La paroxetina es un medicamento antidepresivo que pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Dentro de su estructura, la paroxetina tiene dos centros quirales que dan lugar a cuatro estereoisómeros diferentes. Sólo se comercializa el enantiómero (3S, 4R) - (-).
Paroxetina - Estructura Quimica
La paroxetina tiene una alta afinidad hacia el transportador de la recaptación de serotonina (SERT) y es mucho más potente y selectiva que la fluoxetina (otro antidepresivo ISRS).
Al igual que todos los medicamentos que pertenecen a la clase de ISRS, la paroxetina también se prefiere a los antidepresivos tricíclicos (TCA) debido a una mejor tolerabilidad y efectos secundarios reducidos en comparación con estos últimos.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de paroxetina está indicado para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- Episodios de depresión mayor;
- Trastorno obsesivo-compulsivo;
- Trastorno de pánico con o sin agorafobia;
- Trastorno de ansiedad social o fobia social;
- Trastorno de ansiedad generalizada;
- Trastorno por estrés postraumático.
advertencias
Si sufres de depresión, puede haber un mayor riesgo de pensamientos sucios, autolesiones e intentos de suicidio. Dado que la paroxetina requiere un período de 1 a 4 semanas antes de manifestar su acción terapéutica, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente hasta que haya una mejora significativa en los síntomas mencionados anteriormente.
La paroxetina no debe utilizarse en pacientes menores de 18 años. Sin embargo, si el médico lo considera absolutamente necesario, también podría prescribir paroxetina a esta categoría de pacientes. Es importante saber que el uso de paroxetina en estos pacientes puede aumentar el riesgo de pensamientos suicidas, intentos de suicidio y hostilidad.
Cuando los pacientes entran en una fase maníaca, el tratamiento con paroxetina es necesario.
Se debe tener precaución en la administración de paroxetina en pacientes con enfermedad hepática y / o renal preexistente, especialmente si es grave.
Debido a que la paroxetina puede alterar los niveles de glucosa en la sangre, pueden ser necesarios ajustes de la dosis de insulina y / o medicamentos antidiabéticos administrados en pacientes diabéticos.
Debido a que la paroxetina puede causar convulsiones, se debe prestar atención a la administración del medicamento en pacientes con epilepsia.
Se debe tener precaución con la administración de paroxetina en pacientes tratados con terapia electroconvulsiva (TEC).
La paroxetina puede causar un aumento en la presión ocular interna, por lo que se debe tener cuidado cuando el medicamento se administra a pacientes con glaucoma.
Se debe prestar atención a la administración de paroxetina en pacientes con enfermedades cardíacas previas.
La paroxetina puede aumentar el riesgo de sangrado, por lo que si se produce un sangrado anormal, debe informar a su médico de inmediato.
Antes de interrumpir el tratamiento con paroxetina, se debe consultar a un médico, ya que la retirada brusca de la terapia puede causar síntomas de abstinencia.
interacciones
La administración concomitante de paroxetina y los siguientes fármacos pueden conducir a la aparición del síndrome serotoninérgico, por lo tanto, debe evitarse su asociación:
- IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa), como la moclobemida ;
- Triptófano ;
- Triptans (medicamentos utilizados en el tratamiento de la migraña), como, por ejemplo, sumatriptán y almotriptán ;
- El tramadol, un analgésico opioide;
- Linezolid, un antibiótico;
- Azul de metileno, un agente resaltador preoperatorio;
- Otros ISRS, como fluoxetina, sertralina y fluvoxamina ;
- Litio, un fármaco utilizado en el tratamiento de trastornos bipolares;
- Fentanyl, un analgésico opiáceo;
- Preparaciones basadas en Hypericum (o hierba de San Juan), una planta que tiene propiedades antidepresivas.
La paroxetina puede causar un aumento en los niveles sanguíneos de pimozida (un medicamento utilizado para tratar la psicosis), por lo tanto, debe evitarse la ingesta simultánea de estos dos medicamentos.
Debido a que la paroxetina se metaboliza por enzimas hepáticas, se debe tener precaución en la administración concomitante de medicamentos capaces de inhibir estas enzimas.
La paroxetina puede interactuar con algunos medicamentos utilizados para tratar el SIDA, como, por ejemplo, ritonavir .
La paroxetina puede aumentar la eficacia y, al mismo tiempo, los efectos secundarios de los siguientes medicamentos:
- Prociclidina (un medicamento utilizado para aliviar los síntomas de la enfermedad de Parkinson);
- Antidepresivos tricíclicos, como la imipramina y la clomipramina .
- Fármacos antipsicóticos tales como perfenazina, tioridazina y risperidona ;
- Medicamentos para el tratamiento de niños con TDAH (trastorno por déficit de atención / hiperactividad), como la atomoxetina ;
- Antiarrítmicos, como la flecainida ;
- Metoprolol, un medicamento utilizado para tratar la angina de pecho y la hipertensión;
- Fenotiazina, un grupo de moléculas con acción antipsicótica y antihistamínica;
- Fármacos anticoagulantes, como por ejemplo el acenocumarol .
La paroxetina puede interactuar con el tamoxifeno, un medicamento antitumoral que se usa para tratar el cáncer de mama.
Se debe tener precaución al administrar paroxetina a los pacientes que toman medicamentos que aumentan el riesgo de sangrado, que incluyen:
- Fenotiazina, como por ejemplo clorpromazina ;
- Clozapina, un medicamento utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia;
- Antidepresivos tricíclicos ;
- Ácido acetilsalicílico ;
- AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), como, por ejemplo, ibuprofeno o celecoxib .
Se debe evitar el uso concomitante de paroxetina y alcohol .
La paroxetina puede causar efectos secundarios que afectan la capacidad para conducir o usar máquinas, por lo que se debe tener precaución.
En cualquier caso, es bueno informar a su médico si está tomando, o ha sido contratado recientemente, otros medicamentos de cualquier tipo.
Efectos secundarios
La paroxetina puede inducir varios efectos secundarios, aunque no todos se manifiestan. De hecho, cada paciente tiene su propia sensibilidad al fármaco y se dice que todos los efectos secundarios se manifiestan y con la misma intensidad en cada individuo.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después del tratamiento con paroxetina.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático.
El tratamiento con paroxetina puede causar trastornos del sistema responsables de la producción de células sanguíneas (sistema hemolinfopoyético). Estos trastornos pueden dar lugar a trombocitopenia, es decir, una concentración reducida de plaquetas en el torrente sanguíneo. Esta reducción aumenta el riesgo de hematomas, sangrado anormal y / o sangrado.
Reacciones alérgicas
La paroxetina puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir en forma de urticaria o prurito. O bien, la garganta, la lengua o la piel pueden hincharse con la consiguiente dificultad para respirar y / o picazón.
Trastornos endocrinos
La terapia con paroxetina puede causar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) que, a su vez, puede provocar la aparición de retención de agua e hiponatremia (disminución de los niveles sanguíneos de sodio).
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
La paroxetina puede causar un aumento en los niveles de colesterol en la sangre y una reducción en el apetito. El medicamento también puede promover la hiponatremia, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Trastornos psiquiátricos
El tratamiento con paroxetina puede causar varios trastornos psiquiátricos, que incluyen:
- somnolencia;
- agitación;
- insomnio;
- Sueños anormales y pesadillas;
- confusión;
- alucinaciones;
- Períodos maníacos;
- ansiedad;
- Ataques de pánico;
- despersonalización;
- inquietud;
- Acatisia, es decir, imposibilidad de sentarse o quedarse quieto;
- Autolesión y / o pensamientos o conductas suicidas.
Trastornos del sistema nervioso.
Entre los trastornos del sistema nervioso que pueden ser inducidos por la terapia con paroxetina, recordamos:
- Dificultad para concentrarse;
- mareos;
- temblores;
- dolor de cabeza;
- Trastornos extrapiramidales, o síntomas similares al Parkinson;
- Crisis convulsivas o crisis epilépticas;
- Síndrome de las piernas sin descanso.
Sindrome serotoninergico
Este síndrome puede ocurrir especialmente si se administra paroxetina concomitantemente con medicamentos que también pueden aumentar la transmisión serotoninérgica. También se define como una intoxicación por serotonina y es causada por un exceso de actividad serotoninérgica a nivel del sistema nervioso central. La intoxicación por serotonina puede ocurrir en formas leves, moderadas o graves.
Los síntomas que pueden surgir son:
- taquicardia;
- escalofríos;
- Aumento de la sudoración;
- dolor de cabeza;
- Midriasis (dilatación de las pupilas);
- temblores;
- Mioclonia (contracción corta e involuntaria de un músculo o un grupo de músculos);
- espasmos;
- Reflejos resaltados.
- Acentuación de ruidos intestinales (borborigmi);
- diarrea;
- Hipertensión arterial;
- Fiebre.
El paciente también puede entrar en un estado de shock con temperaturas corporales superiores a 40 ° C.
También puede haber rabdomiólisis (ruptura de las células del músculo esquelético y liberación de sustancias presentes en el músculo en el torrente sanguíneo), convulsiones e insuficiencia renal.
Trastornos oculares
La paroxetina puede causar visión borrosa y midriasis (dilatación de la pupila). Además, el medicamento también puede causar un aumento repentino de la presión intraocular (glaucoma agudo).
Trastornos del oído
El tratamiento con paroxetina puede dar lugar a acúfenos, es decir, a un trastorno auditivo caracterizado por la percepción de ruidos como zumbidos, crujidos, silbidos, silbidos, tintineos, etc.
Enfermedades cardiovasculares
A nivel cardíaco, la paroxetina puede causar taquicardia sinusal o bradicardia.
Sin embargo, a nivel vascular, el medicamento puede causar aumentos o disminuciones transitorios de la presión arterial.
Trastornos gastrointestinales
Después de tomar paroxetina, puede causar náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento y sequedad de boca. También puede ocurrir sangrado gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con paroxetina puede resultar en niveles elevados de enzimas hepáticas en la sangre. Además, el medicamento puede favorecer la aparición de hepatitis, a veces asociada con ictericia y / o insuficiencia hepática.
Trastornos de la piel y tejidos de la piel.
La paroxetina puede causar un aumento de la sudoración, erupciones en la piel, picazón y reacciones de fotosensibilidad. También pueden producirse reacciones cutáneas más graves, como el síndrome de Stevens-Johnson (una variante del eritema polimórfico) y la necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos renales y urinarios.
La terapia con paroxetina puede causar retención urinaria e incontinencia.
Sistema reproductivo y trastornos mamarios.
El tratamiento con paroxetina puede causar disfunción sexual, como pérdida de la libido, problemas de eyaculación, impotencia masculina e incapacidad para alcanzar el orgasmo. Además, la paroxetina puede inducir hiperprolactinemia (es decir, un aumento en los niveles sanguíneos de la hormona prolactina) que puede provocar una secreción anormal de leche (galactorrea) tanto en mujeres como en hombres.
Finalmente, el medicamento puede inducir priapismo, que es una erección larga y dolorosa no acompañada por la excitación sexual.
Síntomas sospechosos
Si el tratamiento con paroxetina se interrumpe bruscamente, pueden aparecer los llamados síntomas de abstinencia. Estos síntomas son:
- mareos;
- Alteraciones sensoriales;
- Trastornos del sueño;
- ansiedad;
- dolor de cabeza;
- agitación;
- sudando;
- El temblor;
- náuseas;
- confusión;
- Inestabilidad emocional;
- palpitaciones;
- Trastornos visuales;
- diarrea;
- Irritabilidad.
Estos síntomas, por lo general, son autolimitados, pero debe consultar a su médico antes de interrumpir el tratamiento con paroxetina.
Fracturas de hueso
En pacientes que toman paroxetina, u otros medicamentos de este tipo, se ha observado un mayor riesgo de fracturas óseas.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado de tomar paroxetina son:
- Bostezos frecuentes;
- Aumento del peso corporal;
- Mialgia y / o artralgia;
- fatiga;
- astenia;
- Edema periférico.
sobredosis
En caso de sobredosis de paroxetina, debe comunicarse de inmediato con un médico o ir al centro hospitalario más cercano. Los síntomas que pueden aparecer después de la ingesta de una sobredosis de medicamentos son:
- vómitos;
- midriasis;
- dolor de cabeza;
- fiebre;
- Variaciones en la presión arterial;
- ansiedad;
- agitación;
- taquicardia;
- El temblor.
Mecanismo de accion
Como se mencionó anteriormente, la paroxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
La serotonina (5-HT) se sintetiza en las terminaciones nerviosas presinápticas y se libera en la sináptica (el espacio entre las terminaciones nerviosas presináptica y postsináptica) después de ciertos estímulos.
Una vez liberado por la terminación nerviosa, 5-HT interactúa con sus receptores, tanto pre- como post-sinápticos. Después de haber realizado su acción, la serotonina se une al transportador que opera su recaptación (SERT) y se informa dentro de la terminación presináptica.
La paroxetina es un potente inhibidor de SERT y, al unirse a ella en lugar de serotonina, hace que permanezca dentro del espacio sináptico durante un tiempo prolongado, lo que le permite continuar interactuando con sus propios receptores postsinápticos. El fortalecimiento de la transmisión serotoninérgica inducida permite la mejora de las patologías psiquiátricas tratadas.
Instrucciones de uso - Posología
La paroxetina está disponible para administración oral en forma de tabletas. El medicamento debe tomarse preferentemente por la mañana con el estómago lleno. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar.
El médico debe establecer la dosis de paroxetina de forma individual, dependiendo de la patología a tratar y la condición del paciente.
En caso de insuficiencia hepática y / o renal, puede ser necesario un ajuste de la dosis administrada.
A continuación se presentan las dosis de paroxetina utilizadas habitualmente.
Episodios depresivos mayores
La dosis inicial habitual de paroxetina es de 20 mg de fármaco, que debe tomarse una vez al día. La dosis puede aumentarse gradualmente hasta un máximo de 50 mg de sustancia activa.
Trastorno obsesivo-compulsivo
La dosis del medicamento administrado inicialmente es de 20 mg de medicamento al día, que se puede aumentar a 40 mg por día, para administrarse en dosis divididas. Su médico puede aumentar la dosis, en caso de una respuesta inadecuada, hasta un máximo de 60 mg de paroxetina por día.
Trastorno de pánico con o sin agorafobia
La dosis inicial habitual de paroxetina es de 10 mg por día. Posteriormente, la cantidad de fármaco se incrementa hasta 40 mg, para administrarse en dos dosis divididas.
En caso de una respuesta inadecuada del paciente, el médico puede decidir aumentar gradualmente la dosis hasta un máximo de 60 mg de paroxetina por día.
Trastorno de ansiedad social / fobia social, trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de estrés postraumático
La dosis recomendada de paroxetina es de 20 mg por día. En caso de una respuesta inadecuada, el médico puede decidir aumentar gradualmente la dosis hasta un máximo de 50 mg de sustancia activa por día.
Uso en ancianos.
Las dosis habituales de paroxetina son las mismas que las utilizadas en pacientes adultos, pero la dosis máxima diaria no debe exceder los 40 mg por día.
Embarazo y lactancia
Algunos estudios han resaltado el riesgo de defectos cardíacos en los recién nacidos cuyas madres tomaron paroxetina durante los primeros meses de embarazo
Además, cuando se toman medicamentos como la paroxetina en el último trimestre del embarazo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (PPHN), que se manifiesta por un aumento en la tasa de respiración y un color azulado en la piel. Además, pueden aparecer síntomas en el recién nacido, como dificultad para conciliar el sueño o la alimentación, dificultad para respirar, cianosis, temperatura corporal inestable, vómitos, llanto constante, rigidez o debilidad muscular, letargo, temblores, nerviosismo o convulsiones. Por lo general, estos síntomas ocurren dentro de las 24 horas del nacimiento.
La paroxetina, aunque en pequeñas cantidades, se excreta en la leche humana.
Por las razones mencionadas anteriormente, las mujeres embarazadas o las madres lactantes deben consultar al médico antes de tomar paroxetina y evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio que se deriva de su uso.
Contraindicaciones
El uso de paroxetina está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la paroxetina;
- En pacientes que ya están en terapia IMAO;
- En pacientes en pimozida (un antipsicótico);
- En pacientes que reciben tioridazina (otro fármaco antipsicótico);
- En niños y adolescentes menores de 18 años.
