La tamsulosina es un bloqueador alfa selectivo α1, usado para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La tamsulosina actúa uniéndose de forma selectiva y competitiva a los receptores adrenérgicos postsinápticos alfa1A (que innatan casi todo el músculo liso), lo que provoca la relajación del músculo liso, incluida la próstata y la uretra. La relajación de los músculos lisos de estas dos estructuras anatómicas determina un aumento en el flujo urinario máximo y una reducción considerable en la obstrucción. La tamsulosina también mejora los síntomas de irritación del tracto urinario inferior causados por la contracción del músculo liso.
La tamsulosina fue desarrollada por la compañía farmacéutica Yamanuchi Pharmaceuticals (ahora parte de la compañía farmacéutica Astellas Pharma), y es comercializada por varias compañías como Boehringer-Ingelheim o CLS, pero aún bajo la licencia de Astellas Pharma. La tamsulosina se comercializó por primera vez en los Estados Unidos con el nombre registrado de Flomax, mientras que en algunos países europeos como Italia e Islandia, Astellas Pharma Europe comercializó el medicamento con el nombre registrado de Ominic. En 2009, sin embargo, la patente de la compañía farmacéutica Astellas Pharma para Flomax expiró, por lo que en marzo de 2010 la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó la venta de un preparado genérico. Ahora en Italia, la tamsulosina también se comercializa como un medicamento genérico con varios nombres, como Antunes, Pradif, Tamsulosina, Lura, Tamlic, Probena y Botam.
La tamsulosina es un fármaco que se absorbe rápidamente en el intestino, por lo que presenta una biodisponibilidad muy alta. La absorción de tamsulosina puede reducirse en los casos en que el fármaco se administra de forma concomitante o cerca de las comidas; por lo tanto, para optimizar su absorción, se recomienda administrarlo después del desayuno. En promedio, después de seis horas de ingesta, se alcanza el pico de concentración plasmática del fármaco, que sin embargo puede variar de un paciente a otro, ya sea después de una dosis única o después de dosis repetidas a lo largo del tiempo, según las características metabólicas individuales. La distribución de tamsulosina en el sistema circulatorio se produce a través de la unión del fármaco con proteínas plasmáticas en un porcentaje muy alto, que supera el 99%. Como la tamsulosina se metaboliza lentamente, el efecto del primer pasaje hepático es casi nulo; como consecuencia, la mayor parte de la tamsulosina permanece inalterada en el plasma.
Los metabolitos de tamsulosina tienen una eficacia diferente a la del fármaco inalterado; Tanto la tamsulosina como sus metabolitos se eliminan principalmente por el tracto urinario.
Posología y métodos de uso.
La dosis recomendada de tamsulosina para el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna es de 0, 4 mg / día, tomada como una dosis diaria única, aproximadamente tres cuartos de hora después del desayuno. En pacientes con insuficiencia hepática y / o función renal, puede ser necesario ajustar la dosis, ya que la tamsulosina se elimina casi completamente por vía renal.
Si no se observan los efectos clínicos deseados después de tres a cuatro semanas de tratamiento, la dosis diaria debe aumentarse a 0, 8 mg, que siempre debe tomarse como una dosis diaria única. En caso de que se suspenda el tratamiento con tamsulosina, si reinicia el medicamento, es recomendable hacerlo a una dosis de 0, 4 mg / día, independientemente de la dosis que se usó antes de la interrupción de la terapia; sólo más tarde se puede aumentar la dosis si es necesario.
Las cápsulas de tamsulosina deben tragarse enteras, sin romperlas, masticarlas, abrirlas o dañarlas de cualquier manera.
Contraindicaciones y advertencias de uso.
Antes de comenzar el tratamiento con tamsulosina, es recomendable someter al paciente a varios controles de próstata para descartar la presencia de un cáncer de próstata maligno u otras afecciones patológicas que puedan ocurrir con los mismos síntomas de hiperplasia prostática benigna. Además del control de la próstata mediante examen digital, es recomendable realizar también la prueba de antígeno prostático específico (PSA), tanto antes como durante el tratamiento con tamsulosina.
El uso del medicamento puede causar una disminución de la presión arterial debido a su efecto vasodilatador, que en algunos casos, especialmente en personas que se quejan de presión arterial baja, puede causar mareos, debilidad e incluso desmayos; En estos casos, el paciente debe ser acostado, acostado, hasta que desaparezcan los síntomas.
Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes tratados previamente con tamsulosina, se produjo la aparición del Síndrome de Iris Floppy Intraoperatorio, que consistía en el estrechamiento del iris y la contracción de la pupila; en la mayoría de los casos, los pacientes habían suspendido recientemente el tratamiento con tamsulosina, 2 a 14 días antes de la cirugía, pero en algunos casos muy raros, los pacientes habían interrumpido el tratamiento durante más de 5 meses. Por lo tanto, si el paciente ya sabe que debe someterse a una cirugía para extirpar la catarata, no es recomendable comenzar el tratamiento con tamsulosina. Además, durante la evaluación preoperatoria, se recomienda al oftalmólogo y al cirujano determinar si el paciente ha sido tratado con tamsulosina o no, para tener toda la información y los medios necesarios (como el anillo que se utiliza para la ampliación del iris para realizar la mejor cirugía.
Como la mayoría de los medicamentos, la tamsulosina se metaboliza por la gran familia de enzimas CYP450, particularmente las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Por lo tanto, todos los inhibidores de la enzima CYP450, en particular los inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, pueden causar cambios en la concentración plasmática de tamsulosina. No es sorprendente que la administración conjunta de tamsulosina y ketoconazol, que es un inhibidor fuerte de CYP3A4, cause un aumento significativo en la concentración plasmática de tamsulosina; por esta razón no se recomienda la administración concomitante de estos dos fármacos. Otros inhibidores moderados de la isoenzima CYP3A4, como la eritromicina, aún no se han estudiado, pero se espera que la administración conjunta a tamsulosina produzca cambios farmacológicamente insignificantes en la concentración. Otro fármaco a considerar es la paroxetina, que es un fuerte inhibidor de la isoenzima CYP2D6. La administración de paroxetina simultáneamente con tamsulosina, debido a la inhibición del metabolismo de este último, provoca un aumento significativo en la concentración plasmática de tamsulosina, por lo que no se recomienda el uso simultáneo de estos dos fármacos. La cimetidina, si se administra junto con tamsulosina, también puede disminuir su claridad y aumentar su concentración. Otra categoría de fármacos para los que no se recomienda la administración conjunta de tamsulosina es la de los inhibidores de la PDE5, como sildenafil (Viagra) o tadalafil (Cialis), ya que ambos causan vasodilatación y contribuyen a amplificar la hipotensión inducida por tamsulosina. hacer que el paciente se desmaye. Además, la warfarina y el diclofenaco pueden aumentar la tasa de eliminación de tamsulosina.
En caso de sobredosis, puede producirse una disminución de la presión arterial hasta el desmayo, precedido por vómitos y diarrea; para disminuir los niveles de tamsulosina, se recomienda someter al paciente a lavado gástrico para disminuir la absorción del fármaco y administrar vasoconstrictores para contrarrestar la disminución de la presión arterial.
Embarazo y lactancia
Hasta el momento, los estudios en animales no han mostrado ningún riesgo de toxicidad fetal relacionada con el uso de tamsulosina, incluso en dosis muy altas que excedieron aproximadamente 50 veces las utilizadas en la terapia. A pesar de esto, el uso de tamsulosina en mujeres en general, especialmente si están embarazadas, está contraindicado.
Sin embargo, los datos recopilados de los mismos estudios en animales han mostrado una reducción significativa en la fertilidad masculina y femenina en el caso de la administración a dosis aproximadamente 50 veces más altas que las utilizadas para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna. El mecanismo de estos efectos aún no se comprende completamente, pero se piensa que tiene que ver con problemas relacionados con la eyaculación, el número de espermatozoides contenidos en el líquido seminal y la prevención de una fertilización adecuada. Sin embargo, el efecto de la reducción de la fertilidad es reversible; en el caso de la administración de una dosis única de tamsulosina (aproximadamente 50 veces superior a la terapéutica), la capacidad reproductiva del macho tardó tres días en volver a la normalidad, mientras que en el caso de la administración de dosis múltiples puede servir. De cuatro a nueve semanas antes de que todo vuelva a los niveles deseados. Un tratamiento con dosis múltiples de tamsulosina, aproximadamente 16 veces mayor que las dosis terapéuticas, siempre en animales, no ha mostrado ningún tipo de efectos secundarios ni en la fertilidad masculina ni en la femenina.
No existen datos sobre la secreción de tamsulosina en la leche materna, por lo tanto, el uso de tamsulosina durante la lactancia está contraindicado.
Efectos secundarios y no deseados.
Al igual que todos los medicamentos, la tamsulosina también puede causar varios efectos secundarios, aunque en la mayoría de los pacientes no existe ningún tipo de trastorno. Los efectos secundarios más comunes de la tamsulosina son los relacionados con la vasodilatación y la disminución de la presión arterial: cefalea, que se queja en aproximadamente el 20% de los pacientes, vértigo, se queja de aproximadamente el 15% de los pacientes, somnolencia, insomnio y disminución de la libido, se quejó de alrededor del 1% de los pacientes; sin embargo, con respecto a este último punto, es interesante observar que incluso en el grupo de control tratado con placebo, el mismo porcentaje de pacientes, igual a aproximadamente el 1, 2%, se quejó de una disminución de la libido. Otros efectos secundarios son los relacionados con el sistema urogenital, como la eyaculación retrógrada, la reducción del volumen de la eyaculación y la eyaculación dolorosa. Se cree que la eyaculación retrógrada es causada por la inhibición del esfínter prostático. Aunque la tamsulosina está asociada con trastornos de la eyaculación, se ha confirmado que no es responsable de la disfunción eréctil.
Otro efecto secundario de la tamsulosina, que se produce durante la cirugía de cataratas, es el síndrome del iris de bandera (Síndrome del iris floppy intraoperatorio).
