Diazepam es una benzodiazepina que posee propiedades ansiolíticas, sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares. Probablemente, el diazepam es más conocido bajo el nombre comercial Valium®.
indicaciones
Por lo que usas
Diazepam - Estructura química
El diazepam se puede utilizar para tratar diversas enfermedades. Las indicaciones terapéuticas pueden variar según la forma farmacéutica y, en consecuencia, del método de administración elegido.
Administracion oral
Cuando se administra por vía oral, diazepam está indicado para el tratamiento de:
- ansiedad;
- tensión;
- Manifestaciones psiquiátricas o somáticas asociadas con síndrome ansioso;
- Insomnio.
Administración intravenosa o intramuscular.
En este caso, diazepam está indicado para el tratamiento de:
- Estados de agitación;
- Estados de excitación motora en cuadros clínicos paranoicos alucinatorios;
- Estados de enfermedad epiléptica;
- Espasmos musculares graves de origen tanto central como periférico;
- El tétanos.
Administracion rectal
Cuando diazepam se administra por vía rectal, está indicado para el tratamiento de:
- convulsiones;
- Convulsiones febriles en niños;
- Como un sedante antes de someterse a pruebas y tratamientos exploratorios (por ejemplo, colonoscopia).
advertencias
Diazepam debe usarse con precaución en pacientes que han abusado del alcohol y / o drogas.
Los pacientes que hacen un uso prolongado de diazepam pueden desarrollar tolerancia. Es decir, puede haber una disminución en los efectos inducidos por el diazepam en sí.
Se debe tener extremo cuidado en la administración de diazepam en pacientes con insuficiencia cardiorrespiratoria.
También se debe prestar mucha atención a la administración del fármaco en pacientes con enfermedades hepáticas y / o renales.
Los pacientes ambulatorios que reciben diazepam parenteral deben ser monitoreados durante al menos una hora después de tomar el medicamento y deben ser dados de alta solo si están acompañados por alguien.
La interrupción brusca del tratamiento con diazepam causa síntomas de abstinencia, por lo que se recomienda la interrupción gradual del tratamiento.
En pacientes ancianos y debilitados, puede ser necesario ajustar la dosis de diazepam dado.
En pacientes de edad avanzada y en pacientes que usan otros sedantes concomitantemente, existe un mayor riesgo de caídas y fracturas posteriores.
El diazepam puede afectar la capacidad para conducir y usar máquinas. Por lo tanto, estas actividades deben ser evitadas.
interacciones
El efecto depresivo sobre el sistema nervioso central inducido por el diazepam aumenta cuando se administra concomitantemente a:
- Alcohol ;
- Fármacos antipsicóticos ;
- Otros fármacos hipnóticos, sedantes o ansiolíticos ;
- Medicamentos antidepresivos ;
- Fármacos antiepilépticos ;
- Anestesia ;
- Drogas antihistamínicas sedantes .
La asociación de diazepam y analgésicos opioides puede promover un aumento de la euforia y la dependencia psíquica.
La actividad de diazepam se puede aumentar mediante la administración simultánea de medicamentos, como:
- Ketoconazol, itraconazol y otros medicamentos antifúngicos con estructura de azol;
- Cimetidina y omeprazol, medicamentos utilizados para reducir la secreción de ácidos del estómago;
- Fluvoxamina y fluoxetina, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS);
- Ritonavir, indinavir y otros agentes antivirales;
- Isoniacida, un medicamento contra la tuberculosis;
- Anticonceptivos orales ;
- Disulfiram, una droga usada en el tratamiento del alcoholismo.
La eficacia terapéutica de diazepam se puede reducir mediante la administración concomitante de medicamentos, como:
- Rifampicina, un antibiótico;
- Carbamazepina, fenitoína y fenobarbital, medicamentos utilizados en el tratamiento de la epilepsia;
- Corticosteroides .
El uso simultáneo de diazepam y levodopa (un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson) lleva a una disminución de los efectos de la levodopa.
Diazepam aumenta el efecto de la ketamina (un anestésico).
Efectos secundarios
El diazepam puede inducir muchos tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto se debe a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento. Por lo tanto, no se dice que los efectos adversos se manifiesten todos y con la misma intensidad en cada paciente.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después del tratamiento con diazepam.
amnesia
La terapia con diazepam puede causar amnesia anterógrada.
El desarrollo de este tipo de amnesia usualmente ocurre unas pocas horas después de tomar el medicamento. Por lo tanto, los pacientes, después de tomar diazepam, deben poder dormir continuamente durante al menos 8 horas.
La memoria puede verse comprometida si el paciente se despierta en el momento de máxima actividad del medicamento.
adicción
El diazepam puede llevar al desarrollo de la dependencia física y psíquica. El riesgo de desarrollar dependencia es directamente proporcional a la dosis del fármaco administrado y la duración del tratamiento.
Los pacientes que han abusado del alcohol y las drogas tienen un mayor riesgo de desarrollar dependencia.
Una vez que se ha establecido la dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento causa síntomas de abstinencia. Estos síntomas son:
- La depresión;
- desrealización;
- despersonalización;
- ansiedad;
- confusión;
- El nerviosismo;
- inquietud;
- irritabilidad;
- alucinaciones;
- Choques epilépticos;
- Insomnio de rebote;
- Alteraciones del estado de ánimo;
- sudando;
- diarrea;
- dolor de cabeza;
- Dolores musculares;
- Hipersensibilidad e intolerancia a los sonidos (hiperacusia);
- Hipersensibilidad a la luz y al contacto físico.
Por lo tanto, se recomienda la interrupción gradual del tratamiento.
Trastornos psiquiátricos
Los llamados síntomas paradójicos pueden ocurrir durante el tratamiento con diazepam. Estos síntomas son:
- Inquietud y agitación;
- irritabilidad;
- La agresividad;
- La ira;
- La decepción;
- alucinaciones;
- pesadillas;
- psicosis;
- Comportamiento anormal.
Si aparecen estos síntomas, debe interrumpirse el tratamiento con diazepam. Las reacciones paradójicas ocurren principalmente en pacientes ancianos y pediátricos.
Además, la droga puede causar pobreza afectiva, depresión y vigilancia reducida.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con diazepam puede causar somnolencia, dolor de cabeza, temblor, mareos, vértigo, ataxia, disartria y alteración de las habilidades motoras.
Trastornos gastrointestinales
El tratamiento con diazepam puede causar varios trastornos gastrointestinales, como náuseas, hipersalivación, estreñimiento o diarrea y sequedad de boca.
Trastornos oculares
La terapia con diazepam puede causar trastornos visuales, como visión borrosa, diplopía (visión doble) y nistagmo (es decir, movimiento rápido del globo ocular causado por el espasmo de los músculos correspondientes).
Enfermedades cardiovasculares
El tratamiento con diazepam puede causar hipotensión, insuficiencia cardíaca, cambios en la frecuencia cardíaca y paro cardíaco.
Además, cuando el diazepam se administra por vía rectal, puede causar depresión cardiorrespiratoria.
Trastornos renales y del tracto urinario
La terapia con diazepam puede causar incontinencia o retención urinaria.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con diazepam puede causar cambios en los niveles de enzimas hepáticas en el torrente sanguíneo y puede promover la ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
La terapia con diazepam puede causar erupciones en la piel, erupciones y picazón.
Alteración de pruebas diagnósticas.
El tratamiento con diazepam puede causar aumentos en los niveles sanguíneos de fosfatasa alcalina y transaminasas.
Trastornos y condiciones relacionadas con el sitio de administración.
Cuando diazepam se administra por vía intravenosa, puede ocurrir:
- Irritación en el lugar de la inyección;
- Hinchazón local;
- Trombosis venosa;
- Flebitis.
Además, el hipo puede ocurrir ocasionalmente y los cambios vasculares pueden ocurrir muy raramente.
Sin embargo, cuando se administra diazepam por vía intramuscular, puede aparecer dolor local acompañado de eritema en el lugar de la inyección.
sobredosis
En general, una sobredosis de diazepam no debe ser riesgosa para la vida de los pacientes, a menos que se hayan tomado simultáneamente otras drogas capaces de deprimir el sistema nervioso central, las drogas o el alcohol.
Los síntomas que pueden surgir después de una sobredosis de medicamentos son:
- somnolencia;
- La ataxia;
- disartria;
- nistagmo;
- arreflexia;
- La apnea;
- hipotensión;
- Depresión cardiorrespiratoria;
- Coma.
En caso de sobredosis de diazepam por vía oral, si el paciente está consciente, se debe inducir el vómito dentro de una hora después de tomar el medicamento. Si el paciente, por otro lado, se encuentra en estado inconsciente, se debe realizar un lavado gástrico. Incluso la administración de carbón activado podría ser útil.
Si es necesario, se puede administrar un antagonista de benzodiazepinas, flumazenil .
En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, comuníquese con un médico de inmediato y comuníquese con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
Diazepam lleva a cabo su acción estimulando el sistema GABAergic, que es el sistema de ácido γ-aminobuttyric que es el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro.
GABA realiza sus funciones biológicas uniéndose a sus receptores específicos: GABA-A, GABA-B y GABA-C.
Un sitio de unión específico para las benzodiazepinas está presente en el receptor GABA-A.
El diazepam, debido a que es una benzodiazepina, se une a este sitio específico y activa el receptor. Al hacerlo, promueve la cascada de señales inhibitorias inducidas por el GABA.
Instrucciones de uso - Posología
Como se mencionó anteriormente, diazepam está disponible para administración oral, rectal, intravenosa e intramuscular.
Para la administración oral, diazepam está disponible en forma de tabletas, cápsulas o gotas orales.
Para la administración rectal, sin embargo, está disponible como una solución.
La dosis de diazepam debe ser establecida por el médico de forma individual. La dosis del fármaco administrado varía según el tipo y la gravedad de la patología a tratar y de acuerdo con la vía de administración elegida. En cualquier caso, la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible.
Las dosis de diazepam generalmente utilizadas se muestran a continuación.
Administracion oral
La dosis de diazepam administrada habitualmente en pacientes adultos es de 2 a 5 mg una o dos veces al día.
En pacientes ancianos, la dosis habitual de fármaco es de 2 mg dos veces al día.
Las gotas orales se administran a niños. La dosis habitual para niños de hasta 3 años es 1-6 mg de medicamento por día. En niños de 4 a 12 años de edad, la dosis es de 4 a 12 mg de diazepam por día.
En pacientes hospitalizados con ansiedad, la dosis habitual de diazepam es de 10 a 20 mg del medicamento, administrado tres veces al día.
Administración intramuscular o intravenosa
Las dosis de fármaco administradas varían dependiendo de la patología a tratar:
- Estados de agitación : la dosis habitual es de 10-20 mg de diazepam tres veces al día, hasta que los síntomas agudos desaparecen;
- Estado antiepiléptico : la dosis inicial de diazepam es de 10 a 20 mg por vía intravenosa; las siguientes dosis son 20 mg de fármaco, para ser administrado por vía intravenosa o intramuscular;
- Espasmos musculares : la dosis de diazepam generalmente utilizada es de 10 mg, administrada una o dos veces por vía intramuscular;
- Tétanos : la dosis de diazepam generalmente administrada es de 10 mg por vía intravenosa. Esta dosis es capaz de anular el estado espástico inducido por el tétanos durante un período de aproximadamente 8 horas.
Administracion rectal
En adultos y niños mayores de tres años, la dosis habitual de diazepam es de 10 mg.
En niños de hasta tres años y en pacientes ancianos y debilitados, la dosis de diazepam administrada habitualmente es de 5 mg.
Embarazo y lactancia
Diazepam no debe administrarse en el primer trimestre del embarazo.
Si, por razones de absoluta necesidad, el diazepam se administra durante los últimos períodos de embarazo o durante el parto, puede causar los siguientes efectos secundarios en el feto o el recién nacido:
- Irregularidades en la frecuencia cardíaca del feto;
- La hipotermia;
- hipotonía;
- Depresión respiratoria;
- Posibilidad de desarrollar síntomas de dependencia física y abstinencia en el período postnatal.
Debido a que el diazepam se excreta en la leche materna, las madres que toman el medicamento no deben amamantar.
Contraindicaciones
El uso de diazepam está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al diazepam;
- En pacientes con miastenia gravis (una enfermedad neuromuscular);
- En pacientes con insuficiencia respiratoria grave;
- En pacientes con insuficiencia hepática grave, aguda o crónica;
- En pacientes con síndrome de apnea del sueño;
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
