generalidad
Normalmente, el término "antiespasmódicos", o espasmolítico, si lo prefiere, se refiere a todos aquellos medicamentos utilizados en el tratamiento de los espasmos del músculo liso, en particular el músculo liso del tracto gastrointestinal.
Los ingredientes activos pertenecientes a la categoría de antiespasmódicos son diferentes. Estos ingredientes activos actúan en diferentes sitios y con diferentes mecanismos de acción, que se describen brevemente a continuación.
Antiespasmódicos antimuscarínicos.
Como pueden deducirse fácilmente de su propio nombre, los fármacos antiespasmódicos antiespasmódicos ejercen su actividad a través de la antagonización de los receptores de acetilcolina muscarínicos, presentes en el nivel del tracto gastrointestinal.
La activación de estos receptores, de hecho, provoca la excitación, luego la contracción de las células del músculo liso gastroentérico.
Sustancias activas como octatropina (Valpinax®) y escopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) pertenecen a esta categoría de antiespasmódicos.
Además, también se pueden incluir en este grupo ingredientes activos como rociverin (Rilaten®) y bromuro de cimetropium (Alginor®). De hecho, estas moléculas son capaces de ejercer una acción antagonista competitiva contra los receptores muscarínicos ubicados a nivel del músculo liso gastrointestinal.
Los efectos secundarios típicos de esta clase de antiespasmódicos son: boca seca, midriasis, estreñimiento y somnolencia. En algunos casos raros también puede ocurrir taquicardia.
Inhibidores antiespasmódicos de las fosfodiesterasas.
La papaverina y las sustancias similares a la papaverina pertenecen a esta clase de antiespasmódicos. Este alcaloide particular, de hecho, es capaz de inhibir la enzima fosfodiesterasa a nivel gastrointestinal, a través de un mecanismo de acción que aún no se ha identificado completamente. Esta inhibición conduce a un aumento en los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (conocido más simplemente como AMP cíclico), cuya consecuencia es la liberación de músculo liso gastroentérico.
Para el tratamiento de este tipo de trastornos, la papaverina se encuentra generalmente en preparaciones farmacéuticas en combinación con extractos de Belladonna (Antispasmin Colica®), una planta rica en atropina, un alcaloide bien conocido con actividad antimuscarínica.
Los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después del uso de papaverina son: náuseas, vómitos, estreñimiento, dificultad para orinar, trastornos visuales y mareos.
Entre los ingredientes activos con actividad antiespasmódica que tienen un mecanismo de acción similar al papaverino, sin embargo, recordamos la rociverina que, como se ha indicado, también puede ejercer un efecto antimuscarínico.
Inhibidores antiespasmódicos de la COMT
Las COMT, o las catecol-O-metil transferasas, son enzimas particulares para la degradación de catecolaminas como la adrenalina y la noradrenalina.
Estas moléculas son capaces de estimular los receptores adrenérgicos presentes en el tracto gastrointestinal, favoreciendo así la relajación del músculo liso.
Por lo tanto, a través de la inhibición de las enzimas responsables del metabolismo de estas catecolaminas, los antiespasmódicos en cuestión son capaces de aumentar, aunque indirectamente, la señal adrenérgica, lo que conduce a la relajación del músculo liso gastroentérico.
La floroglucina (Spasmex®) pertenece a este grupo de antiespasmódicos. Este ingrediente activo es particularmente bien tolerado. Tanto es así que los efectos secundarios resultantes de su uso hasta ahora sólo se refieren a la aparición, sin embargo, en casos raros, de reacciones alérgicas que pueden ocurrir en la piel.
