generalidad
El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (o AINE) con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Gracias a estas múltiples propiedades, el ibuprofeno está disponible en muchas formulaciones farmacéuticas adecuadas para diferentes vías de administración (oral, tópica, vaginal, rectal, intramuscular e intravenosa) para el tratamiento de diferentes trastornos.
Ibuprofeno - Estructura Quimica
Además, algunas formulaciones farmacéuticas, que contienen ibuprofeno en ciertas dosis, se han comercializado como medicamentos de venta libre, por lo tanto, como medicamentos que no requieren receta médica para dispensarse.
Desde un punto de vista químico, el ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico.
Ejemplos de especialidades medicinales que contienen ibuprofeno
- Arfen ®
- Actigrip fiebre y dolor ®
- Brufen ®
- Momento ®
- Nurofen ®
- Pedea ®
- Vicks fiebre y dolor ®
indicaciones
Por lo que usas
El uso de ibuprofeno está indicado para el tratamiento de:
- Dolor leve a moderado de diferentes orígenes, como dolor de cabeza, dolor debido a lesiones accidentales o deportivas, dolor de muelas, dolor posparto, dismenorrea, dolor postoperatorio de diversos tipos, en adultos y niños (administración oral o rectal );
- Fiebre y dolor asociado con el resfriado común en adultos y niños (administración oral o rectal);
- Artrosis en todas sus formas y localizaciones (administración oral);
- Inflamación no específica del aparato genital femenino (administración vaginal);
- Profilaxis pre y postoperatoria en cirugía ginecológica (administración vaginal);
- Contusiones, esguinces, dolores y esguinces, rigidez en el cuello (administración tópica);
- Inflamación de la naturaleza reumática y traumática de músculos, tendones, articulaciones y ligamentos (administración tópica);
- Episodios dolorosos agudos en caso de enfermedades inflamatorias del sistema musculoesquelético (administración intramuscular).
De hecho, el ibuprofeno administrado por vía intravenosa se usa en bebés con un conducto arterial permeable (consulte la especialidad Pedea ® registrada). Esta condición puede causar problemas cardíacos en los recién nacidos. La administración de ibuprofeno por vía intravenosa es capaz de cerrar el conducto arterioso en los recién nacidos en los que esto no ocurre de forma espontánea.
advertencias
El ibuprofeno no debe usarse concomitantemente con otros AINE, ya que puede aumentar el riesgo de sangrado, ulceración o perforación gastrointestinal, a veces, incluso con resultados fatales.
Sin embargo, el ibuprofeno puede causar perforación y sangrado gastrointestinal incluso cuando se usa solo, por lo tanto, si se presentan síntomas gastrointestinales de cualquier tipo, debe informar a su médico de inmediato.
Los pacientes hipertensos y los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva que deben iniciar una terapia basada en ibuprofeno deben ser monitoreados de cerca debido a los efectos secundarios que pueden surgir.
Debido a los posibles efectos secundarios que pueden ocurrir en los riñones, es necesario monitorizar la función renal en pacientes sometidos a terapia con ibuprofeno durante largos períodos.
El ibuprofeno debe usarse con precaución en pacientes con asma bronquial, rinitis crónica o enfermedades alérgicas.
Si se produce algún tipo de reacción alérgica durante el tratamiento con ibuprofeno, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con el medicamento y debe ponerse en contacto con el médico inmediatamente.
La administración de ibuprofeno debe realizarse con precaución en pacientes con función cardíaca, hepática y / o renal reducidas.
El ibuprofeno, como muchos otros AINE, puede prolongar el tiempo de sangrado. Por lo tanto, los pacientes con trastornos de la coagulación que deben iniciar el tratamiento con ibuprofeno deben ser monitoreados de cerca.
El ibuprofeno para administración vaginal no debe usarse en casos de vulvovaginitis específica y no específica.
El ibuprofeno puede causar efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas, por lo que se debe tener precaución.
interacciones
El uso concomitante de ibuprofeno y los siguientes medicamentos aumentan el riesgo de ulceración y hemorragia gastrointestinal:
- Corticosteroides ;
- Otros AINE ;
- Inhibidores selectivos de la COX-2 ;
- Ácido acetilsalicílico ;
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (o ISRS ).
El ibuprofeno puede aumentar el efecto de los anticoagulantes y los agentes antiplaquetarios .
El ibuprofeno puede disminuir la eficacia de los diuréticos y los fármacos antihipertensivos . Además, el uso concomitante de diuréticos e ibuprofeno puede llevar a un mayor riesgo de nefrotoxicidad inducida por este último.
En pacientes con insuficiencia renal, el uso concomitante de ibuprofeno y los inhibidores de la ECA o los antagonistas de los receptores de la angiotensina II puede provocar un mayor empeoramiento de la función renal.
Cuando se toma concomitantemente, el ibuprofeno puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína (un antiepiléptico), sales de litio (usadas en el tratamiento del trastorno bipolar) y glucósidos cardioactivos .
El ibuprofeno puede reducir la eliminación de fármacos como los antibióticos aminoglucósidos y metotrexato (un anticancerígeno).
La moclobemida (un antidepresivo) puede aumentar el efecto del ibuprofeno.
La colestiramina (un medicamento que se usa contra el colesterol alto) puede reducir la absorción de ibuprofeno en el tracto gastrointestinal.
El uso concomitante de ibuprofeno y ciclosporina o tacrolimus (medicamentos inmunosupresores) puede aumentar el riesgo de daño renal.
El uso concomitante de ibuprofeno y Ginkgo biloba puede aumentar el riesgo de sangrado.
La administración simultánea de quinolonas (antibióticos) e ibuprofeno puede aumentar el riesgo de convulsiones.
El ibuprofeno puede aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas .
El ritonavir (un antiviral) y el probenecid (un medicamento utilizado para tratar la hiperuricemia y la gota) pueden aumentar la concentración plasmática de ibuprofeno.
El alcohol puede causar un aumento en los efectos secundarios inducidos por el ibuprofeno, por lo tanto, debe evitarse esta combinación.
En cualquier caso, siempre es bueno decirle a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos recetados y productos herbales y homeopáticos.
Efectos secundarios
El ibuprofeno puede causar efectos secundarios de varios tipos, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto depende de la sensibilidad diferente que cada persona tiene hacia la droga. Por lo tanto, no se dice que los efectos adversos se manifiesten todos y con la misma intensidad en cada individuo.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia basada en ibuprofeno.
Trastornos gastrointestinales
El tratamiento con ibuprofeno puede causar:
- Úlcera péptica;
- Perforación y / o hemorragia gastrointestinal, a veces incluso fatal;
- náuseas;
- vómitos;
- Hematemesis (es decir, presencia de sangre en el vómito);
- Diarrea o estreñimiento;
- La flatulencia;
- dispepsia;
- Dolor abdominal
- Pirosis gástrica;
- Estomatitis ulcerativa;
- La gastritis;
- pancreatitis;
- Empeoramiento de la colitis o enfermedad de Crohn en pacientes afectados.
Reacciones alérgicas
El ibuprofeno puede desencadenar reacciones alérgicas en personas sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir en forma de:
- broncoespasmo;
- disnea;
- picazón;
- urticaria;
- Porpora;
- angioedema;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Eritema multiforme;
- Necrólisis epidérmica tóxica;
- Anafilaxia (raramente).
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia a base de ibuprofeno puede causar:
- Dolor de cabeza
- mareos;
- somnolencia;
- parestesia;
- Meningitis aséptica;
- Neuritis óptica.
Trastornos psiquiátricos
Durante el tratamiento con ibuprofeno puede ocurrir:
- ansiedad;
- insomnio;
- confusión;
- La depresión;
- Alucinaciones.
Enfermedades cardiovasculares
La terapia con ibuprofeno puede promover la aparición de hipertensión, insuficiencia cardíaca y palpitaciones. Además, el fármaco aumenta el riesgo de aparición de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.
El tratamiento con ibuprofeno puede causar:
- leucopenia;
- trombocitopenia;
- neutropenia;
- agranulocitosis;
- Anemia aplásica;
- Anemia hemolítica.
Trastornos del higado
El tratamiento con ibuprofeno puede alterar la función hepática y promover la aparición de insuficiencia hepática, hepatitis e ictericia.
Enfermedades de los riñones y tracto urinario.
El tratamiento con ibuprofeno puede causar nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
La terapia con ibuprofeno puede causar:
- Erupción cutánea;
- urticaria;
- picazón;
- Porpora;
- Reacciones de fotosensibilización.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con ibuprofeno son:
- edema;
- fatiga;
- Sensación de malestar general;
- Edema pulmonar agudo;
- asma;
- Trastornos visuales;
- tinnitus;
- mareos;
- Discapacidad auditiva.
Efectos secundarios característicos de la administración tópica de ibuprofeno
Tras la administración de ibuprofeno para uso tópico, los casos de:
- Enrojecimiento de la piel;
- picazón;
- irritación;
- Sensación de calor o ardor;
- Dermatitis de contacto;
- Erupciones ampollas de diferentes entidades;
- Reacciones de fotosensibilidad.
Efectos secundarios relacionados con la administración intravenosa de ibuprofeno.
Además de algunos de los efectos secundarios ya mencionados, después del uso de ibuprofeno intravenoso, pueden ocurrir efectos no deseados como:
- Aumento de los niveles en sangre de creatinina y sodio;
- Displasia broncopulmonar;
- Hemorragia en el cráneo y lesión cerebral;
- Enterocolitis Necrotizante;
- Disminución del volumen de orina excretado;
- Presencia de sangre en la orina;
- Retención de líquidos.
sobredosis
Si se toman dosis excesivas de ibuprofeno por vía oral, rectal o intramuscular, pueden aparecer síntomas como:
- Náuseas y vómitos;
- Dolor de estomago
- El letargo;
- somnolencia;
- dolor de cabeza;
- mareos;
- adormecimiento;
- Sangrado del tracto gastrointestinal;
- Alteraciones de la función renal y hepática;
- hipotensión;
- Depresión respiratoria;
- cianosis;
- Convulsiones (mayormente en niños).
Dado que no existe un antídoto específico, la terapia de sobredosis de ibuprofeno es solo sintomática y de apoyo.
En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiado ibuprofeno por vía oral, rectal o intramuscular, debe informar a su médico inmediatamente o ponerse en contacto con el hospital más cercano.
Respecto al ibuprofeno administrado por vía tópica y vaginal, en la actualidad no se han notificado casos de sobredosis.
Mecanismo de accion
El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Más detalladamente, el ibuprofeno puede llevar a cabo estas actividades inhibiendo la ciclooxigenasa (o COX).
La ciclooxigenasa es una enzima conocida por tres isoformas diferentes: COX-1, COX-2 y COX-3.
La COX-1 es una isoforma constitutiva, normalmente presente en las células e involucrada en los mecanismos de la homeostasis celular.
La COX-2, por otro lado, es una isoforma inducible que es producida por células inflamatorias (citoquinas inflamatorias) activadas. La tarea de estas enzimas es convertir el ácido araquidónico presente en nuestro organismo en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.
Las prostaglandinas, y en particular las prostaglandinas G2 y H2 (respectivamente, PGG2 y PGH2) participan en los procesos inflamatorios y median las respuestas al dolor. Mientras que las prostaglandinas de tipo E (PGE) inducen el aumento de la temperatura corporal, por lo tanto, inducen fiebre.
Por lo tanto, el ibuprofeno, que inhibe la COX-2, previene la síntesis de las prostaglandinas responsables de la fiebre, la inflamación y el dolor.
Sin embargo, es muy importante subrayar que el ibuprofeno no es selectivo hacia la COX-2, por lo tanto, también es capaz de inhibir la COX-1. Esta última inhibición es responsable de algunos de los efectos secundarios típicos de todos los AINE no selectivos (como los efectos secundarios gastrointestinales).
Instrucciones de uso - Posología
Como se mencionó, el ibuprofeno está disponible en varias formas farmacéuticas adecuadas para diferentes vías de administración. Más en detalle, este medicamento está disponible para:
- Administración oral en forma de comprimidos recubiertos, comprimidos bucodispersables, comprimidos efervescentes, cápsulas blandas, gránulos para solución oral, gotas orales y suspensión oral;
- Administración vaginal en forma de solución vaginal o polvo para uso ginecológico;
- Administración tópica en forma de gel para uso cutáneo o yeso medicado;
- Administración rectal en forma de supositorios;
- Administración intramuscular en forma de solución inyectable para uso intramuscular;
- Administración intravenosa en forma de solución inyectable.
La elección del tipo de formulación farmacéutica a utilizar depende, por supuesto, del tipo de afección a tratar.
El médico debe establecer la cantidad de ibuprofeno que se utilizará de acuerdo con la edad, el peso y el estado de cada paciente.
En cualquier caso, durante la terapia con ibuprofeno, para evitar la aparición de efectos secundarios potencialmente peligrosos, es absolutamente necesario seguir las indicaciones proporcionadas por el médico, tanto en lo que respecta a la cantidad de fármaco que se debe tomar como a la frecuencia de las dosis. y la duración de la terapia en sí.
A continuación se presentan algunas indicaciones sobre las dosis de ibuprofeno que se usan generalmente en la terapia
Tratamiento del dolor de diversos orígenes, fiebre y dolor asociado con el resfriado común y la osteoartritis en todas sus formas.
Para el tratamiento del dolor de diversos orígenes, para el tratamiento de la osteoartritis y para el tratamiento de la fiebre y el dolor asociado con el resfriado común en adultos y adolescentes mayores de 12 años, el ibuprofeno se usa generalmente en forma de Comprimidos (recubiertos, efervescentes u orodispersables), cápsulas blandas, gránulos para solución oral o gotas orales.
El médico debe establecer la dosis del fármaco a utilizar de acuerdo con el tipo de tratamiento a tratar y según la condición del paciente. En cualquier caso, no debe excederse la dosis máxima diaria de 1, 200 mg de ibuprofeno.
Sin embargo, el ibuprofeno se usa en forma de supositorios o suspensiones orales para el tratamiento del dolor de varios tipos y para el tratamiento de la fiebre y el dolor asociado con el resfriado común en niños de tres meses a 12 años de edad.
La dosis de medicación debe ser establecida por el médico de acuerdo con la edad y el peso corporal del niño.
Generalmente, cuando se usa la suspensión oral, la dosis de ibuprofeno generalmente administrada es de 20 mg / kg de peso corporal por día, que debe tomarse en tres dosis divididas.
Cuando se usan supositorios, nunca se debe exceder la dosis máxima diaria de 20-30 mg de fármaco por kg de peso corporal.
Tratamiento de la inflamación no específica del aparato genital femenino y la profilaxis pre y postoperatoria en cirugía ginecológica.
En este caso, el ibuprofeno se utiliza como una solución vaginal, o ibuprofeno en forma de polvo ginecológico que debe disolverse en agua antes de su uso.
En general, es recomendable realizar 1-2 irrigaciones vaginales al día. En cualquier caso, sin embargo, es necesario seguir las instrucciones dadas por el médico.
Tratamiento de contusiones, esguinces, rigidez en el cuello, dolor y esguinces musculares
Por lo general, el ibuprofeno se usa como un gel para el tratamiento local de estas enfermedades. Como regla general, se recomienda aplicar el gel 2-4 veces al día directamente sobre el área afectada. En cualquier caso, las dosis indicadas nunca deben excederse sin antes consultar con un médico.
Tratamiento de inflamaciones reumáticas y traumáticas de músculos, tendones, articulaciones y ligamentos.
En este caso, el ibuprofeno se puede usar en forma de yeso medicado. Es recomendable aplicar solo un parche a la vez y reemplazarlo cada 24 horas. El tratamiento no debe durar más de 14 días. También en este caso, es esencial seguir las instrucciones dadas por el médico.
Tratamiento de episodios dolorosos agudos en el caso de enfermedades inflamatorias del sistema musculoesquelético.
Para el tratamiento de episodios dolorosos agudos en el caso de trastornos inflamatorios musculoesqueléticos, el ibuprofeno se usa generalmente en forma de solución inyectable para uso intramuscular. La dosis debe ser establecida por el médico de manera individual dependiendo de la gravedad de los síntomas presentados por cada paciente.
Tratamiento del conducto arterioso persistente en lactantes.
En este caso, el ibuprofeno debe administrarse a bebés por vía intravenosa.
La inyección debe ser realizada única y exclusivamente por un profesional de la salud que se especialice en una unidad especializada de cuidados intensivos neonatales.
La dosis de ibuprofeno que se administrará debe ser decidida por el médico de acuerdo con el peso corporal del recién nacido.
Embarazo y lactancia
Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el ibuprofeno solo debe usarse si el médico lo considera absolutamente necesario y, en cualquier caso, debe utilizarse durante el menor tiempo y las dosis más bajas posibles.
Sin embargo, en el tercer trimestre del embarazo, el fármaco está contraindicado debido al daño potencial que puede causar al feto (toxicidad cardiopulmonar, disfunción renal y tiempo de sangrado prolongado) y a la madre (inhibición de las contracciones uterinas que producen retraso o prolongación del parto). y aumento en el tiempo de sangrado).
Además, dado que el ibuprofeno se puede excretar en la leche humana, su uso también está contraindicado en las madres que amamantan.
En cualquier caso, esta categoría de pacientes siempre debe consultar a un médico antes de tomar cualquier tipo de medicamento.
Contraindicaciones
Dependiendo del tipo de formulación farmacéutica que contenga ibuprofeno a usar, las contraindicaciones pueden ser diferentes. Por lo tanto, para conocer todas las contraindicaciones específicas, consulte los prospectos de los medicamentos individuales.
Los siguientes son los casos principales en los que no se indica el uso de ibuprofeno:
- En pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos;
- En pacientes que han sufrido y sufren hemorragias gastrointestinales o úlceras pépticas;
- En pacientes con un historial previo de perforación o hemorragia gastrointestinal después del uso de otros AINE;
- En pacientes que han sufrido hemorragia cerebral;
- En pacientes con insuficiencia cardíaca grave;
- En pacientes con cambios severos en la función hepática y / o renal;
- En pacientes severamente deshidratados;
- En niños menores de 12 años (con la excepción de formulaciones farmacéuticas hechas específicamente para niños);
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
