Que son los triptanos
Los triptanos son una clase de medicamentos que se usan para tratar la migraña (con o sin aurea).
Estos medicamentos han demostrado ser particularmente efectivos, ya que pueden resolver la migraña al intervenir en varios frentes. Sin embargo, su principal mecanismo de acción se lleva a cabo en los receptores serotoninérgicos centrales.
Un paso atrás para comprender: la migraña y sus causas.
Las causas exactas de la migraña aún no se conocen completamente. Sin embargo, se cree que en el inicio de esta patología puede haber la participación de varios factores, tales como: alteraciones de los mecanismos centrales del control del dolor, factores hormonales y factores genéticos (de hecho, existe cierta familiaridad en el desarrollo de la migraña) .
Entre las diversas hipótesis formuladas con respecto a la causa real de la migraña, la teoría más acreditada es la trigeminal-vascular, según la cual el ataque de migraña se desencadena por la activación de aferentes trigeminal-vasculares, lo que resulta en la liberación de sustancias. Vasos vasoactivos capaces de inducir vasodilatación de las arterias cerebrales. Es esta vasodilatación la que causa el dolor clásico de la migraña.
El antepasado de la clase de los triptanos es el sumatriptán, que todavía se utiliza en la terapia.
Estructura química de Sumatriptán, el antepasado de la clase triptans
Otros ingredientes activos que pertenecen a este grupo y que actualmente se comercializan en Italia son eletriptán, frovatriptán, rizatriptán, almotriptán y zolmitriptán.
indicaciones
Indicaciones y Rutas de Administración de Triptanes.
Como se anticipó, los triptanos están indicados para el tratamiento de migrañas, con o sin aurea.
Sin embargo, se debe tener en cuenta que, por lo general, se usan como medicamentos de primera línea solo en el tratamiento de los ataques de migraña más graves. Sin embargo, para los ataques leves, los médicos suelen recomendar una primera estrategia terapéutica basada en los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos).
Las vías de administración utilizadas pueden ser diferentes: oral, parenteral o nasal. De hecho, los triptanos se pueden formular en:
- Tabletas (sumatriptán, almotriptán, zolmitriptán, rizatriptán, frovatriptán, eletriptán);
- Comprimidos bucodispersables (zolmitriptán);
- Liofilizados orales (rizatriptán);
- Supositorios (sumatriptán);
- Soluciones inyectables para uso subcutáneo (sumatriptán);
- Sprays nasales (sumatriptán).
Mecanismo de accion
Como se mencionó, los triptanos actúan sobre los receptores serotoninérgicos ubicados en el centro (por lo tanto, son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, la llamada BEE).
En detalle, los triptanos son agonistas selectivos de los receptores serotoninérgicos tipo 1; más precisamente, tienen una afinidad particular por los subtipos 5-HT1B (que, en el nivel central, están presentes en particular en las arterias cerebrales) y por los subtipos 5-HT1D y 5-HT1F neuronales (principalmente ubicados en el sistema trigeminal-vascular ).
Por lo tanto, los triptanos inducen una estimulación de los subtipos de receptores mencionados que, sustancialmente, conducen a la vasoconstricción de los vasos sanguíneos cerebrales y a la inhibición de la liberación de sustancias vasoactivas (debido a la activación de los aferentes vasculares del trigémino) que, por otro lado, causan su dilatación.
De esta manera, los triptanos resuelven el ataque de migraña al contrarrestar la vasodilatación directamente responsable del estímulo doloroso y al contrastar la liberación de todas aquellas sustancias que causan la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales.
Nota
Para que los triptanos sean efectivos, deben tomarse tan pronto como se sienta la llegada del ataque de migraña, de modo que cuando el dolor sea leve, en una etapa temprana y / o cuando ocurra la aurea. Solo de esta manera, de hecho, hay una mayor probabilidad de obtener el cese del dolor y de prevenir el riesgo de ataques recurrentes.
Inicialmente, especialmente cuando la enfermedad está en las primeras manifestaciones en el paciente, puede que no sea fácil distinguir un dolor de cabeza simple (debido, por ejemplo, a un poco de cansancio) de un ataque real de migraña. Sin embargo, con el tiempo, el paciente obtendrá la experiencia necesaria para reconocer de inmediato los signos de un ataque inminente de migraña y, por lo tanto, reaccionará en consecuencia.
interacciones
Interacciones con otras drogas
Desafortunadamente, un lado negativo de los triptanos está representado precisamente por las interacciones farmacológicas que son capaces de establecer.
En primer lugar, se debe tener en cuenta que cualquier tipo de triptano NO debe tomarse concomitantemente con alcaloides ergot (otros medicamentos contra la migraña).
Del mismo modo, debido a las interacciones de los medicamentos que pueden ocurrir, estos medicamentos no deben tomarse en caso de terapias continuas basadas en:
- Otros triptanos;
- La metisergida, un ingrediente activo utilizado en la profilaxis de la migraña;
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
- Propranolol (un fármaco bloqueador beta usado en el tratamiento de la hipertensión);
- Medicamentos metabolizados por el citocromo P3A4;
- Inhibidores de la P-glicoproteína.
Efectos secundarios
Los principales efectos secundarios dados por los triptanos consisten en:
- Sensación de constricción torácica;
- Sensación de opresión en el cuello;
- náuseas;
- mareos;
- mareos;
- palpitaciones;
- Dolor en el pecho y / o abdominal;
- Enrojecimiento de la cara;
- Sensación de frío o calor;
- Rigidez del cuello
- ansiedad;
- astenia;
- Aumento inicial de la intensidad de la migraña.
En general, los efectos secundarios mencionados anteriormente son comunes a todos los ingredientes activos que pertenecen a la clase triptana. Sin embargo, el tipo y la intensidad de estos efectos varían según el fármaco utilizado.
Contraindicaciones
Cuando los triptanos no deben ser utilizados
Las principales contraindicaciones para el supuesto de triptanos se refieren a pacientes que:
- Sufrir de hipertensión no tratada o tratada con fracaso;
- Sufrir - o haber sufrido - de isquemias cardíacas y / o cerebrales;
- Padecen enfermedades coronarias (los triptanos, de hecho, aunque de forma marginal, pueden inducir vasoconstricción de las arterias coronarias);
- Sufren de enfermedades cerebrovasculares.
Además, el uso de triptanes no se recomienda para niños y adolescentes menores de 18 años.
Con respecto a las mujeres embarazadas o que están amamantando, ya que no se conocen los efectos de estos medicamentos en el niño, antes de comenzar la terapia con triptanos, es necesario acudir al médico.
