COLVER® es un medicamento a base de carvedilol.
GRUPO TERAPEUTICO: Betabloqueantes.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Direcciones COLVER ® Carvedilol
COLVER® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y la angina de pecho.
Los efectos hipotensores de COLVER® se pueden aumentar por asociación con fármacos antihipertensivos, como los diuréticos.
Mecanismo de acción de COLVER ® Carvedilol.
El carvedilol contenido en COLVER® tomado por os, se absorbe muy rápidamente a nivel gastro-entérico, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas ya después de una hora después de la ingesta. A pesar del buen perfil de absorción, la biodisponibilidad de este ingrediente activo nunca supera el 25% de la dosis total tomada, dada la presencia de un metabolismo de primer paso muy evidente.
Debido a su naturaleza lipofílica, en el torrente sanguíneo el fármaco está unido a las proteínas plasmáticas, que actúan como transportadores.
El carvedilol actúa como un bloqueador beta no selectivo. El importante efecto hipotensor, de hecho, también se debe a la acción inhibitoria ejercida sobre los receptores adrenérgicos alfa 1, expresada en la superficie de las fibrocélulas del músculo liso de los vasos pequeños (responsables de la vasodilatación periférica); Además, el carvedilol realiza una actividad de bloqueo beta en los receptores adrenérgicos cardíacos, necesarios para reducir el trabajo del corazón a través de la modulación de la carga pre y post ventricular.
Los estudios atribuyen al carvedilol también una acción antioxidante, ejercida a través de la desintoxicación de los radicales libres de oxígeno y probablemente involucrados en la protección vascular.
Después de una vida media significativamente más larga (6/10 horas) que sus parientes beta bloqueadores, el principio activo se elimina principalmente a través de las heces, después de la glucuroconjugación hepática.
Estudios realizados y eficacia clínica.
ESTUDIO COPERNICO: EL USO DE CARVEDILOL EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA
Este importante estudio, realizado en aproximadamente 2, 300 pacientes, mostró cómo la administración de carvedilol, en pacientes con insuficiencia cardíaca leve o moderada, podría reducir el riesgo de muerte y hospitalización relacionada con eventos cardiovasculares en un 27% en comparación con el control, y Un buen 31% para la insuficiencia cardíaca. Estos datos muestran cómo el carvedilol puede tener un efecto protector sobre la salud del corazón, lo que dificulta el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
2. LOS EFECTOS ANTIOXIDANTES DEL CARVEDILOL
En contraste con los bloqueadores beta cardioselectivos utilizados en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares, el carvedilol parece poseer una fuerte acción antioxidante. Estudios recientes muestran cómo esta sustancia activa puede intervenir tanto en la desintoxicación de los radicales de oxígeno libres, como en la supresión de la producción de estas especies reactivas, asegurando una mejora en la condición clínica del paciente.
3.CARVEDILOL EN EL SÍNDROME METABÓLICO
La participación directa del carvedilol en numerosas vías metabólicas ha llevado a los investigadores a estudiar los efectos de esta sustancia activa en pacientes con síndrome metabólico. Los datos, un tanto alentadores, han demostrado que, a diferencia de los otros betabloqueantes, la administración de carvedilol puede llevar a una disminución de la presión arterial mientras mantiene inalterados los parámetros bioquímicos y metabólicos, lo que reduce el riesgo cardiovascular.
Método de uso y dosificación.
COLVER ® 6.25 / 25 mg comprimidos de carvedilol: el tratamiento estándar para la hipertensión consiste en la administración de 12.5 mg de carvedilol en los primeros dos días, seguido de la dosis de mantenimiento de 25 mg diarios en una sola dosis. En caso de una respuesta terapéutica reducida, es posible aumentar la dosis hasta un máximo de 50 mg, posiblemente en dos administraciones diarias diferentes; alternativamente, es posible combinar COLVER® con un medicamento antihipertensivo de otra naturaleza.
El mismo protocolo terapéutico también debe utilizarse para el tratamiento de la angina de pecho, mientras que en el caso de la insuficiencia cardíaca es apropiado formular la dosis de acuerdo con la gravedad de la enfermedad.
El ajuste de la dosis, más precisamente una reducción de la dosis, es apropiado en el caso de pacientes sometidos a terapia digital, diuréticos e inhibidores de la ECA, para proporcionar posteriormente un aumento de la dosis en función de los efectos terapéuticos observados y, en cualquier caso, no antes de las dos. semanas (tiempo requerido para maximizar los efectos).
EN CADA CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE COLVER ® CAREDILYLOL: ES NECESARIO LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias COLVER ® Carvedilol
Las advertencias y precauciones necesarias para minimizar los efectos secundarios del carvedilol son muchas y están justificadas por las numerosas reacciones biológicas en las que interviene este ingrediente activo.
Por ejemplo, los pacientes diabéticos que se someten a una terapia hipoglucémica deben controlar constantemente los niveles de glucosa en la sangre para evitar que la acción del carvedilol sobre el metabolismo de la glucosa provoque una descompensación glucémica, mientras que los pacientes con cardiopatía isquémica, vasculopatías, también tratadas con insuficiencia cardíaca, deben controlar Parámetros de la función renal, con el fin de reducir el riesgo de insuficiencia renal.
La capacidad de ventilación debe ser monitoreada por un médico durante la terapia con carvedilol en pacientes con broncoespasmo y dificultades respiratorias. En caso de empeoramiento de esta función, es necesario suspender la terapia a través de una fase de reducción gradual de la dosis utilizada.
En caso de cirugía, es aconsejable notificar al anestesista a su debido tiempo, para evitar el uso de anestésicos con una actividad inotrópica negativa marcada y reducir así los efectos secundarios, como bradicardia grave e hipotensión.
En pacientes hipersensibles, el carvedilol, como todos los otros bloqueadores beta, podría aumentar el fenómeno de sensibilización a los alérgenos, con el consiguiente riesgo de reacciones anafilácticas.
El feocromocitoma, la angina de Prinzmetal y otras afecciones patológicas particulares pueden causar un aumento de los efectos secundarios del carvedilol.
La presencia de algunos efectos secundarios, como dolor de cabeza y mareos, podría reducir la capacidad de percepción normal del paciente, haciendo que sea peligroso usar maquinaria y conducir vehículos motorizados.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque no hay estudios en la literatura sobre el uso de carvedilol en el embarazo, los efectos hemodinámicos (perfusión placentaria reducida) y metabólicos (hipoglucemia) asociados con el uso de COLVER ® pueden dañar al feto y comprometer el crecimiento normal. Dada la presencia del principio activo en la leche materna, no se recomienda tomar este medicamento durante el embarazo y durante la lactancia.
interacciones
El carvedilol, dado el importante efecto antihipertensivo, podría interactuar fácilmente con otros fármacos con un efecto hipotensor, como los diuréticos o los antagonistas del calcio, que determinan el fortalecimiento de esta actividad. En este caso, es recomendable ajustar la dosis para optimizar la eficacia terapéutica y reducir al mínimo la aparición de efectos secundarios.
En pacientes con insuficiencia cardíaca y que reciben terapia con digoxina, la administración concomitante de carvedilol puede resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina, lo que requiere un control de los niveles de digoxina.
Además, dado el efecto de enmascaramiento de los síntomas típicos de la hipoglucemia, puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes utilizados.
La administración concomitante de rifampicina y de inhibidores de la oxidasa de función mixta puede aumentar los niveles plasmáticos de carvedilol, con efectos biológicos impredecibles.
El carvedilol podría eventualmente interactuar con anestésicos con actividad inotrópica negativa, aumentando su efecto y aumentando el riesgo para la salud del paciente.
Contraindicaciones COLVER ® Carvedilol
COLVER® está contraindicado en casos de insuficiencia cardíaca grave o inadecuadamente tratada, en casos de bronconeumopatía con broncoespasmos, función hepática anormal, asma, shock cardiogénico, bradicardia grave, hipotensión marcada y en caso de hipersensibilidad a uno de los sus componentes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los efectos indeseables descritos para COLVER® parecen ser generalmente transitorios y clínicamente insignificantes. Entre las reacciones adversas más frecuentes se pueden describir: mareos, bradicardia, edema, náuseas, diarrea, vómitos, alteraciones de la visión, cefalea e hiperglucemia.
En pacientes predispuestos, también se observó la aparición de asma, disnea, hipercolesterolemia, trombocitopenia, cambios en el estado de ánimo, disminución de la función cardíaca y reacciones cutáneas en caso de hipersensibilidad.
A pesar de los numerosos efectos secundarios descritos, solo en algunos casos fue necesario suspender la terapia.
notas
COLVER® solo se puede vender bajo prescripción médica.
El uso de COLVER ® en atletas, en ausencia de una necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblores en las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.), es una práctica DOPANTE.
