LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® es un medicamento a base de tibolona.

GRUPO TERAPEUTICO: estrógenos sintéticos

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL® está indicado en el tratamiento de los síntomas postmenopáusicos y en la prevención de la osteoporosis femenina debido a la deficiencia de estrógenos.

Mecanismo de acción LIVIAL ® - Tibolone

La tibolona contenida en LIVIAL® es un esteroide sintético con propiedades estrogénicas, progestogénicas y androgénicas pertenecientes a la familia STEAR, es decir, reguladores selectivos de la actividad estrogénica tisular.

Tomado por vía oral, se absorbe rápidamente a nivel intestinal y se metaboliza a través de procesos de hidroxilación en tres ingredientes activos diferentes, responsables de las propiedades biológicas mencionadas anteriormente.

Entre estos, el metabolito dotado de actividad estrogénica parece ser responsable de las habilidades terapéuticas que interactúan selectivamente con los receptores estrogénicos presentes a nivel tisular e imitan la acción de las hormonas endógenas, deficientes durante la menopausia.

Los estudios experimentales muestran cómo los efectos terapéuticos de la tibolona sobre los trastornos vasomotores y la sequedad vaginal pueden compararse con los de la terapia de reemplazo de estrógeno ante un mejor perfil de seguridad endometrial y un control adecuado sobre los trastornos de la esfera sexual, garantizados por la actividad androgénica de algunos de sus metabolitos.

Diferentes estudios realizados en la fase clínica y en modelos experimentales también han demostrado una acción de control sobre algunos mecanismos implicados en el desarrollo del cáncer de mama, como la inhibición enzimática de las vías metabólicas que caen en la síntesis estrogénica y la activación de procesos apoptóticos de las células carcinomatosas mamarias. .

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. TIBOLONA Y CARCINOMA MAMAR

Un estudio muy interesante que demuestra que aunque la tibolona puede reducir la incidencia de cáncer de mama en comparación con la terapia clásica con estrógenos, el riesgo de desarrollar cáncer de mama en pacientes expuestas a la tibolona sigue siendo aproximadamente 1.5 veces mayor que el control (sin medicamento)

2. EFECTIVIDAD CLÍNICA DE TIBOLONA

Un importante estudio que ha demostrado que en mujeres postmenopáusicas afectadas por osteoporosis, la ingesta diaria de tibolona ha reducido significativamente el riesgo de desarrollar nuevas fracturas vertebrales.

3. TIBOLONA Y SALUD ENDOMETERIAL

Aunque numerosos estudios parecen estar de acuerdo con la ausencia de efectos secundarios a nivel endometrial, garantizados por la presencia de metabolitos con actividad de progestina, evidencia bastante reciente, han demostrado que la terapia con tibolona puede aumentar el riesgo de desarrollo de carcinomas endometriales en comparación con la terapia de estrógeno-progestina .

Método de uso y dosificación.

LIVIAL ® 2.5 mg comprimidos de tibolona:

La terapia para el tratamiento de los síntomas relacionados con la menopausia debe iniciarse con la dosis más baja posible para garantizar una mejoría de los síntomas.

En general, la administración de una tableta al día debe ser suficiente para producir el efecto terapéutico esperado.

Todo tratamiento debe ser necesariamente supervisado por personal médico.

La presencia de metabolitos de tibolona dotados de actividad de progestina permite evitar la ingesta simultánea de un progestágeno.

Advertencias LIVIAL ® - Tibolone

La terapia con tibolona debe ir precedida por un examen médico cuidadoso para evaluar la presencia de condiciones predisponentes incompatibles con la ingesta de LIVIAL ®

La endometriosis, las enfermedades tromboembólicas o los estrógenos que dependen de los leiomiomas, la hipertensión, las hepatopatías, la migraña, la enfermedad cardiovascular, la enfermedad hepática y renal, el asma bronquial y las enfermedades alérgicas son solo algunas de las afecciones por las que debe tenerse especial cuidado.

El paciente debe ser informado de los riesgos potenciales, especialmente los cardiovasculares, relacionados con la administración de LIVIAL ® y decidir con su médico realizar este procedimiento terapéutico solo después de evaluar cuidadosamente la relación costo / beneficio.

EMBARAZO Y LACTANCIA

La presencia en la literatura de estudios experimentales realizados en animales de laboratorio en los que se observó toxicidad reproductiva de la tibolona, llevó a los diversos organismos internacionales a contraindicar la ingesta de LIVIAL ® durante todo el embarazo y en el período posterior de la lactancia.

interacciones

El metabolismo hepático de tibolona, apoyado por la familia de enzimas de las citocormas p450, hace que este ingrediente activo esté sujeto particularmente a variaciones farmacocinéticas inducidas por la ingesta concomitante de inhibidores e inductores de las enzimas mencionadas anteriormente.

Además, la actividad fibrinolítica de la tibolona puede potenciar los efectos anticoagulantes de la warfarina, lo que aumenta el riesgo de sangrado.

Contraindicaciones LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® está contraindicado en casos de hiperplasia endometrial no tratada, tromboembolismo venoso, hepatopatía, porfiria, tumores dependientes de estrógenos, sangrado vaginal, cáncer de mama y afecciones predisponentes relacionadas, embarazo y lactancia e hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

La terapia con tibolona es mucho más tolerada que la de los estrógenos naturales y se caracteriza por un riesgo general de desarrollo neoplásico significativamente menor.

Entre las reacciones más comunes, que tienden a ocurrir con mayor frecuencia en pacientes predispuestos o después de terapias prolongadas a lo largo del tiempo, hemos observado:

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal tipo calambre;
Trastornos de la piel debidos a la hipersensibilidad al principio activo;
Trastornos del sistema reproductivo: hemorragias, prurito, infecciones virales y bacterianas, dolor, etc .;
Trastornos nerviosos: cefalea, migraña, depresión y cambios de comportamiento.

Entre los efectos secundarios más importantes y peligrosos, hay un mayor riesgo cardiovascular caracterizado por apoplejía, tromboembolismo venoso e infarto de miocardio.