drogas
Para más información: medicamentos contra el Alzheimer.
En el estado actual del conocimiento médico, el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer no proporciona una terapia farmacológica causal, es decir, afecta la causa de la enfermedad, sino que utiliza terapias farmacológicas sintomáticas, cuyo propósito es retardar las manifestaciones. Clínicas de patología.
Los medicamentos aprobados y presentes en el mercado hoy en día se pueden distinguir en:
- medicamentos para la enfermedad de Alzheimer;
- Medicamentos para trastornos del comportamiento.
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
En la enfermedad de Alzheimer leve y moderada, se utilizan inhibidores de la acetilcolinesterasa (la enzima que degrada la acetilcolina, el neurotransmisor responsable de la transmisión colinérgica). Estos medicamentos aumentan la transmisión colinérgica (que se reduce en individuos con enfermedad de Alzheimer), lo que retrasa la degradación de la acetilcolina.
La acetilcolina es un importante neurotransmisor en el proceso de formación y mantenimiento de la memoria y el aprendizaje, que se ve comprometido y, eventualmente, se degenera a medida que avanza la enfermedad de Alzheimer.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa mantienen la disponibilidad de acetilcolina en el cerebro y pueden compensar, pero no detener, la destrucción celular causada por la enfermedad.
Pueden mejorar algunos síntomas:
- cognitivo: qué memoria y atención;
- Comportamiento: apatía, agitación y alucinaciones.
Desafortunadamente, su capacidad disminuye con la progresión de la enfermedad.
Los medicamentos anticolinesterasa aprobados por la Agencia Americana de Alimentos y Medicamentos (FDA) son:
- Tacrine (en Italia no está disponible)
- donepezilo
- rivastigmina
- galantamina
Uno de los primeros medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Alzheimer fue la tacrina, conocida con el nombre comercial Cognex®, aprobada en 1993 por la FDA. Aunque este medicamento puede mejorar las funciones cognitivas, sus efectos secundarios, especialmente en el hígado, lo convierten en un medicamento de primera elección.
Más recientemente, sin embargo, hay donepezil, más conocido con el nombre comercial Aricept®, que gracias a su vida media [parámetro farmacocinético que indica el tiempo requerido para reducir la cantidad de un fármaco en plasma o suero en un 50% ( en la sangre)] de aproximadamente 70 horas, permite solo una administración diaria. El donepezilo actúa en la fase inicial de la enfermedad, cuando aún se considera ligero o moderado. En esta etapa, los síntomas cognitivos aún son leves y la vida diaria del paciente aún no está comprometida.
La rivastigmina, más conocida como Exelon®, también se usa para la enfermedad de Alzheimer y se ha observado que es más efectiva para áreas del cerebro como el hipocampo y la corteza.
Uno de los medicamentos, que siempre pertenece a la clase de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, más reciente, es la galantamina, aprobada por la FDA en 2001. Esta molécula se conoce con el nombre comercial de Reminyl ® y es un alcaloide natural presente en las plantas de la familia. Amaryllidaceae, en particular en el Galanthus Nivalis . Desde su descubrimiento, la galantamina se ha utilizado para tratar la miastenia gravis (debilidad muscular) y otras enfermedades neuromusculares. Debido a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica (a nivel del sistema nervioso central) e inhibir selectivamente la acetilcolinesterasa, se ha sugerido su uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Es un fármaco a largo plazo con actividad en el sistema nervioso central, libre de toxicidad hepática y con efectos secundarios moderados, similar al de los otros inhibidores de la acetilcolinesterasa. Se han observado casos en los que la administración de galantamina indujo un aumento en la capacidad de memoria de los sujetos tratados, lo que llevó a una reducción del deterioro cognitivo.
La imagen de los fármacos pertenecientes a los inhibidores de la acetilcolinesterasa, por lo tanto, implica el uso de donepezilo, rivastigmina y galantamina, que son mejor tolerados que el uso de tacrina.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa son más efectivos cuando se usan inmediatamente después del diagnóstico de la enfermedad de Alzheimer. En cuanto a la dosis, para cada uno de ellos, comenzamos con una dosis baja y luego la adaptamos a cada paciente individual en función de la tolerancia de los efectos secundarios y las mejoras, observando un período que oscila entre uno y seis meses. El perfil de efectos adversos de los diferentes inhibidores de la acetilcolinesterasa es similar e incluye efectos gastrointestinales que incluyen náuseas, vómitos, pérdida de peso; Efectos neurológicos incluyendo insomnio, dolor de cabeza, mareos, sudoración.
La elección de uno u otro medicamento depende del médico y varía de persona a persona.
La memantina
La memantina, más conocida como Ebixa® (nombre comercial), es el medicamento más reciente aprobado por la FDA para la enfermedad de Alzheimer. Es un fármaco particularmente adecuado en estadios de enfermedad moderadamente grave a grave.
La memantina actúa compensando los efectos tóxicos derivados de la excitación excesiva de las células nerviosas inducida por el glutamato, un neurotransmisor fundamental para los procesos de aprendizaje y memoria. Sin embargo, la cantidad excesiva de glutamato conduce a una toxicidad neuronal que provoca la muerte neuronal debido al exceso de calcio que se acumula dentro de la neurona. La memantina, que actúa a nivel del receptor NMDA, uno de los receptores de glutamato, actúa como un antagonista no competitivo, protegiendo así las células nerviosas al prevenir la liberación excesiva de glutamato.
La memantina ha demostrado ser eficaz cuando se usa tanto en monoterapia como como terapia complementaria a los inhibidores de la acetilcolinesterasa. La estrategia terapéutica más común consiste en el uso inicial de inhibidores de la acetilcolinesterasa; en un segundo período, cuando el paciente comienza a mostrar signos adicionales de deterioro cognitivo, también se asocia una terapia basada en memantina.
