durante el embarazo (in vivo, pero no confirmado en humanos, ha mostrado un mayor riesgo de malformación en el feto) y durante la lactancia. Pecho (el principio activo se excreta en la leche humana).

Por lo tanto, si es necesario realizar un tratamiento basado en ciclosporina, las mujeres embarazadas y las madres que amamantan deben informar necesariamente al médico de su estado.

Contraindicaciones

Cuando no se debe usar ciclosporina

El uso de ciclosporina a través de cualquier vía de administración está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a la misma ciclosporina y / o a uno o más de los excipientes contenidos en el medicamento a usar.

El uso de ciclosporina oral y parenteral (infusión intravenosa) también está contraindicado en los siguientes casos:

  • Si ya está siendo tratado con medicamentos basados ​​en:
    • Dabigatrán (ingrediente activo con actividad anticoagulante que pertenece al grupo de los inhibidores directos de la trombina);
    • Bosentan (ingrediente activo utilizado en el tratamiento de la hipertensión pulmonar);
    • Aliskiren (ingrediente activo con acción antihipertensiva pertenece al grupo de los inhibidores directos de la renina).
  • Si está tomando productos basados ​​en la hierba de San Juan (o la hierba de San Juan, una planta con propiedades antidepresivas conocidas).

Finalmente, el uso de ciclosporina en forma de gotas para los ojos está contraindicado en presencia de infecciones oculares .

Nota

Para obtener información más detallada sobre indicaciones, advertencias y precauciones, interacciones, efectos secundarios, uso durante el embarazo y la lactancia y contraindicaciones para la ciclosporina, le recomendamos que consulte a su médico y lea detenidamente el prospecto del medicamento del medicamento. Está prescrito y debe ser utilizado.