generalidad
El esomeprazol es el enantiómero S del omeprazol, el progenitor de los medicamentos que pertenecen a la categoría de inhibidores de la bomba de protones.
La particular orientación espacial de la estructura química de esomeprazol determina una reducción del efecto de primer paso y promueve el logro del sitio de acción, lo que se traduce en una mejor inhibición de la bomba de protones en comparación con otros medicamentos que pertenecen a esta categoría farmacéutica.
Como funciona
El bloqueo de la secreción de ácido clorhídrico promovido por el ispropropol es específico, depende de la dosis e irreversible; esomeprazol, de hecho, se une de manera irreversible a la enzima H + / K + / ATPasa, que es una parte integral de la bomba de protones: esta unión determina el bloqueo de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago hasta que se sintetiza una nueva bomba de protones .
El efecto farmacológico inhibitorio de esomeprazol en la bomba de protones aparece una hora después de la administración oral; La ingesta de esomeprazol permite un control del pH bastante constante y predecible, que no depende mucho del sujeto y, por lo tanto, es bastante satisfactorio.
Varios estudios clínicos han demostrado que el esomeprazol es más efectivo que otros inhibidores de la bomba de protones, como el lansoprazol y el pantoprazol, en el control de la secreción de ácido gástrico del ácido clorhídrico. A dosis equivalentes de esomeprazol, enantiómetro levorotante y omeprazol racémico, las concentraciones plasmáticas de esomeprazol son mucho más altas, alrededor del 80-90%, debido a que este último experimenta un metabolismo hepático inferior; en consecuencia, para obtener el mismo grado de inhibición de la secreción de ácido en el estómago, se debe administrar una dosis de esomeprazol inferior con respecto a la de omeprazol terapéutico.
Posología y método de uso.
precauciones
Antes de prescribir un tratamiento con esomeprazol, es esencial asegurarse de que los síntomas no se deban a una úlcera neoplásica, especialmente si el sujeto se queja de una disminución repentina del peso corporal acompañada de hematemesis, disfagia y vómitos recurrentes; De hecho, el tratamiento con esomeprazol para aliviar los síntomas de esta patología maligna puede retrasar y complicar el diagnóstico.
En el caso de sujetos que toman simultáneamente inhibidores de la bomba de protones y estatinas, es aconsejable monitorear los signos y / o síntomas de una posible toxicidad muscular, ya que las dos clases de medicamentos administrados juntos, debido a las interacciones metabólicas de los medicamentos, pueden aumentar el riesgo de miopatía. Que puede degenerar en rabdomiolisis.
Esomeprazol en niños
En el caso de pacientes pediátricos mayores de 12 años, esomeprazol solo está indicado para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, mientras que no se recomienda para el tratamiento de otras enfermedades o pacientes menores de 12 años.
esofagitis
En el tratamiento de la esofagitis erosiva, se usan 40 mg / día de esomeprazol, administrados en una sola administración una hora antes de la comida, durante 4-8 semanas; En los casos más graves, el tratamiento puede repetirse durante otras 4 semanas. La dosis de mantenimiento y profilaxis de las recaídas es de 20 mg / día, que debe tomarse en una sola administración antes de la comida.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico
En la enfermedad por reflujo gastroesofágico, se usan 20 mg / día de esomeprazol en una sola administración, antes de las comidas, durante 4 semanas. Si la curación no se ha completado, entonces se puede realizar un segundo tratamiento durante otras 4 semanas; En caso de reaparición esporádica de los síntomas, se pueden administrar 20 mg / día de esomeprazol según sea necesario.
Síndrome de zollinger-elison
En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis de ataque es de 80 mg / día de esomeprazol, dividida en dos dosis diarias de 40 mg; después de lo cual se identifica la dosis óptima del fármaco en función de la respuesta terapéutica individual. Las dosis habituales para esta patología pueden alcanzar hasta 160 mg / día, pero las dosis iguales o superiores a 80 mg / día se dividen en varias dosis diarias.
En caso de insuficiencia hepática.
La dosis máxima de esomeprazol para uso en pacientes con insuficiencia hepática severa es de 20 mg / día.
Contraindicaciones y advertencias.
Interacciones farmacológicas
El esomeprazol, como toda la clase de inhibidores de la bomba de protones, también se metaboliza por la gran familia de enzimas CYP450, por lo que se debe tener especial cuidado cuando la sustancia activa se administra simultáneamente con otros medicamentos que se metabolizan de la misma manera. Por ejemplo, uno de los medicamentos a los que se debe prestar especial atención es el clopidogrel ; El esomeprazol reduce la actividad antiplaquetaria y cardioprotectora del clopidogrel debido a la inhibición farmacodabular. De hecho, de varios estudios en pacientes con problemas cardiovasculares, ha surgido que los individuos tratados con clopidogrel asociado con un inhibidor de la bomba de protones experimentan eventos cardiovasculares con más frecuencia que aquellos que toman solo clopidogrel.
La fenitoína es otro medicamento que interactúa con el esomeprazol cuando se toman juntos; en particular, esomeprazol conduce a un aumento en las concentraciones de fenitoína en plasma de aproximadamente 13-14%.
La warfarina, cuando se administra junto con esomeprazol, también aumenta su poder anticoagulante; por lo tanto, es aconsejable monitorear el tiempo de protrombina cuidadosamente, especialmente si el esomeprazol se toma de manera discontinua.
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales no han demostrado evidencia de daño al feto durante el tratamiento con esomeprazol, aunque no hay estudios adecuados en animales o mujeres embarazadas que hayan demostrado algún riesgo para el feto durante el embarazo. No se sabe si el esomeprazol se excreta en la leche materna, pero los estudios relevantes no han mostrado ningún riesgo o toxicidad postnatal en niños alimentados por madres que reciben esomeprazol. En estudios realizados en pacientes embarazadas que recibieron omeprazol, de los cuales el esomeprazol constituye el enantiómero S, no hubo riesgo de un aumento en la incidencia de malformaciones mayores, abortos, nacimientos prematuros y embarazos ectópicos.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes del esomeprazol son los gastrointestinales, como diarrea, náuseas, vómitos y sequedad de boca. Entre estos, el más extendido en los pacientes tratados es la diarrea, que afecta a aproximadamente el 3% de los sujetos.
Otros efectos secundarios más comunes son los principales, como dolor de cabeza, mareos, somnolencia, agitación y nerviosismo. Entonces hay efectos secundarios menos frecuentes, como dermatológicos (dermatitis, urticaria o prurito), metabólicos (hiponatremia) y musculoesqueléticos; las últimas, como la debilidad muscular, la miopatía y la rabdomiolisis, son bastante raras.
