XARELTO® es un medicamento a base de rivaroxabán.
GRUPO TERAPEUTICO: Antitrombóticos.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones XARELTO ® Rivaroxaban
XARELTO® está indicado como ayuda farmacológica preventiva contra el tromboembolismo venoso en pacientes adultos que se someten a una cirugía de reemplazo de cadera y rodilla.
Mecanismo de acción de XARELTO ® Rivaroxaban.
Rivaroxabán, tomado por vía oral por XARELTO®, se absorbe rápidamente y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 2-4 horas después de la administración oral.
La biodisponibilidad de este principio activo es muy alta, superando constantemente el 80% en dosis inferiores a 15 mg.
Una vez absorbido, el rivaroxaban se transporta en la corriente circulatoria en gran parte unida a las proteínas plasmáticas, en particular a la albúmina.
XARELTO® representa un fármaco antitrombótico innovador, dado su mecanismo de acción que se expresa a través de la inhibición directa del factor de coagulación Xa. Al antagonizar el efecto de este factor soluble, Rivaroxabán evita que la ruta de coagulación continúe, ya sea a través de la ruta extrínseca o a través de la ruta intrínseca, al bloquear una etapa clave que permite a la protrombina generar trombina (factor IIa) e iniciar la formación de trombos. Con producción de fibrina.
La ausencia de acción directa contra las plaquetas o la vitamina K garantiza un perfil de acción más controlado con efectos secundarios reducidos.
Una vez que se completa el efecto biológico, después de aproximadamente 7 a 11 horas, rivaroxaban se metaboliza en el hígado por el citocromo CYP3A4 y las enzimas CYP2J2 y luego se elimina a través de las heces y la orina.
De la dosis total tomada, aproximadamente 1/3 se encuentra sin cambios en la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica.
EFICACIA Y SEGURIDAD DE RIVAROXABAN
Varios estudios clínicos parecen estar de acuerdo con la mayor eficacia del rivaroxaban en la prevención de los trastornos tromboembólicos venosos después de la cirugía. Los datos muestran que la terapia con XARELTO ® puede ser no solo más efectiva, sino también más fácil (se trata de terapia oral, no parenteral) y segura, lo que reduce significativamente los episodios de sangrado.
2. RIVAROXABAN TAMBIÉN EN FIBRILACIÓN AURICULAR
Además de la mayor efectividad en la prevención de los trastornos tromboembólicos venosos debidos a la cirugía de cadera y rodilla, varios ensayos clínicos respaldan la eficacia terapéutica del rivaroxaban como herramienta preventiva del embolismo de la fibrilación auricular. Más precisamente, XARELTO® parece ser al menos tan efectivo como la warfarina en el tratamiento de estas afecciones, pero definitivamente es más seguro y más fácil de aplicar tanto para el médico como para el paciente.
3. XARELTO EN LA PREVENCIÓN DE LAS PATOLOGÍAS TROMBOEMBOLICAS
XARELTO® representa hoy una alternativa válida a la warfarina para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas. De hecho, en un estudio realizado en 4500 pacientes sometidos a terapia quirúrgica de cadera, la administración postoperatoria de rivaroxaban aseguró una reducción en la incidencia de embolia del trombo venoso en un 0, 2%, en comparación con el 2% obtenido previamente con profilaxis farmacológica normal .
Método de uso y dosificación.
XARELTO ® 10 mg comprimidos de rivaroxaban : el inicio del tratamiento debe tener lugar unas pocas horas después de la cirugía, sin embargo, no antes de que la hemostasia haya tenido lugar por completo.
En este punto, la dosis óptima, que parece ser de 10 mg, tomada una vez al día, debe continuarse durante aproximadamente 5 semanas en cirugía de cadera y durante 2 semanas en cirugía de rodilla.
Deben esperarse ajustes de dosis en pacientes ancianos o con insuficiencia hepática y renal.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE XARELTO ® Rivaroxaban: LA PRESENTACIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
Advertencias XARELTO ® Rivaroxaban
Antes de comenzar el tratamiento con XARELTO®, es recomendable verificar el marco de coagulación del paciente y luego monitorizarlo durante la intervención terapéutica.
Se debe prestar aún más atención a los pacientes con predisposición al desarrollo de hemorragia, traumatizados, sometidos a procedimientos médicos riesgosos (como punción espinal o epidural), o que padecen enfermedades hematológicas con procesos de coagulación deteriorados.
Por la misma razón, sería aconsejable informar a su médico, o posiblemente a los rescatistas, de la toma de un medicamento con efectos anticoagulantes.
El metabolismo hepático y la secreción renal y hepática de rivaroxaban hacen que sea particularmente arriesgado tomar el medicamento en caso de una funcionalidad reducida de los órganos mencionados, pudiendo determinar un aumento significativo en las concentraciones en sangre del ingrediente activo con un mayor riesgo de efectos secundarios.
XARELTO® contiene lactosa y, por lo tanto, puede ser responsable de trastornos gastrointestinales en pacientes con malabsorción de glucosa-galactosa y deficiencia de enzima lactasa.
Algunos efectos secundarios descritos después de tomar XARELTO® pueden reducir la capacidad de percepción normal del paciente y hacer que sea peligroso usar máquinas o conducir vehículos motorizados.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Varias evidencias experimentales, aunque solo en modelos animales, han mostrado un efecto tóxico en la salud del feto. Además, la capacidad de atravesar la placenta y los cambios hemodinámicos inducidos podrían aumentar el riesgo de hemorragia fetal y provocar la muerte o el aborto.
Por las razones anteriores y por la ausencia de estudios adicionales sobre la secreción de rivaroxaban en la leche materna, se recomienda encarecidamente no tomarla durante el embarazo y en el período posterior a la lactancia.
interacciones
La presencia de un metabolismo hepático y la participación de dos enzimas citocromos fuertemente moduladas por otras sustancias activas, exponen al rivaroxaban a posibles trastornos de las propiedades farmacocinéticas.
Más específicamente, los inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa del VIH y ederitromicina podrían aumentar las concentraciones plasmáticas de este ingrediente activo, aumentando los efectos terapéuticos y tóxicos, mientras que los inductores del CYP3A4, como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o la hierba de San Juan puede reducir sus concentraciones plasmáticas al enmascarar su efecto.
Los anticoagulantes, antiinflamatorios no esteroideos y antiplaquetarios, en cambio, podrían modular las capacidades anticoagulantes del fármaco.
Contraindicaciones XARELTO ® Rivaroxaban
XARELTO® está contraindicado en caso de hemorragia en curso, enfermedades del sistema de coagulación, aumento del riesgo de hemorragia, hipersensibilidad real de la sustancia activa o hacia sus excipientes y durante todo el período de embarazo y lactancia.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los estudios clínicos han observado la incidencia de reacciones secundarias en aproximadamente el 14% de los pacientes tratados con XARELTO®. Las reacciones más frecuentes se han observado en el sistema gastrointestinal, con diarrea y vómitos, y en el hígado, con un aumento de las concentraciones plasmáticas de transaminasas.
Más raros fueron los casos de hemorragia o anemia, asociados con síntomas de gravedad variable (vértigo, dolor de cabeza, amnesia, parestesia, palidez, edema, astenia, dolor difuso) dependiendo de la extensión del sangrado.
notas
XARELTO® solo puede venderse bajo prescripción médica.
