POR FAVOR, TENGA EN CUENTA: MEDICINAL NO MÁS AUTORIZADA
TREDAPTIVE® es un medicamento a base de ácido nicotínico y laropiprant.
GRUPO TERAPÉUTICO: Hipolipidemia - Un análogo sintético del ácido nicotínico
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant.
TREDAPTIVE® se utiliza en el tratamiento de la dislipidemia mixta, caracterizada por niveles altos de triglicéridos y colesterol LDL, y en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigótica.
TREDAPTIVE® debe administrarse en sinergia con las estatinas, o en monoterapia, a pacientes que no responden a los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Como cualquier tratamiento hipolipemiante, la ingesta de TREDAPTIVE® debe ir precedida y acompañada de una dieta hipolipídica y ejercicio constante.
Mecanismo de acción TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant.
TREDAPTIVE®, tomado por vía oral, se absorbe a nivel gastrointestinal y registra un pico de plasma de sus ingredientes activos después de aproximadamente 4 horas. La biodisponibilidad, tanto para el ácido nicotínico como para el laropiprant, es alrededor del 70% de la dosis tomada. Ambos ingredientes activos experimentan un metabolismo de primer paso: a dosis bajas, el ácido nicotínico da lugar a la nicotinamida, mientras que una vez saturada, esta ruta origina el ácido nicotinúrico (por conjugación con glicina); En cambio, el laropiprant se conjuga con acil glucoronida, con una reducción parcial de su funcionalidad biológica.
Los efectos hipolipemiantes del fármaco se deben únicamente a la acción del ácido nicotínico. Una vez que se alcanza el tejido adiposo unido a la glicina, este ingrediente activo puede interactuar con los receptores huérfanos y, a través de eventos celulares inexplicables, inhibir la lipólisis y la liberación de ácidos grasos en el torrente sanguíneo.
El influjo reducido de ácidos grasos no conjugados con el hígado causa una reducción significativa en la síntesis hepática de triglicéridos y lipoproteínas (VLDL y LDL), lo que contribuye a reequilibrar el perfil lipidémico.
Todos estos eventos, acompañados por un aumento de la colesterolemia HDL y por el reemplazo gradual de partículas de colesterol LDL pequeñas y densas (fuertemente aterogénicas) con lipoproteínas más grandes, aseguran una reducción del riesgo cardiovascular.
Las altas concentraciones de ácido nicotínico necesarias para garantizar el efecto hipolipemiante están acompañadas sistemáticamente por un efecto secundario desagradable, sostenido por el aumento de la producción de prostaglandina D2 y caracterizado por sofocos. El laropiprant actúa a este nivel, bloqueando el receptor DP1 para la prostaglandina D2 y evitando que la acción vasodilatadora cutánea provoque el inicio del enrojecimiento.
Una vez que el efecto terapéutico ha terminado, el ácido nicotínico se elimina principalmente a través de la orina, mientras que el laropiprant se excreta principalmente a través de las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica.
EL SIGNIFICADO DE LA ASOCIACIÓN NICOTÍNICA / LAROPIPRANTE ACIDA
El ácido nicotínico se encuentra entre los medicamentos más efectivos para reducir el riesgo cardiovascular asociado con la hiperlipidemia. Esta característica está dada principalmente por la posibilidad de aumentar significativamente los niveles de colesterol HDL. Sin embargo, el ácido nicotínico reconoce los límites debido esencialmente a la alta dosis requerida, que a menudo causa efectos secundarios como los sofocos clásicos. La asociación con laropiprant permite reducir significativamente los efectos secundarios del ácido nicotínico, salvaguardando su eficacia terapéutica.
2. LA EFICACIA DEL TREDAPTIVO.
La eficacia de la combinación de ácido nicotínico de liberación prolongada y laropiprant se evaluó en casi 1500 pacientes sometidos a terapia. Los resultados obtenidos después de 20 semanas de tratamiento con 2 gramos de ácido nicotínico y 40 mg de laropiprant fueron bastante positivos. De hecho, hubo una reducción promedio del colesterol LDL del 18%, de los triglicéridos del 26% y del colesterol total del 8%, mientras que el colesterol HDL aumentó en un 20%.
3. COMBINACIÓN DE ÁCIDO NICOTÍNICO / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN
La asociación de simvastatina con la combinación de ácido nicotínico / laropiprant, podría completar la eficacia terapéutica de la atención hipolipemiante, garantizando una acción sinérgica y complementaria. De hecho, mientras que el ácido nicotínico podría garantizar un aumento significativo de la colesterolemia HDL, la simvastatina podría descomponer las LDL. Por lo tanto, esta combinación terapéutica garantizaría una reducción significativa del riesgo cardiovascular. Una de las limitaciones más importantes de este tipo de terapia es el aumento potencial en el riesgo de desarrollar enfermedad hepática y rabdomiolisis.
Método de uso y dosificación.
TREDAPTIVE ® comprimidos de liberación modificada que contienen 1000 mg de ácido nicotínico y 20 mg de laropiprant: en las primeras cuatro semanas de tratamiento, la dosis debe ser de un comprimido al día y luego aumentar a 2 comprimidos al día en una sola administración.
La ingesta de TREDAPTIVE® es preferible por la noche, durante la cena o antes de acostarse, para preservar las propiedades farmacocinéticas del producto.
Antes y durante la intervención farmacológica con TREDAPTIVE®, es recomendable seguir un estilo de vida saludable y un plan de alimentación hipolipídico.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant, su prescripción médica y su control son necesarios.
Advertencias TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant.
Antes y mientras toma TREDAPTIVE®, es aconsejable realizar intervenciones no farmacológicas (dieta hipolipídica y actividad física) destinadas a reducir el contenido de lípidos en la sangre. Si es necesaria la administración del fármaco, el médico debe investigar la función hepática y muscular del paciente, evaluando si debe o no tomar la terapia en caso de insuficiencia hepática y muscular, o predisposición a la aparición de dichas patologías. Estas precauciones son necesarias para evitar reacciones adversas al hígado y al músculo esquelético, documentadas en la literatura y particularmente frecuentes en caso de administración concomitante de inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Dada la excreción urinaria de ácido nicotínico, y tenga en cuenta sus efectos en algunos parámetros hematoclínicos, antes y durante el tratamiento, sería aconsejable controlar la capacidad funcional de los riñones, la glucosa en ayunas, las concentraciones de ácido úrico y fosfato y el recuento de plaquetas. .
La presencia de lactosa entre los excipientes de TREDAPTIVE® puede ser responsable de reacciones adversas al fármaco gastrointestinal, común en pacientes con deficiencia de glucosa / galactosa o deficiencia de enzima lactasa.
Aunque no se ha descrito ninguna interferencia en las capacidades perceptivas normales del paciente, la presencia de mareos, especialmente al inicio del tratamiento con TREDAPTIVE®, puede comprometer la capacidad de conducción normal de los vehículos motorizados y el uso de maquinaria.
EMBARAZO Y LACTANCIA
No se recomienda la ingesta de TREDAPTIVE® durante el embarazo y la lactancia, dada la ausencia de estudios para comprender el perfil de seguridad del fármaco en la salud del feto, el recién nacido y la embarazada.
interacciones
La presencia de dos ingredientes activos diferentes aumenta significativamente las posibles interacciones que el medicamento TREDAPTIVE® puede emprender con otras moléculas biológicamente activas.
De hecho, en dosis altas, el ácido nicotínico puede interactuar con:
- Fármacos antihipertensivos de diversos tipos, potenciando su eficacia hipotensiva;
- Estatinas, aumentando el efecto hipolipemiante;
- Agentes secuestrantes de ácidos biliares, perdiendo parte de su parte activa.
Las interacciones observadas para laropiprant no fueron significativas ni desde el punto de vista farmacocinético ni desde el punto de vista clínico.
Contraindicaciones TREDAPTIVE ® Ácido nicotínico y laropiprant.
TREDAPTIVE® está contraindicado en casos de insuficiencia hepática o renal, en el caso de ulceración péptica activa, de hemorragia arterial y de hipersensibilidad a uno de sus compuestos.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Las reacciones adversas notificadas por los pacientes sometidos a terapia con TREDAPTIVE® fueron generalmente transitorias y leves.
Los efectos secundarios más descritos fueron los sofocos, los mareos, el dolor de cabeza, la diarrea, las náuseas, los vómitos, el eritema, el prurito, la erupción y los cambios en los parámetros sanguíneos de las transaminasas, la glucemia y el ácido úrico.
Se han encontrado reacciones de hipersensibilidad y efectos secundarios clínicamente más relevantes solo en unos pocos casos, generalmente en categorías de pacientes definidas con riesgo.
notas
TREDAPTIVE® solo puede venderse bajo prescripción médica.
