drogas

MESULID ® Nimesulide

MESULID ® es un medicamento a base de nimesulida

GRUPO TERAPEUTICO: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones MESULID ® Nimesulide

MESULID® está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo presente en afecciones inflamatorias de diversos tipos o en la dismenorrea primaria.

MESULID® mecanismo de acción nimesulide

MESULID®, un medicamento utilizado en el tratamiento del dolor agudo, es un medicamento basado en la nimesulida, el ingrediente activo de la subclase de las sulfonamidas, que pertenece a la categoría terapéutica de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

La presencia del grupo sulfoanilídico permite, por un lado, hacer que la actividad del principio activo sea particularmente selectiva, permitiendo una acción inhibidora dirigida principalmente hacia las isoformas enzimáticas de la ciclooxigenasa inducida por eventos que son dañinos y responsables del proceso inflamatorio (COX2), y por otro lado Reducir la acidez del compuesto.

Las características anteriores hacen que el supuesto de MESULID ® sea más seguro para la mucosa gastro-entérica, reduciendo así la acción dañina directa del ingrediente activo y la inducida por la inhibición de las prostaglandinas con actividad reguladora contra la secreción de ácido y muciparal.

En lo que se refiere al aspecto terapéutico, la nimesulida, una vez absorbida por la mucosa gastrointestinal y distribuida entre los tejidos mediante la unión con las proteínas plasmáticas, llega a los tejidos sometidos a estímulos perjudiciales e inhibe la actividad de la COX 2, lo que garantiza una reducción significativa. Producción de prostaglandinas con actividad proinflamatoria, algogénica y pirogénica.

Después de la terminación de su actividad, después de un metabolismo hepático que juega con las isoformas enzimáticas del citocromo CYP2C9, la nimesulida en forma de catabolitos inactivos se elimina por más del 70% a través de la orina.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. LA EFECTIVIDAD ANALGESICA DEL NIMESULIS EN LA PRÁCTICA DE ODONTOLOGÍA

Int J Oral Maxilofac Surg. Junio ​​2010; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 de abril.

Estudio que demuestra la mayor eficacia analgésica de la nimesulida incluso en comparación con fármacos antiinflamatorios más recientes, en la práctica dental común (extracción del tercer molar)

2. LA HEPATOTOSISIDAD DE LA NIMESULIDA.

Prescriba Int. Mayo 2011; 20 (116): 125-6.

Estudio de una queja que subraya los importantes efectos secundarios de la nimesulida en el hígado, incluso durante los ciclos normales de terapia. En Europa, desde 1998, se han acumulado numerosos casos de hepatitis severa después del uso de nimesulide sin ningún tipo de informe por parte de organismos internacionales.

3.LA NIMESULIDA COMO AGENTE NEUROPROTECTIVO

Sichuan de Xue Xue Bao Yi Xue Ban Julio de 2011; 42 (4): 498-502.

Interesante estudio experimental que demuestra cómo la nimesulida puede ejercer un importante efecto neuroprotector, preservando las capacidades mnemónicas y cognitivas en ratas sometidas a lesiones cerebrales traumáticas graves.

Método de uso y dosificación.

MESULID ®

100 mg de comprimidos de nimesulida;

Granulado para suspensión oral de 50 o 100 mg de nimesulida;

Se supone para uso rectal de 200 mg de nimesulida.

La dosis recomendada en adultos es una tableta, bolsita o supositorio dos veces al día, preferiblemente después de las comidas.

El médico podría tener en cuenta un ajuste de las dosis normalmente utilizadas según el cuadro clínico del paciente, la eficacia de la terapia y la posible presencia de enfermedades hepáticas y renales.

Advertencias MESULID ® Nimesulide

Debido a los efectos secundarios significativos comúnmente asociados con la terapia con nimesulida, es recomendable consultar con su médico antes de tomar MESULID®.

En cualquier caso, la terapia con nimesulida debe entenderse como una terapia a corto plazo, útil para superar los síntomas del dolor, evitando así la prolongación del fármaco durante períodos prolongados de tiempo.

En este caso, es útil recordar cómo la incidencia y la gravedad de los efectos secundarios de la terapia pueden ser proporcionales a la duración de la terapia y a las dosis utilizadas.

Los pacientes que padecen enfermedades hepáticas, renales, gastro-entéricas y cardiovasculares deben prestar especial atención al uso de MESULID®, dada su alta susceptibilidad al tratamiento farmacológico.

En caso de que ocurran reacciones adversas, el paciente debe comunicarse inmediatamente con su médico, teniendo en cuenta la posibilidad de suspender inmediatamente la terapia.

MESULID® en comprimidos contiene lactosa, por lo que no se recomienda su ingesta en pacientes con intolerancia a la lactosa, deficiencia de enzima lactasa y síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa.

Los gránulos de MESULID ® para suspensión oral contienen sacarosa, por lo que está mal indicado en pacientes con síndromes hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa / galactosa y deficiencia de sacarosa-isomaltasa.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El uso de MESULID® durante el embarazo está estrictamente contraindicado debido a los numerosos estudios en la literatura que demuestran el aumento del riesgo de malformaciones cardiovasculares, respiratorias y renales que afectan al feto, luego de la ingesta de nimesulida durante la gestación.

A los efectos secundarios en el feto se agregan los de la madre, sujetos a un mayor riesgo de hemorragia y complicaciones graves en el momento del parto.

Además, dada la tendencia de la nimesulida a concentrarse en cantidades clínicamente relevantes en la leche materna, sería aconsejable extender las contraindicaciones anteriores a la siguiente fase de lactancia.

interacciones

También la nimesulida, así como los otros ingredientes activos que pertenecen a la categoría de medicamentos antiinflamatorios, podrían verse afectados por la ingesta simultánea de varios medicamentos, perdiendo así las actividades terapéuticas normales y el perfil de seguridad relacionado.

Por este motivo, se debe prestar especial atención al supuesto contextual de:

  • Diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, metotrexato y ciclosporina, que pueden aumentar la toxicidad renal de la nimesulida;
  • Ácido valproico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaces de competir con la nimesulida para unirse al sitio activo, lo que reduce su eficacia terapéutica;
  • Ingredientes activos capaces de alterar la motilidad gástrica, causando así variaciones significativas en la absorción del fármaco;
  • Antibióticos y sustratos de enzimas citocromáticas, para alteraciones en las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas;
  • AINE y opioides, dado el aumento del efecto analgésico ejercido por su interacción;
  • Anticoagulantes, dado el mayor riesgo de sangrado asociado con el uso simultáneo de AINE.

Contraindicaciones MESULID ® Nimesulide

El uso de MESULID ® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia hepática y renal, úlceras gástricas y enfermedades gastrointestinales e insuficiencia cardíaca grave.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Numerosos ensayos clínicos y un cuidadoso seguimiento posterior a la comercialización han evaluado la incidencia de efectos secundarios asociados con el tratamiento con nimesulida.

Aunque es más bajo que otros AINE no selectivos, el tratamiento con MESULID® se ha asociado con la aparición de erupción cutánea, prurito, urticaria y edema, anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulocitopenia, somnolencia, cefalea, insomnio y vértigo, taquicardia, taquicardia. e hipertensión, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgia, hiperpotasemia, asma, disnea y broncoespasmo, disuria, oliguria, hematuria aislada y función hepática anormal.

Sin embargo, la incidencia y la gravedad de los efectos secundarios mencionados anteriormente fueron proporcionales a la dosis total tomada y la duración de la terapia con medicamentos.

notas

MESULID® es un medicamento recetado.