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diclofenaco

generalidad

El diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado en el tratamiento de estados inflamatorios y dolorosos de diversos tipos.

Diclofenaco - Estructura Quimica

El diclofenaco está disponible en muchas formulaciones farmacéuticas, adecuadas para diferentes vías de administración (oral, parenteral, ocular, rectal y cutánea).

Desde un punto de vista químico, el diclofenaco pertenece a la categoría de derivados del ácido acético.

Ejemplos de especialidades medicinales que contienen diclofenaco

  • Deflamat ®
  • Dicloreum ®
  • Flector ®
  • Solaraze ®
  • Voltaren Emulgel ®

indicaciones

Por lo que usas

El uso de diclofenaco está indicado para el tratamiento sintomático de la inflamación y / o el dolor causado por:

  • Artritis reumatoide;
  • La osteoartritis;
  • Espondilitis anquilosante;
  • periartritis;
  • juanetes;
  • tendinitis;
  • miositis;
  • ciática;
  • La gota;
  • Heridas, fracturas o traumas;
  • Estiramientos, moretones o distorsiones;
  • Intervenciones quirúrgicas ortopédicas;
  • Piedras en el riñón.

Además, el diclofenaco se puede usar para el tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria (administración oral) y para el tratamiento de la inflamación (no infecciosa) del segmento anterior del ojo, particularmente después de la cirugía de cataratas (administración ocular).

advertencias

Antes de comenzar la terapia con diclofenaco para uso oral, rectal o parenteral, debe informar a su médico si se encuentra en una de las siguientes condiciones:

  • Si tienes el hábito de fumar;
  • Si padeces diabetes;
  • Si padece una enfermedad cardiovascular (angina, hipertensión, coágulos de sangre);
  • Si padece hipercolesterolemia y / o hipertrigliceridemia;
  • Si tiene antecedentes de ulceración, perforación y / o hemorragia gastrointestinal;
  • Si padece colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn;
  • Si tiene antecedentes de enfermedad renal y / o hepática;
  • Si sufre, o ha sufrido en el pasado, trastornos de la sangre;
  • Si padece lupus eritematoso sistémico;
  • Si sufre, o ha sufrido en el pasado, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), pólipos nasales o rinitis alérgica;
  • Si está planeando quedar embarazada, porque el diclofenaco puede afectar negativamente la fertilidad femenina.

El diclofenaco administrado por vía oral, rectal o parenteral puede resultar en ulceración, perforación y / o sangrado gastrointestinal. Por lo tanto, si aparece algún tipo de síntoma gastrointestinal, debe informar a su médico de inmediato. Además, el diclofenaco administrado a través de estas vías también puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, especialmente cuando se usa en dosis altas y durante largos períodos.

El diclofenaco para uso cutáneo solo debe aplicarse a la piel intacta y nunca a la piel dañada.

Los pacientes que usan lentes de contacto blandas deben evitar que estos contactos entren en contacto con el diclofenaco para uso ocular, ya que el medicamento ejerce una acción decolorante sobre ellos.

El diclofenaco oral, rectal o parenteral puede causar efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o operar máquinas, por lo que se debe tener precaución.

interacciones

Por el momento no se conocen interacciones farmacológicas entre el diclofenaco para uso cutáneo y para uso ocular y otros fármacos.

Antes de comenzar el tratamiento con diclofenaco para uso oral, rectal o parenteral, en lugar de ello, debido a las interacciones farmacológicas que pueden ocurrir, debe informar a su médico si ya está tomando alguno de los siguientes medicamentos:

  • Otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2 (como celecoxib y etoricoxib);
  • Fármacos antidiabéticos ;
  • Medicamentos anticoagulantes, como warfarina o heparina;
  • Agentes antiplaquetarios ;
  • Diuréticos ;
  • Sales de litio, utilizadas en el tratamiento del trastorno bipolar;
  • Fenitoína, un antiepiléptico;
  • Glucósidos cardioactivos, como la digoxina;
  • Quinolonas, antibióticos;
  • Ciclosporina y tacrolimus, fármacos inmunosupresores;
  • Metotrexato y pemetrexed, medicamentos contra el cáncer;
  • Corticosteroides ;
  • Colestipol y colestiramina, medicamentos utilizados para disminuir los niveles de colesterol demasiado altos;
  • Voriconazol, un agente antifúngico;
  • Fármacos antihipertensivos ;
  • ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), medicamentos antidepresivos;
  • Fármacos ansiolíticos ;
  • Deferasirox ( Exjade® ), un medicamento administrado a pacientes que se someten a transfusiones de sangre con frecuencia;
  • Sulfinpirazona, un medicamento utilizado en el tratamiento de la hiperuricemia y la gota;
  • Zidovudina, utilizada en el tratamiento del VIH.

En cualquier caso, independientemente de la vía de administración utilizada, es bueno informar al médico si está tomando o ha tomado recientemente medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y productos herbales y homeopáticos.

Efectos secundarios

El diclofenaco puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto depende de la sensibilidad que cada individuo tiene hacia la droga.

A continuación se enumeran algunos de los efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con diclofenaco.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.

La terapia con diclofenaco puede llevar a:

  • Anemia aplásica;
  • Anemia hemolítica;
  • agranulocitosis;
  • leucopenia;
  • Trombocitopenia.

Reacciones alérgicas

El diclofenaco puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir en forma de hipotensión, angioedema y shock anafiláctico.

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con diclofenaco puede causar:

  • Náuseas y vómitos;
  • Diarrea o estreñimiento;
  • Diarrea hemorrágica;
  • melena;
  • hematemesis;
  • Dolor abdominal
  • La flatulencia;
  • La anorexia;
  • La gastritis;
  • Ulceración, perforación y / o hemorragia gastrointestinal;
  • colitis;
  • Exacerbación de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn en pacientes afectados;
  • Pancreatitis.

Trastornos del sistema nervioso.

El tratamiento con diclofenaco puede causar:

  • Dolor de cabeza
  • mareos;
  • somnolencia;
  • parestesia;
  • temblores;
  • Alteraciones del sentido del gusto;
  • convulsiones;
  • Meningitis aséptica.

Trastornos psiquiátricos

Desorientación, excitación, depresión, irritabilidad, insomnio, pesadillas, ansiedad y reacciones psicóticas pueden ocurrir durante el tratamiento con diclofenaco.

Enfermedades cardiovasculares

El diclofenaco puede promover la aparición de hipertensión, vasculitis, palpitaciones, insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con diclofenaco puede aumentar los niveles de transaminasas en la sangre y promover la aparición de insuficiencia hepática, hepatitis e ictericia.

Enfermedades de los riñones y tracto urinario.

El tratamiento con diclofenaco puede causar insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar renal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con diclofenaco puede causar:

  • Erupción cutánea;
  • urticaria;
  • eccema;
  • eritema;
  • Eritema multiforme;
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Necrólisis epidérmica tóxica;
  • Dermatitis exfoliativa;
  • La alopecia;
  • Reacciones de fotosensibilidad;
  • Dermatitis bullosa;
  • Púrpura o púrpura alérgica;
  • Picazón.

Otros efectos secundarios

Otras reacciones adversas que pueden ocurrir durante la terapia con diclofenaco son:

  • asma;
  • Trastornos de la visión;
  • tinnitus;
  • Pesadez de la audición;
  • mareos;
  • asma;
  • edema;
  • Reacciones en el lugar de la inyección (cuando el fármaco se administra por vía parenteral);
  • Prurito, enrojecimiento, ardor en el ojo (cuando el diclofenaco se administra por vía ocular).

sobredosis

Si se usan dosis excesivas de diclofenaco, puede ocurrir lo siguiente:

  • vómitos;
  • diarrea;
  • mareos;
  • tinnitus;
  • Hemorragia gastrointestinal;
  • Convulsiones.

Dado que no existe un antídoto específico, en caso de sobredosis, el tratamiento es solo sintomático y de apoyo.

En cualquier caso, si se sospecha una sobredosis de diclofenaco, contacte a su médico inmediatamente o vaya al hospital más cercano.

Mecanismo de accion

El diclofenaco ejerce su acción antiinflamatoria y analgésica a través de la inhibición de la ciclooxigenasa (o COX).

La ciclooxigenasa es una enzima conocida por tres isoformas diferentes: COX-1, COX-2 y COX-3.

La COX-1 es una isoforma constitutiva, normalmente presente en las células e involucrada en los mecanismos de la homeostasis celular.

La COX-2, por otro lado, es una isoforma inducible que es producida por células inflamatorias (citoquinas inflamatorias) activadas. La tarea de estas enzimas es convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.

Las prostaglandinas, en particular las prostaglandinas G2 y H2, están involucradas en los procesos inflamatorios y median las respuestas al dolor.

Por lo tanto, con la inhibición de la ciclooxigenasa 2, el diclofenaco dificulta la producción de prostaglandinas responsables del dolor y la inflamación.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el diclofenaco no es un inhibidor selectivo de la COX-2, por lo tanto, también es capaz de inhibir la COX-1. Esta última inhibición es responsable de algunos de los efectos secundarios típicos de todos los AINE no selectivos.

Instrucciones de uso - Posología

Diclofenac está disponible para:

  • Administración oral en forma de cápsulas duras, solución oral, tabletas, gránulos para solución oral y tabletas solubles.
  • Administración rectal en forma de supositorios.
  • Administración parenteral (intramuscular o subcutánea) en forma de solución inyectable.
  • Administración cutánea en forma de gel, espuma para la piel, solución dermatológica y parches medicados.
  • Administración ocular en forma de gotas para los ojos.

Para evitar la aparición de efectos secundarios peligrosos durante el tratamiento con el fármaco, es muy importante seguir las indicaciones proporcionadas por el médico, tanto con respecto a la cantidad de diclofenaco que se debe tomar como con respecto a la duración del mismo tratamiento.

Sin embargo, a continuación se dan algunas indicaciones sobre las dosis de diclofenaco administradas en terapia.

Sin embargo, para conocer la dosis exacta de cada formulación farmacéutica, consulte los prospectos de los medicamentos individuales.

Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar ajustar las dosis de diclofenaco que se usan habitualmente.

Administracion oral

Cuando se administra por vía oral, la dosis de diclofenaco que se usa habitualmente es de 50 a 100 mg al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas presentados por los pacientes. La dosis se puede aumentar hasta un máximo de 150 mg de medicamento por día.

Administracion rectal

Cuando el diclofenaco se usa por vía rectal, la dosis recomendada es de 50 mg 1-3 veces al día, o de 100 mg 1-2 veces al día.

Administracion parenteral

Cuando se administra por vía intramuscular, la dosis de diclofenaco de uso habitual es de 25 a 75 mg al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas presentados por los pacientes. Si el médico lo considera necesario, puede decidir aumentar la dosis diaria hasta un máximo de 150 mg.

Administracion cutanea

Cuando se usa el gel basado en diclofenaco, se recomienda realizar 3-4 aplicaciones al día.

Sin embargo, cuando se utiliza la espuma para la piel, es recomendable realizar 1-3 aplicaciones al día.

En el caso del yeso medicado, es recomendable aplicar 1-2 parches y reemplazarlo cada 12-24 horas, de acuerdo con la prescripción médica.

Administracion ocular

Las gotas para los ojos a base de diclofenaco se utilizan para tratar afecciones inflamatorias en el segmento anterior del ojo (en una base no infecciosa) y, en particular, después de la cirugía de cataratas. La dosis del medicamento debe ser establecida por el médico de forma individual.

Embarazo y lactancia

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el diclofenaco solo debe usarse si el médico lo considera absolutamente necesario.

Sin embargo, en el tercer trimestre del embarazo, el fármaco está contraindicado debido al daño que puede causar al feto (toxicidad cardiopulmonar, disfunción renal y prolongación del tiempo de sangrado al nacer) y a la madre (inhibición de las contracciones uterinas que ocasiona un retraso o prolongación del trabajo de parto y aumento del tiempo de sangrado).

Además, el uso de diclofenaco también está contraindicado en las madres que amamantan.

Contraindicaciones

El uso de diclofenaco oral, rectal o parenteral está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al mismo diclofenaco (incluso cuando el fármaco se administra a través de la piel u ocular);
  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico, otros AINE o analgésicos y antipiréticos (incluso cuando el medicamento se administra a través de la piel);
  • En pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después de la administración de otros AINE (incluso cuando el medicamento se administra a través de la piel u ocular);
  • En pacientes con ulceración, perforación y / o hemorragia gastrointestinal en curso;
  • En pacientes que han sufrido una perforación o hemorragia gastrointestinal en el pasado después del uso de otros AINE;
  • En pacientes con alteración de la función de la médula ósea;
  • En pacientes sometidos a terapia diurética intensiva;
  • En pacientes con trastornos de la coagulación;
  • En pacientes que padecen enfermedades cardiovasculares;
  • En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal grave;
  • En el último trimestre del embarazo (incluso cuando el fármaco se administra por vía cutánea y ocular);
  • Durante la lactancia (incluso cuando el fármaco se administra a través de la piel y el ocular).

Además, el uso de diclofenaco está contraindicado en niños y adolescentes menores de 14 años cuando el medicamento se administra por vía oral, rectal o cutánea, en adolescentes menores de 16 años cuando se usa el parche de diclofenaco medicado. y en adolescentes menores de 18 años cuando el fármaco se administra por vía parenteral.