generalidad
La abreviatura FANS identifica una categoría amplia y ampliamente utilizada de medicamentos; estamos hablando de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, de los cuales FANS es el acrónimo.
Como su propio nombre recuerda, estos medicamentos pueden reducir numerosos procesos inflamatorios del organismo y no presentan la estructura esteroide típica de la cortisona y sus derivados (comúnmente llamados cortisonas).
A pesar de tener diferentes estructuras químicas y pertenecer a clases químicas separadas, los AINE representan un grupo bastante homogéneo de medicamentos en cuanto a los efectos terapéuticos inducidos por su administración; de hecho, además de actuar como antiinflamatorios, los AINE realizan actividades analgésicas y antipiréticas, que combaten el dolor y la fiebre .
historia
La historia de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos comenzó hace más de 300 años, alrededor de 1760, cuando el sacerdote Edward Stone documentó la utilidad clínica de la corteza de sauce en el tratamiento de 50 pacientes con fiebre y trastornos intermitentes. De hecho, el ser humano conoció las propiedades curativas de la corteza de sauce durante muchos años, hasta el punto de que en la Edad Media se explotaron ampliamente en el tratamiento de los estados febriles asociados con la malaria, una enfermedad en ese momento generalizada.
A medida que pasaron los años, las personas continuaron utilizando la corteza de sauce para tratar los diversos estados febriles, siempre que, con el avance de la ciencia y el perfeccionamiento de los métodos científicos, muchos años después, en 1829, se aislaba el glicósido salicílico. (llamada salicina). Unos años más tarde, los químicos descubrieron que el ingrediente activo capaz de combatir los estados febriles era el ácido salicílico, que sin embargo tenía un sabor terrible e irritaba las membranas mucosas oral y gástrica. Por este motivo, varios investigadores se comprometieron a modificar la estructura del ácido salicílico, dejando intactas sus propiedades curativas; así obtuvo el ácido acetilsalicílico, que dio los mejores resultados pero aún contenía muchas impurezas.
Mecanismo de accion
Los AINE tienen diferentes propiedades terapéuticas, como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios; de hecho, reducen el dolor asociado con la inflamación, disminuyen la temperatura corporal en caso de fiebre y reducen los síntomas de la inflamación.
Durante el proceso de inflamación, a partir de los fosfolípidos de las membranas celulares, se producen los llamados mediadores de la inflamación; a través de un proceso bioquímico complicado, con la intervención inicial de una enzima llamada fosfolipasa (inhibida por los fármacos corticosteroides), se produce ácido araquidónico, que luego se convierte por lipoxigenasa (LOX) en leucotrienos y por ciclooxigenasa (COX) en prostaglandina H2 (precursor de todas las prostaglandinas, sustancias químicas responsables del control de numerosos procesos fisiológicos y patológicos), prostaciclinas y tromboxanos. Todos estos mediadores del proceso inflamatorio se denominan autacoides y desempeñan un papel fundamental en la activación del proceso inflamatorio en sí.
Los AINE ejercen su efecto analgésico y antiinflamatorio esencialmente a través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que permite la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas o prostanoides (PG) y tromboxanos. En condiciones normales, las PC desempeñan un papel importante para garantizar la integridad de la mucosa gástrica, la circulación renal normal y una función plaquetaria eficiente.
La enzima ciclooxigenasa tiene dos isoformas diferentes, llamadas COX-1 y COX-2, la primera de las cuales regula la síntesis de prostaglandinas en condiciones fisiológicas normales, mientras que la COX-2 se produce especialmente cuando se desencadena la respuesta inflamatoria y solo en los tejidos. en el que se produce la inflamación.
Efectos secundarios
El efecto inhibidor de la COX de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales, que se manifiesta a través de la inhibición de ambas formas de la enzima ciclooxigenasa, además de la supresión de la inflamación y el dolor, necesariamente produce una serie de efectos indeseables sobre los mecanismos de Protección de la mucosa gástrica.
De hecho, las prostaglandinas son esenciales en el proceso de reducción periódica de la secreción de ácido, estimulan la producción de moco y bicarbonatos y promueven el flujo de sangre a la mucosa gástrica, garantizando así su integridad.
Además de esta acción nociva sistémica, relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, los AINE tienen una acción perjudicial local, que se atribuye a su capacidad para promover la penetración de ácido clorhídrico en la pared del estómago favoreciendo la corrosión de la mucosa gástrica. Para obtener más información, lea más sobre los efectos secundarios de los AINE.
Porque se usan
Los antiinflamatorios no esteroideos se encuentran entre los más utilizados, los AINE se usan en todo el mundo, por jóvenes y adultos, principalmente como automedicación, lo que representa la clase de fármaco más comercializada.
De hecho, se utilizan en el tratamiento de enfermedades reumáticas y no reumáticas. como la artritis reumatoide y la osteoartritis, en varias otras enfermedades que ocurren con fiebre, y en general en todas aquellas manifestaciones patológicas del sistema musculoesquelético apoyadas por la presencia de fenómenos inflamatorios.
Clasificacion terapeutica
Los AINE incluyen:
- Medicamentos con propiedades antiinflamatorias.
- Los AINE reducen los componentes de la inflamación y la respuesta inmunitaria en los que las prostaglandinas desempeñan un papel importante: la vasodilatación, el edema y el dolor. El efecto antiinflamatorio clínico se muestra más tarde que el efecto analgésico.
Los AINE no tienen efecto sobre otros aspectos de la inflamación, como la migración de leucocitos, la liberación de enzimas lisosomales, la producción de radicales de oxígeno tóxicos.
- Los AINE reducen los componentes de la inflamación y la respuesta inmunitaria en los que las prostaglandinas desempeñan un papel importante: la vasodilatación, el edema y el dolor. El efecto antiinflamatorio clínico se muestra más tarde que el efecto analgésico.
- Fármacos con propiedades analgésicas.
- Los AINE reducen la síntesis de prostaglandinas que sensibilizan los receptores a la acción de los mediadores inflamatorios (bradiquinina), particularmente en aquellos con inflamación local con un aumento local de la síntesis de prostaglandinas: bursitis, dolor muscular, odontalgia, dismenorrea.
El efecto sobre la migraña podría deberse al antagonismo de la vasodilatación inducida por las prostaglandinas. La evidencia muestra una acción en el nivel central de los aficionados, en particular en el nivel de la médula espinal.
- Los AINE reducen la síntesis de prostaglandinas que sensibilizan los receptores a la acción de los mediadores inflamatorios (bradiquinina), particularmente en aquellos con inflamación local con un aumento local de la síntesis de prostaglandinas: bursitis, dolor muscular, odontalgia, dismenorrea.
- Medicamentos con propiedades antipiréticas.
- a través de la inhibición de la síntesis y liberación de PGE2 en el Ÿipotalamo. Durante la reacción inflamatoria, se estimula la liberación de una citocina pirogénica, IL-1. Estimula la producción de PGE2 que provoca un aumento de la temperatura corporal.
- Fármacos con propiedades antiplaquetarias.
- a través de la inhibición de la síntesis de tromboxano a nivel plaquetario; La acción antiagregante es una característica especial del ácido acetilsalicílico que, gracias a la acción queratolítica, también se usa tópicamente para tratar los callos, los callos, la epidermofitosis (erupción causada por hongos);
Usos terapeuticos
Los AINE están generalmente indicados para el tratamiento sintomático de las siguientes condiciones
- Artritis reumatoide
- Artropatías inflamatorias (p. Ej., Espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, síndrome de Reiter)
- Artrosis (también conocida como osteoartritis)
- Cólico renal
- Dismenorrea (dolor menstrual)
- Dolor leve a moderado debido a procesos inflamatorios y lesiones tisulares
- Dolor óseo metastásico
- Dolor postoperatorio
- Fiebre, pirypsy
- Gota aguda
- Íleo patológico (oclusión intestinal)
- Dolor de muelas
- Dolor de cabeza y migraña
- También se administran a los recién nacidos cuyo conducto arterial no se cierra dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento.
- Como el único AINE capaz de inhibir la COX-1 de manera irreversible, la aspirina está indicada para la inhibición de la agregación plaquetaria; en dosis bajas (por ejemplo, CARDIOASPIRIN®), por lo tanto, se utiliza en la prevención de la trombosis arterial y eventos cardiovasculares asociados. La aspirina inhibe la agregación plaquetaria al inhibir la acción del tromboxano A2.
Además, los AINE también se utilizan como fármacos analgésicos; por lo tanto, se prescriben para aliviar condiciones dolorosas de intensidad leve o media, especialmente cuando la sensación dolorosa se asocia con la presencia de procesos inflamatorios. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden sedar los diferentes tipos de dolor, como el músculo, los que resultan de la ejecución de procedimientos quirúrgicos menores como las extracciones dentales, los dolores menstruales y los diferentes tipos de dolores que surgen de los dolores de cabeza.
