El cloranfenicol es un antibiótico de origen natural con una acción bacteriostática (es decir, inhibe el crecimiento de las células bacterianas). Se obtuvo por primera vez mediante la fermentación de Streptomyces venezuelae, pero, dada la simplicidad de su estructura química, hoy en día se produce de forma totalmente sintética.
Cloranfenicol - Estructura química
El cloranfenicol se comercializa en formas farmacéuticas adecuadas para las vías de administración vaginal, ocular e intravenosa.
indicaciones
Por lo que usas
El cloranfenicol se usa para tratar infecciones causadas por microorganismos sensibles a él.
El uso de cloranfenicol está indicado para el tratamiento de:
- Infecciones ginecológicas, como vaginitis, cervicitis o endometritis cervical (administración por vía vaginal);
- Infecciones externas de los ojos, como conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis, tracoma o dacriocistitis (administración ocular);
- Prevención de infecciones oculares asociadas a traumatismos mecánicos o térmicos (administración ocular);
- Tratamiento pre y posquirúrgico de infecciones oculares (administración ocular);
- Fiebre tifoidea y salmonelosis (administración parenteral);
- Meningitis bacteriana (administración parenteral);
- Rickettsiosis (administración parenteral);
- Brucelosis (administración parenteral);
- Psitacosis (administración parenteral);
- Venere linfogranuloma (administración parenteral);
- Infecciones urinarias causadas por gramnegativos (administración parenteral);
- Infecciones por bacterias anaerobias, tales como cocos grampositivos o clostridium (administración parenteral).
advertencias
El cloranfenicol se debe administrar solo por el tiempo realmente requerido. Es preferible no superar las dos semanas de tratamiento.
Durante el tratamiento con cloranfenicol es necesario llevar a cabo controles regulares de los accidentes sanguíneos, ya que el fármaco puede causar mielosupresión (es decir, supresión de la médula ósea, con la consiguiente disminución de la producción de células sanguíneas).
Se han notificado casos de hipoplasia de la médula espinal durante el tratamiento con cloranfenicol por vía ocular o vaginal.
El cloranfenicol puede causar una disminución en el tiempo de protrombina, ya que el mismo antibiótico puede inhibir la flora bacteriana intestinal que produce vitamina K.
En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, puede ser necesario un ajuste de la dosis de cloranfenicol.
El tratamiento con cloranfenicol puede promover el desarrollo de superinfecciones a partir de bacterias u hongos resistentes.
El cloranfenicol puede causar falsos positivos en un tipo particular de prueba que se usa para determinar la glucosa en la orina.
interacciones
El cloranfenicol es un inhibidor hepático del citocromo P450, por lo tanto, puede causar un aumento en la vida media plasmática de los fármacos metabolizados por él, con el consiguiente aumento de su toxicidad. Entre estos medicamentos mencionamos:
- Warfarina, un anticoagulante oral;
- Clopidogrel, un antiplaquetario plaquetario;
- Vorioconazol, un agente antifúngico;
- Ciclofosfamida, un antitumoral;
- Ciclosporina y tacrolimus, fármacos inmunosupresores utilizados en la prevención del rechazo de trasplantes;
- Fenobarbital, un barbitúrico;
- La rifampicina, un antibiótico.
El paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol.
Con la administración concomitante de antibióticos beta-lactámicos y cloranfenicol es posible ver la aparición de un antagonismo entre los dos tipos de antibióticos.
El cloranfenicol puede disminuir el efecto de la cianocobalamina (un derivado de la vitamina B12).
El cloranfenicol puede disminuir la excreción biliar de entacapona (un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson), lo que aumenta su toxicidad.
El cloranfenicol puede aumentar el efecto de las sulfonamidas hipoglucemiantes .
El cloranfenicol inhibe la absorción intestinal de metotrexato, un fármaco antitumoral.
Se debe evitar el uso concomitante de cloranfenicol y otros medicamentos mielosupresores.
El cloranfenicol puede interferir con los mecanismos de inmunidad y no debe administrarse durante la fase de inmunización activa; por ejemplo, no debe administrarse simultáneamente a la vacuna viva contra la fiebre tifoidea.
Efectos secundarios
El cloranfenicol puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. El tipo de efectos adversos y la intensidad con la que ocurren dependen de la sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento. Por lo tanto, no es seguro que los efectos indeseables ocurran todos y con la misma intensidad en cada persona.
Los siguientes son los principales efectos adversos que pueden ocurrir durante la terapia con cloranfenicol.
La mielosupresión
El cloranfenicol puede ejercer una acción depresiva sobre la médula ósea. Esta depresión se traduce en una disminución en la producción de células sanguíneas que, a su vez, pueden llevar a:
- Agranulocitosis, es decir, una disminución en el número de granulocitos en el torrente sanguíneo;
- Leucopenia, es decir, la reducción del número de leucocitos en el torrente sanguíneo;
- anemia;
- Reticulocitopenia, es decir, la disminución de los reticulocitos en la sangre;
- Plateletinenia, es decir, la disminución en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo;
- Anemia aplásica.
La mielosupresión inducida por cloranfenicol es más común en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal.
Síndrome del bebé gris
Este síndrome puede afectar a los recién nacidos cuyas madres han tomado cloranfenicol por vía intravenosa durante las etapas finales del embarazo o a los recién nacidos a los que se les ha administrado grandes cantidades de antibióticos parenterales. Este síndrome, que también puede tener resultados fatales, se caracteriza por síntomas como hipotermia, vómitos, tez sorprendente, cianosis progresiva y colapso circulatorio.
Trastornos gastrointestinales
El tratamiento con cloranfenicol puede causar:
- náuseas;
- vómitos;
- Alteraciones del sentido del gusto;
- diarrea;
- enterocolitis;
- estomatitis;
- Glositis.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con cloranfenicol puede causar:
- Dolor de cabeza
- Confusión mental;
- Neuropatía óptica o periférica.
Trastornos psiquiátricos
El tratamiento con cloranfenicol puede causar delirio y depresión leve.
Reacciones alérgicas
El cloranfenicol puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir con síntomas, tales como:
- fiebre;
- Erupciones;
- urticaria;
- Dermatitis vesicular o maculopapular;
- angioedema;
- La anafilaxia.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con cloranfenicol son:
- Irritación perineal;
- ototoxicidad;
- hepatotoxicidad;
- Reacción de Jarisch-Herxheimer, una reacción que se produce cuando se liberan grandes cantidades de toxinas en el cuerpo como resultado del daño a las células bacterianas después de la terapia con antibióticos. Esta reacción se caracteriza por síntomas como dolor de cabeza, escalofríos y lesiones mucocutáneas.
sobredosis
Se han notificado casos de sobredosis de cloranfenicol solo cuando el fármaco se ha administrado por vía intravenosa, pero esto no descarta posibles sobredosis incluso cuando el cloranfenicol se toma por vía vaginal u ocular.
Si se sospecha de algún tipo de sobredosis, debe informar inmediatamente a su médico y acudir al hospital más cercano.
En caso de sobredosis por administración intravenosa de cloranfenicol, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden ser eficaces, solo en parte, para eliminar el exceso de fármaco del torrente sanguíneo. En casos de sobredosis en recién nacidos, se pueden usar transfusiones completas o hemoperfusión con carbono.
Mecanismo de accion
El cloranfenicol ejerce una acción antibiótica bacteriostática y actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
La síntesis de proteínas dentro de las células bacterianas se produce gracias a los orgánulos llamados ribosomas. Estos orgánulos consisten en ARN ribosomal y proteínas asociadas para formar dos subunidades: la subunidad 30S y la subunidad 50S.
La tarea del ribosoma es traducir el ARN mensajero del núcleo celular y sintetizar las proteínas para las que codifica.
El cloranfenicol es capaz de unirse a un sitio específico en la subunidad ribosomal 50S. Al hacerlo, rompe la síntesis de proteínas e inhibe el crecimiento de las células bacterianas.
Instrucciones de uso - Posología
El cloranfenicol está disponible para:
- Administración por vía vaginal en forma de óvulos;
- Suministro ocular en forma de gotas para los ojos o ungüento oftálmico;
- Administración intravenosa en forma de polvo y disolvente para solución inyectable que debe mezclarse justo antes del uso del medicamento.
Administracion vaginal
Se recomienda introducir profundamente en la vagina un óvulo (que contiene 500 mg de cloranfenicol) por la noche antes de acostarse. En general, la duración del tratamiento es de diez días.
Administracion ocular
Se recomienda aplicar una o dos gotas de gotas para los ojos de 3 a 4 veces al día o según las indicaciones del médico.
La pomada oftálmica debe aplicarse 3-4 veces al día.
Si se han prescrito gotas para los ojos junto con la pomada, entonces una aplicación de la noche es suficiente.
Administracion intravenosa
En adultos y adolescentes, la dosis habitual de cloranfenicol es de 50 a 100 mg / kg de peso corporal por día, que se divide en cuatro dosis a intervalos de seis horas.
En bebés con más de dos semanas de vida y en niños de hasta 12 años de edad, la dosis habitual de cloranfenicol es de 50 mg / kg de peso corporal por día, que debe tomarse en cuatro dosis divididas con un intervalo de seis horas. una administracion y la otra
En bebés de hasta dos semanas de edad, la dosis habitual de cloranfenicol es de 25 mg / kg de peso corporal por día, que se divide en cuatro dosis a intervalos de seis horas.
En lactantes menores de una semana y con un peso inferior a 2 kg, la dosis de cloranfenicol administrada es generalmente de 25 mg / kg de peso corporal en una sola dosis diaria.
En lactantes de más de una semana y que pesen más de 2 kg, la dosis recomendada de cloranfenicol es de 25 mg / kg de peso corporal por día, que se dividirá en dos dosis a 12 horas entre sí. otra.
Los pacientes con insuficiencia renal y / o la función hepática pueden necesitar ajustar la dosis de cloranfenicol administrada.
Embarazo y lactancia
Se han notificado casos en los que los recién nacidos, cuyas madres tomaron cloranfenicol parenteral en las etapas finales del embarazo, desarrollaron el síndrome del bebé gris con resultados a veces fatales. Por lo tanto, el uso de cloranfenicol por mujeres embarazadas solo debe llevarse a cabo en casos de necesidad real y solo bajo la estricta supervisión del médico.
El cloranfenicol se excreta en la leche humana, aunque sea en pequeñas cantidades. Sin embargo, no se puede descartar la posible aparición del síndrome del bebé gris. Además, el cloranfenicol puede inducir mielosupresión infantil. Por lo tanto, debe evitarse el uso de la droga por las madres que están amamantando.
Con respecto al uso de cloranfenicol administrado por vía vaginal u ocular, las mujeres embarazadas y en período de lactancia deben consultar al médico antes de tomar dichos medicamentos, debido a los posibles efectos adversos que pueden ocurrir en el feto o en el feto. lactante.
Contraindicaciones
El uso de cloranfenicol está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al cloranfenicol en sí;
- En pacientes con depresión de la médula ósea;
- Durante la lactancia (cuando el cloranfenicol se administra por vía parenteral).
El cloranfenicol tampoco debe usarse para tratar infecciones menores o terapias profilácticas.
