generalidad
La venlafaxina es un ingrediente activo utilizado en el tratamiento de trastornos depresivos y estados de ansiedad .
Esta molécula, por lo tanto, es capaz de ejercer una acción antidepresiva y ansiolítica, principalmente en función de la dosis administrada al paciente.
Más en detalle, la venlafaxina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y norepinefrina . La acción inhibitoria se ejerce a través de la inhibición de la actividad de los portadores responsables de la reactivación de los neurotransmisores mencionados anteriormente (respectivamente, SerT y NET).
La venlafaxina fue introducida en el mercado estadounidense en 1993 por la compañía farmacéutica Wyeth (más tarde adquirida por Pfizer) bajo el nombre comercial "Efexor". En Italia, la fecha de la primera autorización de comercialización de este medicamento a base de venlafaxina se remonta a 1998.
Ejemplos de productos medicinales que contienen venlafaxina
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Indicaciones terapeuticas
¿Cuándo está indicado el uso de venlafaxina?
La administración de venlafaxina está indicada:
- En el tratamiento de episodios de depresión mayor;
- En la prevención de recurrencias de episodios de depresión mayor;
- En el tratamiento de los trastornos de ansiedad, tales como:
- Trastorno de ansiedad generalizada;
- Trastorno de ansiedad social;
- Trastornos de pánico (ataques de pánico), con o sin agorafobia.
advertencias
Advertencias y precauciones para el uso de venlafaxina
Antes de tomar medicamentos a base de venlafaxina, es necesario informar a su médico si se encuentra en una o más de las siguientes condiciones:
- Está siendo tratado con medicamentos capaces de aumentar la transmisión serotoninérgica y / o capaz de alterar el ritmo cardíaco (para saber cuáles son, consulte el siguiente capítulo "Interacciones farmacológicas");
- Sufre de una enfermedad cardíaca (incluyendo cambios en el ritmo cardíaco), hipertensión u otros trastornos del sistema vascular ;
- Uno sufre, o ha sufrido en el pasado, hiponatremia ;
- Existe una tendencia hacia el desarrollo de sangrado y / o tratamiento con medicamentos capaces de aumentar el riesgo de sangrado (como, por ejemplo, los anticoagulantes);
- Uno sufre o tiene una historia de crisis convulsiva ;
- Se ve afectado por enfermedades oculares como el glaucoma;
- Hay una historia de comportamiento agresivo ;
- Hay antecedentes familiares de manía o trastorno bipolar .
¿Sabías que ...
La ingesta de venlafaxina puede provocar cambios en los niveles de glucosa en la sangre, por lo tanto, los pacientes diabéticos pueden necesitar ajustar las dosis de la terapia antidiabética a la que están sujetos.
Pensamientos suicidas
Los pacientes con trastornos psiquiátricos, como la ansiedad y especialmente la depresión, están expuestos a un mayor riesgo de pensamientos suicidas y / o conductas suicidas y un mayor riesgo de autolesión . Debido a que el efecto de la venlafaxina no es inmediato, pero toma algunas semanas para desarrollarse, puede ser útil monitorizar a los pacientes hasta que la sintomatología ansiosa o depresiva haya mejorado. Los mismos pacientes pueden buscar ayuda hablando con el médico o sus familiares.
Uso en niños y adolescentes.
No se debe administrar venlafaxina a niños y adolescentes menores de 18 años. Sin embargo, la decisión final siempre es del médico después de una evaluación cuidadosa del paciente.
Nota
Venlafaxine puede interferir con la capacidad de conducir y usar máquinas . Por lo tanto, estas actividades no deben realizarse durante la terapia con este principio activo.
Interacciones farmacológicas
Interacciones entre venlafaxina y otras drogas
Debido a las interacciones peligrosas ya veces fatales de los medicamentos que pueden ocurrir, la venlafaxina no debe tomarse junto con medicamentos que aumentan la transmisión serotoninérgica, como:
- Fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS);
- Triptanos, medicamentos utilizados para tratar la migraña;
- Antidepresivos tricíclicos (TCA);
- Antipsicóticos ;
- Tramadol y otros analgésicos opioides ;
- Medicamentos a base de triptófano ;
- Medicamentos a base de dextrometorfano ;
- Medicamentos a base de metadona ;
- Productos a base de azul de metileno.
- Preparaciones basadas en la hierba de San Juan (o Hypericum), una planta con propiedades antidepresivas.
Además, antes de tomar venlafaxina es necesario informar a su médico si está tomando medicamentos que pueden alterar el ritmo cardíaco, que son antiarrítmicos, algunos tipos de antihistamínicos, algunos tipos de antibióticos (como macrólidos y quinolonas) y algunos tipos de antipsicóticos. .
Finalmente, debemos recordar que la ingesta de antifúngicos azólicos, antivirales y metoprolol también puede interferir con la actividad de la venlafaxina.
Si está tomando uno o más de los medicamentos mencionados anteriormente, debe informar a su médico antes de comenzar el tratamiento con venlafaxina.
Sin embargo, su médico también debe ser informado si está tomando, o ha sido contratado recientemente, medicamentos o sustancias de cualquier otro tipo, incluidos los medicamentos recetados (SOP), medicamentos de venta libre (OTC), Productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.
Efectos secundarios
Efectos secundarios causados por la ingesta de venlafaxina
La venlafaxina puede causar efectos secundarios como cualquier otro medicamento. Sin embargo, estos efectos no ocurren por igual y se miden en todos los individuos. De hecho, no todos los pacientes experimentan efectos secundarios o los manifiestan de la misma manera, porque cada persona responde de manera diferente a la administración del medicamento.
Sin embargo, a continuación se detallan los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con venlafaxina (para obtener información más detallada, recomendamos leer el prospecto del medicamento recetado por su médico).
Trastornos psiquiátricos
Los efectos secundarios que la venlafaxina puede causar a nivel psíquico son muchos y consisten en:
- confusión;
- despersonalización;
- El nerviosismo;
- insomnio;
- Reducción de la libido y anorgasmia;
- Alucinaciones y desrealizaciones;
- Manía.
Además, en algunos casos, la succión y la agresión también pueden manifestarse.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con venlafaxina también puede llevar a la aparición de trastornos del sistema nervioso, como:
- Dolor de cabeza
- mareos;
- somnolencia;
- temblores;
- hipertonía;
- parestesia;
- mioclonía;
- Inquietud psicomotora;
- Trastornos del equilibrio;
- disgeusia;
- El síncope;
- Convulsiones.
Trastornos cardiovasculares
El tratamiento con venlafaxina puede causar palpitaciones, taquicardia, vasodilatación, hipotensión e hipotensión ortostática.
Trastornos oculares
La terapia con venlafaxina también puede causar varios problemas a nivel ocular, dando lugar a efectos secundarios como visión borrosa, trastornos de la acomodación y midriasis. En casos raros, el ingrediente activo también puede favorecer la aparición de glaucoma de ángulo cerrado.
Trastornos gastrointestinales
Durante el tratamiento con venlafaxina, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios del sistema digestivo:
- Boca seca (este efecto secundario aumenta el riesgo de desarrollar caries dental, por lo que se recomienda mantener una higiene bucal precisa);
- Náuseas y / o vómitos;
- Diarrea o estreñimiento;
- Hemorragia gastrointestinal.
Trastornos del tracto urinario
La terapia con venlafaxina puede causar la aparición de disuria e incontinencia o retención urinaria.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir al tratarse con venlafaxina consisten en:
- Reacciones alérgicas graves en individuos sensibles, angioedema y síndrome de Stevens-Johnson;
- Reacciones de fotosensibilidad;
- La hiponatremia;
- La alopecia;
- Reducción del apetito;
- Tinnitus y vértigo;
- Hiperhidrosis y sudores nocturnos;
- Alteraciones de la función hepática;
- Menorragia o metrorragia;
- Eyaculación precoz o disfunción eréctil;
- Cansancio y cansancio;
- Aumento del peso corporal y de la colesterolemia.
Sindrome serotoninergico
Al igual que muchos inhibidores de la recaptación de serotonina, la venlafaxina podría dar lugar a un síndrome de serotonina o intoxicación por serotonina . El riesgo de desarrollar este síndrome, caracterizado por un exceso de actividad serotoninérgica central, aumenta si el principio activo en cuestión se administra en combinación con otros fármacos capaces de mejorar la señal de serotonina.
El síndrome serotoninérgico puede presentarse en formas leves, moderadas o graves, y los síntomas que lo caracterizan suelen aparecer muy rápidamente.
Respecto a la forma leve, el paciente puede manifestar:
- taquicardia;
- escalofríos;
- Aumento de la sudoración;
- dolor de cabeza;
- midriasis;
- temblores;
- espasmos musculares;
- espasmos;
- Reflejos resaltados.
En el caso de intoxicación moderada, sin embargo, pueden ocurrir:
- Acentuación de ruidos intestinales (borborigmi);
- diarrea;
- Hipertensión arterial;
- Fiebre.
Finalmente, cuando el síndrome se manifiesta en forma grave, hay un aumento marcado en la frecuencia cardíaca y la presión arterial. El paciente también puede entrar en un estado de shock con temperaturas corporales superiores a 40 ° C. Además, pueden producirse rabdomiólisis (ruptura de las células del músculo esquelético y su liberación al torrente sanguíneo), convulsiones e insuficiencia renal.
Síntomas de abstinencia
La interrupción de la terapia basada en venlafaxina, especialmente si es abrupta, puede llevar a la aparición de síntomas de abstinencia que consisten en:
- mareos;
- parestesia;
- Trastornos del sueño;
- astenia;
- ansiedad;
- agitación;
- Náuseas y / o vómitos;
- temblores;
- Dolor de cabeza.
En general, estos síntomas aparecen en forma leve y son autolimitados, pero en algunos pacientes también pueden aparecer en forma grave.
sobredosis
En el caso de sobredosis de venlafaxina, pueden producirse vómitos, taquicardia o bradicardia, hipotensión, convulsiones y cambios en la conciencia. En los casos más graves, también puede ocurrir la muerte.
Por lo tanto, si se ingieren dosis excesivas de venlafaxina, se debe contactar a la asistencia médica de inmediato o ir a la sala de emergencias más cercana con el paquete de medicamentos.
Mecanismo de accion
¿Cómo funciona la venlafaxina?
La venlafaxina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina (NSRI), dos neurotransmisores cuyo déficit es responsable del inicio de trastornos psiquiátricos como la depresión (hipótesis monoaminérgica). El inicio de los trastornos de ansiedad, por otro lado, parece estar relacionado principalmente con un déficit de serotonina y no de norepinefrina.
Sin embargo, tanto la venlafaxina como el principal producto de su metabolismo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV), son capaces de interactuar con los transportadores responsables de la recaptación de serotonina y noradrenalina, respectivamente, SerT y NET, lo que dificulta su actividad. . Gracias a este mecanismo de acción, los neurotransmisores mencionados anteriormente permanecen en el espacio sináptico durante un período de tiempo más largo con el consiguiente aumento de las transmisiones serotoninérgicas y noradrenérgicas y la mejora de la sintomatología de los trastornos psiquiátricos para los cuales está indicado el uso del fármaco.
Nota
La venlafaxina no inhibe los transportadores de serotonina y noradrenalina en igual medida, pero tiene una mayor afinidad por SerT (el transportador de serotonina).
No es sorprendente que, en dosis relativamente bajas, hasta 150 mg por día, el ingrediente activo en cuestión actúe principalmente como un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, mientras que a dosis más altas también puede inhibir la recaptación de noradrenalina.
Método de uso y posología.
Cómo tomar venlafaxina
La venlafaxina está disponible en formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración oral, como tabletas, tabletas de liberación prolongada, cápsulas, cápsulas duras de liberación controlada y solución oral.
Las tabletas y cápsulas deben tragarse enteras con la ayuda de un sorbo de agua; Mientras que la solución oral debe ser previamente diluida en agua. El medicamento debe tomarse a la misma hora todos los días, preferiblemente por la mañana o por la noche.
Nota
Venlafaxina debe tomarse con el estómago lleno . Además, tenga en cuenta que durante la terapia con este ingrediente activo, el consumo de alcohol DEBE EVITARSE .
La dosis de venlafaxina que se administrará a cada paciente debe ser establecida por el médico de forma estrictamente individual. Sin embargo, la dosis inicial habitual es de 37, 5 a 75 mg de sustancia activa por día. Posteriormente, el médico aumentará gradualmente la cantidad de fármaco que se administrará hasta que se alcance la dosis óptima, lo que permitirá controlar los síntomas del paciente.
Generalmente, la dosis máxima alcanzable para el tratamiento de trastornos depresivos es de 375 mg de venlafaxina por día; Mientras que para el tratamiento de los trastornos de ansiedad, la dosis máxima diaria es de 225 mg.
En ningún caso debe suspenderse el tratamiento sin indicación expresa del médico.
Embarazo y lactancia
¿Se puede tomar venlafaxina durante el embarazo y la lactancia?
El uso de venlafaxina durante el embarazo aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido, una afección grave que ocurre dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento del bebé. Por lo tanto, antes de tomar medicamentos que contengan venlafaxina, debe informar a su médico sobre su embarazo. Esta cifra de salud establecerá, después de una evaluación cuidadosa de la relación entre los posibles riesgos para el feto / recién nacido y los beneficios esperados para la madre, si la mujer embarazada puede o no tomar la venlafaxina.
Con respecto a las madres lactantes, la venlafaxina se excreta en la leche materna . Por lo tanto, antes de tomar este ingrediente activo, es necesario informar a su médico si está dando el pecho. También en este caso, será este último el que decida si la madre puede continuar amamantando o si debe dejar de amamantar para tomar venlafaxina.
Contraindicaciones
Cuando no se debe usar venlafaxina
El uso de medicamentos a base de venlafaxina está contraindicado:
- En caso de hipersensibilidad conocida a la venlafaxina y / o a uno o más de los excipientes contenidos en el medicamento a tomar;
- En pacientes en terapia, o en aquellos que han estado tomando durante menos de 14 días, inhibidores de la monoaminooxidasa (utilizados en el tratamiento de los trastornos depresivos y la enfermedad de Parkinson) u otros medicamentos capaces de aumentar la transmisión serotoninérgica .
