SELOKEN® es un medicamento a base de tartrato de metoprolol
GRUPO TERAPEUTICO: Betabloqueantes.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones SELOKEN ® Taropato de metoprolol
SELOKEN® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho, el infarto agudo de miocardio y las arritmias, con excepción de las bradiarritmias.
SELOKEN® también se puede utilizar como ayuda terapéutica en el hipertiroidismo.
Mecanismo de acción SELOKEN ® Tartrato de metoprolol
El metoprolol, una sustancia activa en SELOKEN® tomada por vía oral, se absorbe rápida y completamente a nivel gastro-entérico, alcanzando el pico máximo de plasma después de aproximadamente una hora y media, con concentraciones reducidas a la mitad en comparación con la dosis total tomada (para importante metabolismo de primer paso sufrido por el medicamento).
La porción restante actúa, en concentraciones terapéuticas, selectivamente sobre los receptores Beta 1 cardíacos, inhibiéndolos y reduciendo la activación inducida por las catecolaminas. Este mecanismo biológico se expresa en el efecto inotrópico y cronotrópico negativo, que garantiza una reducción de la frecuencia cardíaca, la intensidad de la contracción del miocardio y, en general, del trabajo cardíaco. Estas suposiciones son la base de la acción terapéutica de SELOKEN® que, además de garantizar una reducción de los ataques de angina, una regulación de la frecuencia cardíaca, una mejor tolerancia al esfuerzo físico y una mejor perfusión coronaria, también permite una disminución significativa de la presión arterial tanto en Posición ortostática que clinostática.
Después de su acción, dada la vida media de aproximadamente 3/5 horas, el metoprolol se elimina en forma hidroxilada principalmente a través de la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica.
METOPROLOL Y SIBUTRAMINA
La sibutramina es un medicamento tradicionalmente usado en el tratamiento de la obesidad, pero a menudo se asocia con palpitaciones e hipertensión. Los datos muestran que la administración concomitante de metoprolol puede reducir significativamente la incidencia de hipertensión y palpitaciones, lo que aumenta el cumplimiento del paciente con el tratamiento.
2.METOPROLOLO EN TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN.
Este estudio, realizado en casi 22, 000 pacientes con hipertensión moderada, probó la eficacia de la administración diaria de 100 mg de metoprolol durante cuatro semanas. Los resultados, muy positivos, muestran que en el 85% de los casos se observó una caída de presión media de 162/95 mmHg a 148/87 mmHg, con una excelente tolerabilidad para aproximadamente el 94% de los pacientes.
3.LIMITOS DE BETABLOCCANTI NO VASODILATATORI
Se conocen los efectos antihipertensivos y cardioprotectores de los fármacos bloqueadores beta cardioselectivos, no los vasodilatadores, como el metoprolol. A pesar de este papel terapéutico, estos ingredientes activos no garantizan una reducción significativa del grosor del pelaje íntimo y promedio, ni un efecto vasoprotector. También por esta razón, surgió la necesidad de probar los betabloqueadores de tercera generación en la práctica clínica, que además de los efectos anteriores parecen garantizar una importante acción antioxidante necesaria para la protección vascular.
Método de uso y dosificación.
SELOKEN ® 100 mg comprimidos de tartrato de metoprolol o 200 mg de metoprolol de liberación prolongada: en el tratamiento de la hipertensión, las dosis recomendadas permiten el uso de uno o dos comprimidos de metoprolol de 100 mg al día. El médico debe establecer la dosis precisa y el período de tratamiento basándose en las condiciones fisiopatológicas del paciente y su respuesta al tratamiento.
En el tratamiento de las arritmias cardíacas, la angina de pecho y el infarto, la dosis diaria esperada varía de una a tres tabletas, y depende del médico determinar la dosis útil.
La preparación inyectable de metoprolol es de relevancia exclusiva para el hospital y posteriormente debe seguirse con el mantenimiento de las tabletas.
EN TODOS LOS CASOS, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE SELOKEN ® Tartrato de metoprolol: LA RECETA Y CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
Advertencias SELOKEN ® Tartrato de metoprolol
Dada la alta selectividad a la dosis terapéutica normal y la lipofilicidad moderada que impide que SELOKEN® llegue al tracto respiratorio, es posible extender su uso también a pacientes con enfermedades de las vías respiratorias, que reciben tratamiento con fármacos agonistas Beta 2.
Del mismo modo, SELOKEN® podría usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca, siempre que se traten adecuadamente antes y durante la terapia.
Aunque el metoprolol es un antagonista cardioselectivo de los receptores Beta 1, es posible, aunque mínimamente, que la sustancia activa interfiera con el metabolismo de la glucosa, ocultando algunos signos y síntomas de hipoglucemia.
Se requiere atención especial antes de la cirugía, ya que los anestésicos utilizados en el quirófano pueden acentuar el efecto inotrópico negativo del metoprolol y poner en peligro la salud del paciente. Por lo tanto, sería aconsejable notificar de inmediato al anestesiólogo o prever la suspensión de la terapia a tiempo. Es necesario recordar que, en caso de interrumpir el tratamiento, es conveniente prever una disminución gradual de la dosis, para evitar reacciones reactivas, potencialmente dañinas.
SELOKEN® contiene lactosa y, por lo tanto, puede causar reacciones secundarias de interés gastrointestinal en pacientes con intolerancia a la glucosa / galactosa o deficiencia de enzima lactasa.
El metoprolol no parece interferir con la conducción normal y el uso de vehículos motorizados.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Al igual que otros fármacos antihipertensivos, incluso en ausencia de una literatura clínica apropiada, es aconsejable evitar la administración de metoprolol durante todo el embarazo, para evitar la aparición de efectos hemodinámicos y cardiovasculares peligrosos para la salud del feto.
Incluso si las dosis terapéuticas de SELOKEN® no parecen alcanzar concentraciones de metoprolol dañinas para el recién nacido en la leche materna, se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
interacciones
El metoprolol experimenta un metabolismo hepático de primer paso, respaldado por isoformas particulares del citocromo P450; por lo tanto, las moléculas capaces de interactuar con esta enzima podrían alterar las concentraciones normales de metoprolol y hacer que la respuesta terapéutica sea impredecible. Más precisamente, los antiarrítmicos, los antidepresivos, los antipsicóticos, los inhibidores de la COX-2, el alcohol y la hidralazina podrían aumentar las concentraciones de metoprolol, mientras que la rifampicina podría disminuirlas.
Los antagonistas del calcio, como el verapamilo o el diltiazem, y los antiarrítmicos podrían aumentar los efectos negativos inotrópicos y cronotrópicos, mientras que la administración concomitante de glucósidos de la digital puede aumentar el tiempo de conducción atrioventricular y determinar la bradicardia.
En pacientes sometidos a terapia hipoglucemiante concomitante, es posible que deba ajustarse la dosis, dado el efecto del metoprolol sobre el metabolismo de la glucosa.
Contraindicaciones SELOKEN ® Taropato de metoprolol
SELOKEN® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes, en caso de bradicardia, bloqueo auriculoventricular de alto grado, insuficiencia cardíaca no sensible a la terapia digital o tratamiento inadecuado, de shock cardiogénico, en terapia con agonistas de receptores beta., y en caso de insuficiencia renal o alteración de la función renal.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
SELOKEN® parece ser bien tolerado, aunque especialmente durante la fase inicial del tratamiento aumenta la incidencia de trastornos gastrointestinales, trastornos del sueño, astenia, fatiga, bradicardia y extremidades frías.
Menos frecuentes fueron los casos de trombocitopenia, hipotensión, bradicardia, granulocitopenia, broncoespasmo, reducción de la función cardíaca y reacciones de hipersensibilidad, para lo cual fue necesario suspender el tratamiento. En cualquier caso, la interrupción del tratamiento debe llevarse a cabo gradualmente, especialmente en aquellos pacientes con deterioro de la función cardíaca.
notas
SELOKEN® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.
El uso de SELOKEN® en atletas, en ausencia de necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblor de extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.) es una práctica DOPANTE.
