CLOX® es un medicamento a base de clorhidrato de ticlopidina.
GRUPO TERAPEUTICO: Antitrombóticos.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones CLOX ® Ticlopidina
CLOX® está indicado en la prevención de eventos cardiovasculares y cerebrales isquémicos en pacientes con riesgo de trombosis (infarto, arteriopatía y angina, con eventos isquémicos previos).
CLOX® también se utiliza para prevenir la destrucción de las derivaciones aorto-coronarias y para evitar la formación de trombos en la circulación extracorpórea, en hemodiálisis y en la trombosis de la vena central.
En categorías particulares de pacientes en riesgo, más precisamente para pacientes con un infarto previo o historial isquémico, el uso de CLOX® debe estar subordinado a la eficacia terapéutica del ácido acetilsalicílico.
Mecanismo de acción CLOX ® Ticlopidina.
El clorhidrato de ticlopidina, tomado por vía oral por CLOX®, se absorbe completamente a nivel gastrointestinal, alcanzando la concentración plasmática máxima después de 2 horas desde la administración, y la eficacia terapéutica máxima solo después de unos días de tratamiento continuo.
La acción terapéutica antitrombótica está respaldada por la acción antiplaquetaria, ejercida por la inhibición de la unión del fibrinógeno al receptor gp IIb / IIIa expresado en la superficie plaquetaria.
La importancia de este enlace radica en la formación del coágulo; de hecho, en presencia de ADP (también liberado por las plaquetas en la fase de activación), el receptor de fibrinógeno pasa a la conformación activa, reconociendo y uniendo efectivamente al fibrinógeno, que, colocándose entre las diversas plaquetas, actúa como un puente que facilita la estabilización del capuchón hemostático.
La aparición de los primeros efectos terapéuticos está sujeta a la irreversibilidad de la inhibición antes mencionada, que solo se puede lograr después de dos días continuos de tratamiento farmacológico y que persiste durante un período de tiempo limitado, necesario para la regeneración de nuevas plaquetas.
Además de la acción mencionada, la ticlopidina fue particularmente efectiva en la prevención de trastornos trombóticos, ya que demostró ser útil para reducir la hiperagregabilidad de los eritrocitos, favoreciendo su capacidad de filtración.
Después de unas pocas horas de actividad, la ticlopidina se metaboliza en metabolitos inactivos en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica.
INHIBIDORES P2Y, PERSPECTIVAS FUTURAS
Los antitrombóticos como la ticlopidina ejercen su efecto terapéutico al inhibir la agregación plaquetaria a través del bloqueo irreversible del receptor P2Y, expresado en la superficie de las plaquetas y útil para facilitar su agregación. Este modo de acción, sin embargo, expone al paciente a riesgos potenciales debido a una prolongación de la acción inhibitoria, que puede realizarse en el aumento del riesgo de sangrado. En este sentido, varias compañías farmacéuticas están experimentando con nuevos ingredientes activos capaces de ejercer una inhibición reversible del receptor y, en consecuencia, reducir los efectos secundarios asociados con la terapia.
2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE EN EL TRATAMIENTO DEL SÍNDROME ACROSSAL AGUDO
El estudio PLATONE demostró que la ticlopidina puede ser significativamente más efectiva que el clopidogrel para reducir los eventos isquémicos en pacientes con síndrome coronario agudo e insuficiencia renal. Más precisamente, la ticlopidina garantizó una reducción del 22% en el punto final isquémico, un porcentaje decididamente más alto que el 17% obtenido de clopidogrel.
3. ASPECTOS GENÉTICOS DE LA TERAPIA CON TICLOPIDINA
Dado el metabolismo hepático de la ticlopidina, se planteó la hipótesis de que las variantes polimórficas de las enzimas citocromáticas involucradas en el metabolismo de estos ingredientes activos podrían cambiar de alguna manera las propiedades farmacocinéticas, de ahí el perfil terapéutico y de seguridad. El estudio en cuestión muestra cómo, a diferencia del clopidogrel (ingrediente activo similar a la ticlopidina), la ticlopidina no se ve afectada por estas variantes genéticas, por lo que mantiene un alto perfil de seguridad.
Método de uso y dosificación.
CLOX ® comprimidos de 250 mg de clorhidrato de ticlopidina : la terapia, generalmente prolongada en el tiempo, implica la ingesta de 1 a 2 comprimidos al día durante las comidas.
La duración de la terapia y la formulación de la dosis correcta son establecidas por el médico después de una evaluación cuidadosa de las condiciones fisiopatológicas del paciente y su objetivo terapéutico.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE CLOX ® Ticlopidine: LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
Advertencias CLOX ® Ticlopidina
Al igual que otros fármacos antitrombóticos, CLOX® debe ir precedido y acompañado, al menos dos veces por semana, por un monitoreo de las capacidades de coagulación y el marco hematológico del paciente, para evitar efectos secundarios potencialmente peligrosos para la salud del paciente. .
El aumento en el tiempo de sangrado, inducido por la ticlopidina, requiere la suspensión del tratamiento durante las patologías con un mayor riesgo de sangrado, en caso de intervenciones quirúrgicas (en este caso, la suspensión debe realizarse al menos una semana antes) o tratamientos dentales.
Aunque el fármaco en sí no produce cambios significativos en la capacidad para conducir vehículos o usar máquinas, algunos efectos secundarios inducidos por el ingrediente activo podrían reducir las capacidades perceptivas del paciente.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La ausencia de ensayos clínicos relacionados con los efectos sobre la salud del feto no permite establecer el perfil de seguridad de ticlopidina cuando se toma durante el embarazo.
Por este motivo y por los efectos hemodinámicos inducidos por el ingrediente activo, CLOX® está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
interacciones
Para evitar efectos secundarios peligrosos, como hemorragias y hemorragias excesivas y prolongadas, es necesario evitar la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes y agentes antiplaquetarios (todos los fármacos que podrían acentuar los efectos biológicos de la ticlopidina).
Además, los efectos de este principio activo en el componente corpuscular de la sangre podrían potenciarse mediante la ingesta simultánea de fármacos potencialmente mielotóxicos.
Contraindicaciones CLOX ® Ticlopidina
Se sabe que el efecto prolongado del tiempo de sangrado inducido por la terapia con CLOX ® con ticlopidina está contraindicado en pacientes que sufren trastornos de la coagulación, lesión o trauma o enfermedades con riesgo de hemorragia.
CLOX® también está contraindicado en caso de enfermedad hepática, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis o hipersensibilidad a uno de sus componentes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los ensayos clínicos y la vigilancia posterior a la comercialización han mostrado efectos secundarios como el alargamiento del tiempo de sangrado, el aumento del riesgo de sangrado, la leucopenia, la trombocitopenia, la agranulocitosis, los trastornos gastrointestinales, el aumento de las transaminasas, las erupciones, los mareos y la púrpura.
En la mayoría de los casos, las reacciones mencionadas tienden a retroceder gradualmente con la suspensión del tratamiento farmacológico.
notas
CLOX® solo se puede vender bajo prescripción médica.
