Junto con la sibutramina *, orlistat es uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la obesidad. Dado que esta patología, considerando la impresionante cantidad de factores de riesgo asociados con ella, está lejos de ser un simple problema estético, el uso de fármacos como el orlistat (también conocido como tetra-hidro-lipostatina) Representa un logro importante de la investigación farmacéutica.
Nombres comerciales: Xenical ® - Alli ® orlistat
Medicamentos a base de Orlistat:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Mecanismo de accion
Abandonado el camino de las peligrosas anfetaminas y sus derivados, desafortunadamente todavía inconcientemente emprendido por algunas personas o, lo que es peor, por médicos sin escrúpulos, la atención de los investigadores se centró en la búsqueda de medicamentos alternativos. En el caso del orlistat, la idea era producir un medicamento capaz de reducir la absorción de las grasas alimenticias, que en un 98% consisten en triglicéridos. Este efecto se obtuvo a través del desarrollo de un ingrediente activo capaz de inhibir las lipasas gastroentéricas o aquellas enzimas utilizadas para descomponer los triglicéridos en fragmentos que son más simples y fáciles de absorber por la mucosa intestinal (ácidos grasos más monoglicéridos).
Gracias al orlistat, los triglicéridos pasaron ilesos al ataque digestivo de las lipasas, no pueden ser absorbidos por la mucosa intestinal y luego se eliminan con las heces. De hecho, este medicamento tiene una estructura química muy similar a la de los triglicéridos. En consecuencia, la alta afinidad con las lipasas intestinales y pancreáticas hace que el orlistat se una a ellas de manera estable, disminuyendo significativamente la porción enzimática disponible para la digestión de los triglicéridos.
Efectividad, efectos secundarios y precauciones de uso.
Los estudios que duraron más de dos años sobre la eficacia terapéutica de orlistat, han demostrado que a dosis terapéuticas, su ingesta conduce a una pérdida de peso, en comparación con el peso inicial, del 10%, frente a una reducción del 5% en el grupo. de pacientes tratados con la misma dieta baja en calorías y placebo. En el segundo año de tratamiento, los pacientes que cambiaron de placebo a orlistat sufrieron una pérdida de peso, mientras que hubo una reversión de la tendencia, con recuperación de peso, en el grupo que pasó del orlistat al placebo.
A dosis terapéuticas (120 mg tres veces al día, en las comidas principales), orlistat puede disminuir en un 30% la absorción de la ingesta de grasas introducida con la dieta; Las dosis más altas no parecen promover una mayor pérdida de peso.
También hay efectos positivos en la reducción del colesterol total y LDL (o "malo"), mientras que la proporción de ácidos grasos esenciales y vitaminas liposolubles absorbidas en el intestino disminuye (la suplementación con multivitaminas puede ser necesaria antes de acostarse).
El problema más importante, que subyace a los efectos secundarios del orlistat, radica en que el destino de los triglicéridos escapó al proceso digestivo que, metabolizado por la flora bacteriana residente, causa los trastornos clásicos asociados con la esteatorrea. Esta condición, que indica la presencia en las heces de una porción de lípidos superior a la norma, se acompaña de flatulencia, incontinencia, abatimiento oleoso y urgencia fecal (el aceite de vaselina, por ejemplo, es un laxante emoliente clásico). Estos efectos son directamente proporcionales a la proporción de lípidos introducida en la comida y, por lo tanto, representan una importante herramienta educativa. Al temer encontrarse con estos trastornos, el paciente tiende a adquirir mayor conciencia de la proporción de grasa que introduce con la dieta, aprendiendo a preferir las fuentes de alimentos más magros.
Orlistat está contraindicado en sujetos con malabsorción crónica, con colestasis, durante el embarazo y la lactancia. Se debe tener especial cuidado en la asociación simultánea con fármacos hipoglucemiantes, ya que orlistat interfiere con la terapia oral antidiabética (la diabetes tipo II es muy común entre los sujetos obesos). La administración concomitante de orlistat tampoco se recomienda con los siguientes fármacos: fibratos, acarbosa, biguanidas y anoréxicos.
El tratamiento con Orlistat debe interrumpirse si no se registra una pérdida de peso igual o superior al 5% del peso registrado al inicio del tratamiento después de 12 semanas de su introducción. Dado su mecanismo de acción, el orlistat no se recomienda cuando se siguen modelos de alimentos hipocalípidos y altamente hipocalípidos.
Una "droga" natural contra la obesidad, sin los efectos secundarios del orlistat y otros medicamentos para su tratamiento, está representada por la fibra. La hinchazón a nivel gástrico, que requiere una masticación más lenta y, por lo tanto, aumenta la sensación de saciedad, favorece la excreción con heces de ácidos grasos y bilis y modula positivamente la absorción de azúcares, la fibra contenida en las plantas y los granos enteros representa la hito de la obesidad en la terapia de la dieta. Es efectivo, barato y es solo uno de los muchos beneficios que se pueden obtener al seguir una dieta rica en frutas, verduras y alimentos ricos en fibra.
Los suplementos de fibra, particularmente el psyllium, también pueden estar asociados con la terapia con orlistat para controlar los efectos no deseados asociados con la esteatorrea.
