analgésicos

generalidad

Los analgésicos (o analgésicos), como lo demuestra su propio nombre, son medicamentos que se usan para tratar el dolor de diferente naturaleza y entidad.

Aunque son efectivos para "extinguir" el dolor, estos medicamentos generalmente no resuelven la causa que llevó al inicio del estímulo doloroso.

Las siguientes clases de medicamentos pertenecen al grupo de analgésicos:

AINE (antiinflamatorios no esteroideos);
Analgésicos-antipiréticos;
Analgésicos opioides.

A continuación, se ilustrarán brevemente las características de estas clases de medicamentos.

Los AINE

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una categoría bastante amplia de medicamentos.

Los ingredientes activos que pertenecen a esta clase están equipados, más o menos acentuados, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

A continuación, solo se ilustrarán brevemente algunas de las características principales de los AINE. Para obtener información más detallada, consulte los artículos dedicados que ya se encuentran en este sitio ("AINE: Historia, Mecanismo de acción, Indicaciones", "AINE: Clasificación por estructura química", "AINE: Efectos secundarios y contraindicaciones").

Los AINE pueden clasificarse según su estructura química y según su mecanismo de acción.

Entre los AINE más conocidos y utilizados encontramos:

Salicilatos, entre los que destaca el ácido acetilsalicílico;
Derivados del ácido propiónico, como ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, dexketoprofeno y flurbiprofeno;
Derivados del ácido acético, entre los que se encuentran ketorolaco, diclofenaco e indometacina;
Ácidos sulfonílicos, entre los que encontramos la nimesulida;
Derivados del ácido enólico, entre los cuales encontramos piroxicam, meloxicam, tenoxicam y lornoxicam;
Derivados del ácido fenólico, entre los cuales encontramos el ácido mefenámico y el ácido flufenámico;
Inhibidores selectivos de la COX-2, incluyendo celecoxib y etoricoxib.

Mecanismo de acción de los AINE.

Los AINE realizan su acción antiinflamatoria, antipirética y, sobre todo, analgésica a través de la inhibición de la ciclooxigenasa.

La ciclooxigenasa es una enzima conocida por tres isoformas diferentes: COX-1, COX-2 y COX-3.

Estas enzimas convierten el ácido araquidónico presente en nuestro cuerpo en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.

Las prostaglandinas, y especialmente las prostaglandinas G2 y H2, están involucradas en los procesos inflamatorios y median las respuestas al dolor. Mientras que las prostaglandinas de tipo E (PGE) inducen fiebre.

La COX-1 es una isoforma constitutiva, normalmente presente en las células e involucrada en los mecanismos de la homeostasis celular. La COX-2, por otro lado, es una isoforma inducible que es producida por células inflamatorias activadas (citoquinas inflamatorias).

A través de la inhibición de la COX-2, por lo tanto, se dificulta la formación de prostaglandinas responsables de la aparición de fiebre, inflamación y dolor.

Sin embargo, muchos AINE (a excepción de los inhibidores selectivos de la COX-2) también son capaces de inhibir la isoforma constitutiva de la COX-1. Esta inhibición es responsable de algunos de los efectos secundarios de los AINE no selectivos.

Efectos secundarios

Naturalmente, los efectos secundarios varían según el ingrediente activo que está utilizando, pero algunos efectos secundarios son comunes a toda la clase de medicamentos.

Entre los efectos adversos comunes a todos los AINE encontramos los de tipo gastrointestinal, como:

náuseas;
vómitos;
Diarrea o estreñimiento;
Ulceración, perforación y / o hemorragia gastrointestinal.

Además, el uso de AINE en dosis altas y durante largos períodos de tiempo puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Analgésicos-antipiréticos

A esta clase pertenecen los fármacos que inducen efectos antipiréticos y que alivian el dolor, pero que no poseen actividad antiinflamatoria.

En realidad, el único ingrediente activo en el medicamento que pertenece a esta clase de medicamentos es el paracetamol .

El mecanismo de acción por el cual este medicamento lleva a cabo su actividad, sin embargo, aún no se ha aclarado completamente.

La hipótesis más confiable es que el paracetamol ejerce su acción antipirética y para aliviar el dolor al inhibir una de las isoformas de la enzima ciclooxigenasa: COX-3.

Analgésicos opioides

Todos aquellos medicamentos que producen analgesia pertenecen a esta clase de analgésicos después de la estimulación de los receptores opioides endógenos.

También en este caso, a continuación, solo algunas de las características de esta clase de medicamentos se ilustrarán brevemente; Para obtener información más detallada, consulte el artículo dedicado que ya se encuentra en este sitio ("Medicamentos opioides").

Entre los analgésicos opioides más conocidos, se mencionan la morfina, la codeína (también utilizada por sus propiedades antitusivas), el fentanilo (o fentanilo o fentanilo), la metadona, la oxicodona y la buprenorfina .

Mecanismo de acción de los analgésicos opioides.

Como se mencionó, los analgésicos que pertenecen a esta clase de fármacos ejercen su acción al estimular los receptores de opioides endógenos.

Hay varios tipos de receptores opioides:

Μ Receptor (también conocido como MOP);
Receptor δ (también conocido como DOP);
Κ Receptor (también conocido como KOP);
Receptor huérfano (también conocido como NOP).

Estos receptores se encuentran a lo largo de las vías del dolor en nuestro cuerpo y están implicados, precisamente, en la neurotransmisión de los estímulos dolorosos. Más en detalle, su estimulación provoca la activación de una cascada de señales químicas que culmina con la inducción de un efecto analgésico.

La mayoría de los analgésicos opioides utilizados en la terapia son agonistas (parciales o totales, selectivos o no) de los receptores μ. Por lo tanto, el mecanismo de acción de estos fármacos consiste en estimular los receptores anteriores, induciendo así la analgesia.