JANUMET® es un medicamento a base de sitagliptina y metformina.
GRUPO TERAPEUTICO: Agentes hipoglucemiantes orales asociados.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET® se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo II, cuando la terapia con metformina sola, incluso a la dosis máxima, no ha podido garantizar un buen control glucémico.
En pacientes con descompensación metabólica grave, JANUMET® puede incluirse en la terapia triple con sulfonilurea.
Mecanismo de acción JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET® es un medicamento hipoglucemiante oral obtenido de la combinación de ingredientes activos que pertenecen a la categoría de DPP-4 e inhibidores de la biguanida.
El efecto terapéutico, que se realiza a través de un control integrado del metabolismo de la glucosa, está mediado por la sitagliptina, capaz de aumentar la disponibilidad de incretina (reduciendo la activación de la DPP-4, involucrada en la hidrólisis irreversible), hormonas responsables de la sensibilización. de la célula beta pancreática útil para asegurar la liberación de insulina, y de la metformina, capaz de actuar sobre diversos tejidos sensibles a la insulina mediante el aumento de la captación de glucosa en la sangre, ya nivel hepático mediante la inhibición del proceso de gluconeogénesis y glucogenólisis.
Por lo tanto, desde un punto de vista metabólico, el efecto hipoglucémico se mantiene por un lado por el aumento de la secreción de insulina y por el otro por la producción endógena reducida de glucosa.
Desde el punto de vista farmacocinético, la ingesta de JANUMET® mantiene casi sin cambios las características de los dos ingredientes activos tomados individualmente.
Estudios realizados y eficacia clínica.
1. LA EFICACIA DE LA SITAGLIPTINA / METFORMINA TERAPIA COMBINADA
Los estudios han demostrado que la combinación de metformina y sitagliptina puede garantizar un buen control glucémico en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo II, para quienes la metformina sola fue ineficaz. En estos casos, se observó una reducción adicional de la hemoglobina glicosilada, un excelente control glucémico de la base y postprandial y un menor riesgo de hipoglucemia.
2. SITAGLIPTIN / METFORMINA, MÁS ALLÁ DE LA PRÁCTICA CLÍNICA
Los importantes éxitos terapéuticos que la asociación entre metformina y sitagliptina tienen en la práctica clínica parecen asociados esencialmente con los efectos terapéuticos individuales de los dos ingredientes activos. Sin embargo, los estudios in vitro han demostrado que esta combinación puede actuar de forma sinérgica en la célula beta, preservando la función y la integridad, probablemente activando los genes antiapoptóticos implicados en la supervivencia celular.
3. SITAGLIPTIN / METFORMINA EN UNA SOLA FORMULACIÓN
Los estudios farmacocinéticos y los ensayos clínicos de diversos tipos han concluido que el efecto terapéutico que se puede observar después del uso de JANUMET puede ser completamente comparable al obtenido con la administración separada pero simultánea de metformina y sitagliptina, con la misma frecuencia de efectos secundarios
Método de uso y dosificación.
JANUMET ® comprimidos de 50/850 o 50/1000 mg de sitagliptina y metformina:
La terapia con JANUMET® debe comenzar desde la dosis administrable más baja y, luego, corregir o validar la dosis anterior, según la respuesta metabólica observada en términos de concentración de glucosa en la sangre.
La dosis máxima no debe exceder la de 100 mg de sitagliptina, tomada en la medida de lo posible en dos comidas diferentes concomitantemente para reducir los efectos secundarios gastrointestinales.
Si se usó una terapia triple con sulfonilurea, también se podrían usar dosis más bajas que las esperadas.
En cualquier caso, depende de su médico evaluar y formular la dosis adecuada.
Advertencias JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
Es muy importante garantizar un control glucémico adecuado, ya que el tratamiento con JANUMET® se acompaña de un control regular de los niveles de glucosa en sangre y la aplicación concomitante de medidas no farmacológicas, como la actividad física y una dieta equilibrada.
También es necesario monitorizar la función renal, para prevenir la acumulación de metformina que induce en el paciente la condición de acidosis metabólica, potencialmente letal.
El tratamiento con JANUMET® debe suspenderse en los casos en que se requiera el uso de agentes de contraste yodados o medicamentos o procedimientos que comprometan la función renal.
Las condiciones de hipoglucemia, potencialmente verificables debido a dosis incorrectas, la administración de ingredientes activos u otras causas, podrían reducir las capacidades perceptivas y reactivas del paciente, haciendo que sea peligroso usar maquinaria y conducir vehículos motorizados.
EMBARAZO Y LACTANCIA
El uso de JANUMET® en el embarazo está fuertemente contraindicado, debido a la presencia de estudios que muestran un mayor riesgo de malformaciones congénitas en bebés nacidos de mujeres tratadas con metformina.
Por el contrario, la experimentación con sitagliptina no ha producido resultados estadísticamente significativos en este momento.
Además, la posible secreción de estos ingredientes activos en la leche humana, expone al bebé al riesgo potencial de hipoglucemia, para extender la contraindicación al período de lactancia.
interacciones
También en este caso, las interacciones farmacológicas observadas para JANUMET® deben atribuirse de manera distinta a la presencia de los dos ingredientes activos.
En consecuencia, mientras que la sitagliptina no es muy reactiva, con variaciones farmacocinéticas observables después de la administración de digoxina y ciclosporina, la metformina podría responder negativamente a la administración concomitante de glucocorticoides, beta-agonistas, cimetidina y diuréticos.
Varios estudios también han evaluado la presencia de otras posibles interacciones in vitro, que sin embargo adquieren una relevancia clínica modesta in vivo.
También es útil recordar que la administración concomitante de rifampicina o agentes de contraste yodados podría alterar la función renal normal, aumentando la exposición del cuerpo a estos fármacos hipoglucemiantes.
Contraindicaciones JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los ingredientes activos o excipientes, diabetes tipo I, acidosis diabética ceto, función hepática y renal anormal grave, deshidratación, shock, enfermedades agudas, insuficiencia cardíaca y respiratoria, shock, alcoholismo, embarazo y lactancia. .
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los efectos secundarios descritos después de la terapia con JANUMET® son esencialmente atribuibles a los observados durante la monoterapia con sitagliptina y metformina.
Sobre todo, la fase inicial de la terapia puede ir acompañada de trastornos gastrointestinales, como náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, infecciones del tracto respiratorio superior y dolor de cabeza y mareos.
Las reacciones adversas clínicamente más significativas se han observado solo en raras ocasiones, con la aparición de reacciones de hipersensibilidad como angioedema, erupción y urticaria, alteraciones del marco hematológico y del patrón electrocardiográfico, para lo cual fue necesario suspender la terapia.
Las condiciones de hipoglucemia se han encontrado sobre todo durante la terapia triple con sulfonilureas.
notas
JANUMET® solo puede venderse bajo estricta prescripción médica
