IMODIUM® es un medicamento a base de clorhidrato de loperamida.
GRUPO TERAPEUTICO: Antidiarreico - Antipropulsivo.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM® está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda.
Mecanismo de accion
El clorhidrato de loperamida, tomado por vía oral por IMODIUM®, se absorbe de manera efectiva en el intestino y se metaboliza inmediatamente en el hígado. Esta circulación entero-hepática evita que el principio activo se encuentre en el plasma en concentraciones significativas, lo que permite que se devuelva al intestino nuevamente en aproximadamente el 90% de la dosis inicial.
Es precisamente a nivel del plexo mientérico que la loperamida realiza sus funciones biológicas, activando los receptores opioides de la subfamilia mu y asegurando una reducción en la producción de acetilcolina, con la consiguiente reducción de la actividad propulsora intestinal y la frecuencia de las descargas diarreicas.
El importante metabolismo de primer paso y la alta afinidad del ingrediente activo hacia los receptores intestinales permiten que la loperamida ejerza predominantemente un efecto local, evitando cualquier otro tipo de modulación a nivel del sistema nervioso central con los efectos secundarios consiguientes.
Estudios realizados y eficacia clínica.
EL PELIGRO DE LA LOPERAMIDA EN LA EDAD PEDIÁTRICA
La Organización Mundial de la Salud y las diversas agencias pediátricas internacionales desaconsejan el uso de esta sustancia activa en el tratamiento de la diarrea aguda en niños. La lectura crítica de la literatura científica ha demostrado cómo la loperamida puede reducir la frecuencia de los actos de evacuación y mejorar la consistencia de las heces, pero al mismo tiempo ser responsable de efectos secundarios muy importantes y muy graves, como letargo y muerte.
2. DIARREA DEL VIAJERO, RECURSOS ÚTILES
La diarrea del viajero es una de las patologías más comunes que afectan a los viajeros de todo tipo. En la mayoría de los casos, esta condición parece estar determinada por la presencia de patógenos para el intestino humano, tanto como para explicar la eficacia particular de la terapia con antibióticos. En este sentido, el tratamiento de primera elección parece ser el de loperamida para la resolución de la sintomatología y el de antibióticos para la eliminación de la causa.
3. LA EFICACIA DE LA LOPERAMIDA.
La eficacia particular de la loperamida en el tratamiento de la diarrea parece estar asociada principalmente con la acción directa hacia los receptores de opioides expresada en el plexo mytentérico, que es capaz de apaciguar las contracciones peristálticas y aumentar el tiempo de tránsito intestinal. Sin embargo, estudios recientes han demostrado que la loperamida también puede ser particularmente eficaz para aumentar el tono del esfínter anal, reduciendo la estimulación y la frecuencia de las evacuaciones.
Método de uso y dosificación.
Cápsulas duras IMODIUM® , tabletas efervescentes o tabletas de 2 mg de clorhidrato de lactamida: la dosis recomendada es de 4 mg de clorhidrato de loperamida por día, para tomar con un vaso de agua.
El tratamiento debe garantizar, en caso de diarrea aguda, un resultado óptimo dentro de las 48 horas, por lo tanto (en ausencia de supervisión médica) no se recomienda prolongar la ingesta de este medicamento durante dos días.
En cualquier caso, la administración de IMODIUM ® debe interrumpirse después de la normalización de los actos de evacuación y la consistencia de las deposiciones.
Advertencias IMODIUM ® Loperamide
La ingesta de IMODIUM® está indicada en el tratamiento sintomático de la diarrea aguda, por lo tanto, puede ser necesario asociarla con la terapia sintomática con loperamida, también una terapia resolutiva, diseñada para eliminar las posibles causas, y una complementaria, necesaria para reponer los líquidos y sales perdidos.
En este sentido, la forma en las tabletas efervescentes también proporciona los electrolitos principales que se pierden con la diarrea.
La administración de loperamida debe controlarse cuidadosamente, en caso de insuficiencia hepática, y posiblemente suspenderse debido a la ausencia de resultados en 48 horas, o la aparición de distensión abdominal y calambres.
La presencia de glucosa y sorbitol en tabletas efervescentes puede ser potencialmente peligrosa para las personas con diabetes o con tolerancia a la glucosa alterada, mientras que la lactosa en cápsulas duras puede causar síntomas gastrointestinales en pacientes con deficiencia de lactasa enzimática o tolerancia reducida a glucosa / galactosa.
La aparición de mareos, una sensación de cansancio y mareos, después de la ingesta de IMODIUM® puede hacer que conducir vehículos o el uso de maquinaria sea peligroso.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los estudios publicados actualmente no detectan efectos teratogénicos y mutagénicos en el feto, sin embargo, los estudios farmacocinéticos han demostrado la presencia de pequeñas cantidades de loperamida en la leche materna, lo que podría causar suboclusiones intestinales debido al efecto antipropulsivo excesivo.
A la luz de estos hallazgos, el uso de IMODIUM® durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
interacciones
La incapacidad de la loperamida para atravesar la barrera hematoencefálica y para producir efectos a nivel del sistema nervioso central está garantizada por la actividad de la glicoproteína P, que, expresada en estos lugares, impide el paso de esta y otras sustancias activas hacia el sistema nervioso central. . Como consecuencia, los inhibidores de esta proteína, como la quinidina y el ritonavir, podrían aumentar los efectos centrales de la loperamida, con la aparición de los efectos secundarios consecuentes que, afortunadamente, aún no se observan a las dosis terapéuticas comunes.
La acción antidiarreica y antipropulsiva de IMODIUM® podría mejorarse mediante la administración concomitante de medicamentos pertenecientes a la misma categoría, lo que aumenta el riesgo de estreñimiento. La loperamida es metabolizada por la clase enzimática del citocromo P450; por lo tanto, sus inhibidores podrían alterar las propiedades farmacocinéticas normales del principio activo.
Contraindicaciones IMODIUM® Loperamide
IMODIUM® está contraindicado en el embarazo y la lactancia, y en niños menores de 12 años, debido a la posible aparición de obstrucciones intestinales subclínicas.
La loperamida está indicada en el tratamiento sintomático de la diarrea aguda, por lo que su uso no está justificado durante la diarrea crónica, incluso la disentería aguda y especialmente en casos de diarrea debida a enfermedades inflamatorias crónicas que afectan al intestino, incluidas las de patógenos invasivos. (agentes etiológicos de la disentería).
La ingesta de IMODIUM ® también está contraindicada en el caso de un mayor riesgo de enfermedades causadas por la reducción de la propulsión intestinal (megacolon) y en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Se ha demostrado que IMODIUM ® es bien tolerado por los pacientes con diarrea crónica o aguda en tratamiento. El efecto secundario más informado fue el estreñimiento, que se observó en casi el 2% de los pacientes tratados, a menudo asociado con náuseas y calambres abdominales.
En cualquier caso, estas reacciones han demostrado ser clínicamente insignificantes y transitorias.
Más raramente se han observado reacciones alérgicas con síntomas cutáneos, caracterizados por erupción cutánea, urticaria y edema.
Las náuseas, los sentimientos de cansancio, mareos y vértigo se han descrito en la experiencia posterior a la comercialización.
notas
IMODIUM® es un medicamento OTC, sin obligación de receta médica, por lo tanto, se puede vender libremente.
