generalidad
Las fluoroquinolonas son fármacos antibacterianos utilizados en el tratamiento de diferentes tipos de infecciones.
En detalle, el grupo de fluoroquinolonas son los medicamentos antibacterianos quinolonas que, dentro de su estructura química, tienen uno o más átomos de flúor (de ahí el prefijo "flúor").
Las fluoroquinolonas ejercen una acción bactericida de amplio espectro, por lo tanto, son efectivas para contrarrestar las infecciones sostenidas por las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas.
Según el caso, las fluoroquinolonas se pueden administrar por vía oral, parenteral, por inhalación, por ocular (gotas para los ojos, pomada oftálmica) o auricular (gotas auriculares). Los medicamentos que contienen fluoroquinolonas solo se pueden dispensar tras la presentación de una receta. Dependiendo de la formulación farmacéutica y del tipo de ingrediente activo contenido en el medicamento, la prescripción médica puede ser repetible o limitada (vendida al público bajo prescripción de centros hospitalarios o especialistas). Además, debe tenerse en cuenta que algunos medicamentos a base de fluoroquinolonas son solo para uso hospitalario.
Lo que soy
¿Qué son las fluoroquinolonas y para qué sirven?
Las fluoroquinolonas son fármacos antibacterianos de origen sintético capaces de ejercer actividad bactericida contra diversos microorganismos, tanto grampositivos como gramnegativos (amplio espectro de acción).
El descubrimiento de las fluoroquinolonas provocó un entusiasmo inmediato debido a su amplio espectro de acción; el entusiasmo que, sin embargo, se ha ido reduciendo gradualmente debido a la aparición de fenómenos de resistencia y al descubrimiento de problemas con respecto a su seguridad en el uso (se puede encontrar información más detallada en los capítulos dedicados "Toxicidad" y "Resistencia"). A pesar de esto, hay varios ingredientes activos que pertenecen al grupo de las fluoroquinolonas que todavía se utilizan en la terapia.
¿Qué principios activos pertenecen al grupo de las fluoroquinolonas?
Los ingredientes activos que pertenecen al grupo de las fluoroquinolonas son muchos, sin embargo, algunos de ellos ya no se utilizan en terapia debido a los fenómenos de toxicidad que surgieron después de su comercialización. Sin embargo, entre los ingredientes activos aún utilizados, recordamos:
- Ciprofloxacina (administración oral, parenteral, auricular y ocular);
- Levofloxacina (administración oral, parenteral, por inhalación y ocular);
- La ofloxacina (administración oral, parenteral y ocular);
- Moxifloxacina (administración oral y ocular);
- Norfloxacina ( administración oral y ocular);
- Pefloxacina (administración oral);
- Lomefloxacina (administración oral);
- Prulifloxacina (administración oral).
Indicaciones terapeuticas
¿Cuándo se usan las fluoroquinolonas?
Naturalmente, ya que es un medicamento antibacteriano, el uso de fluoroquinolonas está indicado en el tratamiento de diferentes tipos de infecciones soportadas por microorganismos sensibles a las mismas fluoroquinolonas, entre los cuales recordamos:
- Chlamydia spp.
- Mycoplasma spp.
- Chlamydophila spp.
- Legionella spp.
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- enterobacterias;
- Algunas micobacterias atípicas;
- Los estafilococos sensibles a la meticilina (los estafilococos resistentes a la meticilina, por otro lado, también suelen ser resistentes a las fluoroquinolonas).
Además, las fluoroquinolonas más recientes parecen ser bastante efectivas también contra los estreptococos, incluyendo S. pneumoniae con sensibilidad reducida a la penicilina.
Infecciones que pueden ser tratadas con fluoroquinolonas.
Las infecciones sostenidas por los microorganismos mencionados anteriormente tratables con las fluoroquinolonas, son:
- Infecciones del tracto urinario;
- Infecciones gastrointestinales;
- Infecciones intraabdominales;
- Infecciones pulmonares y de las vías respiratorias;
- Infecciones del seno paranasal;
- Infecciones del oído;
- Infecciones oculares;
- Infecciones del aparato genital;
- Infecciones de la piel y tejidos blandos;
- Infecciones de los huesos y articulaciones.
Finalmente, recordamos que las fluoroquinolonas también pueden usarse en la profilaxis después de la exposición a las esporas del ántrax y en el tratamiento del ántrax.
Mecanismo de accion
¿Cómo actúan las fluoroquinolonas?
Las fluoroquinolonas realizan su acción bactericida al inhibir la actividad de dos enzimas fundamentales para la replicación celular: la ADN-girasa y la topoisomerasa tipo IV . Estas son enzimas involucradas en los procesos de superenrollado, desbobinado, corte y soldadura de ADN bacteriano. Al inhibir las enzimas mencionadas anteriormente, la célula bacteriana ya no puede acceder a la información contenida en los genes; Todos los procesos celulares, incluida la replicación, fallan y el microorganismo muere.
Nota
Cada fluoroquinolona es capaz de inhibir la actividad de las enzimas mencionadas con diferentes concentraciones.
Efectos no deseados
¿Qué efectos adversos pueden ocurrir al tomar fluoroquinolonas?
Dado que los ingredientes activos que pertenecen al grupo de las fluoroquinolonas son múltiples, es difícil hacer una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con este tipo de agente antibacteriano, ya que puede haber cierta variabilidad de principio activo a ingrediente activo. Como resultado, solo se informarán algunos de los efectos secundarios comunes a la mayoría de las fluoroquinolonas:
- Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
- Trastornos gastrointestinales, los más comunes son:
- náuseas;
- vómitos;
- Dolor abdominal
- Diarrea.
- Trastornos del sistema nervioso y trastornos psiquiátricos, como:
- Dolor de cabeza
- mareos;
- somnolencia;
- Neuropatía periférica (que requiere suspensión de fluoroquinolona);
- insomnio;
- Inquietud motora;
- Alteraciones del estado de ánimo.
- Tendinopatía y trastornos articulares ;
- Trastornos cardíacos, entre los que destaca la prolongación del intervalo QT que, a su vez, puede provocar arritmias ventriculares y muerte súbita cardíaca.
Embarazo y lactancia
¿Se pueden usar las fluoroquinolonas durante el embarazo y la lactancia?
Aunque no podemos hablar de una contraindicación en sentido estricto, el uso de fluoroquinolonas durante el embarazo y la lactancia NO se recomienda generalmente debido a los efectos negativos que estos medicamentos pueden ejercer en el feto (alcanzar la placenta) y en el niño ( Se excretan en la leche humana).
Contraindicaciones
Cuando NO se deben usar fluoroquinolonas
De manera similar a lo que se ha dicho sobre los efectos secundarios, también las contraindicaciones podrían variar de acuerdo con el principio activo tomado en consideración. Sin embargo, en general, es posible afirmar que el uso de fluoroquinolonas está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al principio activo y / o a uno o más de los excipientes contenidos en el medicamento que debe usarse;
- Presencia de trastornos que predisponen a la aparición de arritmias cardíacas ;
- El uso concomitante de otros medicamentos que pueden inducir un aumento en el intervalo QT .
La administración de fluoroquinolonas en niños no está explícitamente contraindicada, sin embargo, solo debe ocurrir en presencia de infecciones específicas y condiciones de salud y, en cualquier caso, no debe considerarse como medicamentos de primera línea para la categoría pediátrica.
Nota
Para obtener información más detallada sobre indicaciones, advertencias y precauciones, interacciones, efectos secundarios, uso durante el embarazo y la lactancia y contraindicaciones de las diferentes fluoroquinolonas, lea atentamente el prospecto del medicamento que necesita usar y que Ha sido prescrito por el médico.
toxicidad
Toxicidad grave y efectos secundarios inducidos por algunas fluoroquinolonas
A lo largo de los años, después de ingresar a la terapia, se han retirado del mercado numerosas fluoroquinolonas debido a la aparición de toxicidad y los efectos secundarios graves que afectan a diversos órganos y tejidos. Entrando más en detalle:
- La flixacina se retiró del mercado porque puede causar hemólisis, trombocitopenia y daño renal (síndrome hemolítico-urémico);
- La trovafloxacina se retiró como responsable del inicio de la toxicidad hepática grave;
- La grepafloxacina se retiró del mercado debido a que su ingesta causó toxicidad cardiovascular;
- Se retiró la gatifloxacina debido a la aparición de hipoglucemia o hiperglucemia.
- La esparfloxacina se ha retirado del mercado porque es capaz de inducir nefrotoxicidad y fototoxicidad.
Además, la lomefloxacina también se retiró de los Estados Unidos, mientras que en Italia todavía se usa en terapia.
¿Sabías que ...
A principios de octubre de 2018, el Comité de Evaluación de Riesgos de Farmacovigilancia de la EMA (Agencia Europea de Medicamentos) recomendó la adopción de restricciones sobre el uso de fluoroquinolonas y quinolonas debido a la aparición de efectos indeseables de De larga duración e incapacitantes que se han producido en varios pacientes. En detalle, la EMA recomienda el uso de este tipo de antibióticos con precaución, preferiblemente, en presencia de infecciones graves y / o cuando los antibióticos / antibióticos generalmente recomendados no pueden usarse o son ineficaces.
Sin embargo, para obtener más información sobre esto, es bueno ponerse en contacto con su médico.
resistencia
Fenómenos de resistencia a las fluoroquinolonas
Las bacterias son capaces de desarrollar resistencia tanto a las fluoroquinolonas como a las quinolonas. Para hacer esto, parecen usar dos mecanismos principales:
- Mutación génica espontánea (gyrA y gyrB) que codifica la ADN-girasa: debido a estas mutaciones, las bacterias producen ADN-girasas que no son inhibidas por las fluoroquinolonas;
- Alteraciones y variaciones en la permeabilidad de la membrana celular que pueden conducir a una menor entrada de fluoroquinolonas dentro de la célula bacteriana, o a una mayor salida de la misma por parte del microorganismo (este último mecanismo parece ser más significativo en los microorganismos gramnegativos).
