drogas

aciclovir

Aciclovir (también conocido por la abreviatura ACV) es un medicamento antiviral que interfiere con la síntesis de virus en el ADN.

Aciclovir - Estructura Quimica

Desde el punto de vista químico, el aciclovir es un análogo de la guanosina, uno de los nucleósidos que forman el ADN.

El aciclovir se comercializa en forma de formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración oral, ocular, cutánea e intravenosa.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de aciclovir está indicado para:

  • Tratamiento de las infecciones de la piel causadas por el Herpes simple, incluyendo Herpes genital primario y recurrente (administración oral);
  • Abolición de las recurrencias del herpes simple en pacientes inmunocompetentes (administración oral);
  • Prevención de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos (administración oral e intravenosa);
  • Tratamiento de varicela y herpes zoster (administración oral);
  • Tratamiento de las infecciones cutáneas por herpes simple, incluyendo Herpes genital primario o recurrente y Herpes labial (administración cutánea);
  • Tratamiento de la queratitis por herpes simple (administración ocular);
  • Tratamiento de las infecciones por herpes simple y Varicella zoster en pacientes inmunocomprometidos (administración intravenosa);
  • Tratamiento de infecciones recurrentes con Varicella zoster y con Herpes genital primario en pacientes inmunocompetentes (administración intravenosa);
  • Encefalitis por herpes simple (administración intravenosa con uso limitado solo en hospitales y hogares de ancianos);
  • Tratamiento de las infecciones por herpes simple en recién nacidos (administración intravenosa).

advertencias

En pacientes ancianos con insuficiencia renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis de aciclovir administrada por vía oral e intravenosa.

Además, los pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso central, por lo que deben ser monitoreados constantemente.

Los pacientes que reciben altas dosis de aciclovir deben tomar muchos líquidos para mantener la hidratación.

El aciclovir puede causar efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas, por lo que se debe tener precaución.

interacciones

La administración concomitante de aciclovir y cimetidina por vía oral o intravenosa (un medicamento utilizado para reducir la secreción de ácido estomacal) o probenecida (un medicamento utilizado para tratar la gota) puede disminuir la velocidad de eliminación del aciclovir, lo que aumenta, concentración plasmática.

En cualquier caso, independientemente del tipo de formulación farmacéutica a base de aciclovir que se use, siempre es bueno informar a su médico si está tomando o ha tomado recientemente medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos sin receta. y productos herbales y / o homeopáticos.

Efectos secundarios

El aciclovir puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto se debe a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento. Por lo tanto, no es seguro que los efectos indeseables ocurran todos y con la misma intensidad en cada paciente.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con aciclovir.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático.

El tratamiento con aciclovir puede causar anemia, leucopenia (es decir, la disminución en el número de leucocitos en el torrente sanguíneo) y trombocitopenia (es decir, la disminución en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo).

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con aciclovir puede causar:

  • dolor de cabeza;
  • mareos;
  • temblores;
  • La ataxia;
  • disartria;
  • somnolencia;
  • encefalopatía;
  • Coma.

Trastornos psiquiátricos

El tratamiento con aciclovir puede causar agitación, alucinaciones, síntomas psicóticos y confusión.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Durante el tratamiento con aciclovir puede ocurrir:

  • Erupciones;
  • picazón;
  • sensibilidad a la luz;
  • urticaria;
  • Pérdida rápida del cabello;
  • Erupción cutánea.

Trastornos gastrointestinales

Se puede presentar dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea después de la administración de aciclovir.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con aciclovir puede causar aumentos reversibles de la bilirrubina y las enzimas hepáticas en el torrente sanguíneo, la hepatitis y la ictericia.

Enfermedades de los riñones y tracto urinario.

La terapia con aciclovir puede promover la aparición de:

  • Aumento de los niveles en sangre de nitrógeno ureico y creatinina;
  • Dolor renal;
  • Insuficiencia renal aguda.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con aciclovir son:

  • La anafilaxia;
  • angioedema;
  • disnea;
  • fiebre;
  • fatiga;

Además, cuando se administra aciclovir por vía intravenosa, pueden producirse inflamación local y ulceración de la piel en caso de extravasación accidental en los tejidos que rodean los vasos sanguíneos en los que se administró el medicamento.

Efectos secundarios típicos de la administración dérmica de aciclovir

Se pueden producir efectos no deseados después de la aplicación de la crema o crema lipídica a base de aciclovir, como:

  • Dolores ardientes o transitorios en el área de aplicación;
  • Sequedad o descamación de la piel;
  • picazón;
  • eritema;
  • dermatitis de contacto;
  • Reacciones de hipersensibilidad que incluyen angioedema y urticaria.

Efectos secundarios típicos de la administración ocular de aciclovir.

Tras el uso de aciclovir por ocular, síntomas como:

  • Quema moderada y transitoria después de la aplicación de la pomada;
  • Inflamación de la capa profunda de la córnea (queratopatía punteada superficial);
  • Irritación e inflamación local.

sobredosis

Si se toman oralmente dosis excesivas de aciclovir, pueden aparecer síntomas gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y síntomas neurológicos (como dolor de cabeza y confusión).

Sin embargo, la sobredosis de aciclovir por vía intravenosa puede causar:

  • Aumento de la creatinina sérica;
  • Aumento de la azotemia;
  • Insuficiencia renal;
  • confusión;
  • alucinaciones;
  • agitación;
  • convulsiones;
  • Coma.

La hemodiálisis puede ser útil para eliminar el exceso de antivirales del torrente sanguíneo.

En cualquier caso, si se sospecha una sobredosis de aciclovir (independientemente de la formulación farmacéutica utilizada), comuníquese con su médico inmediatamente y con el hospital más cercano.

Mecanismo de accion

Aciclovir ejerce su acción antiviral al interferir con la síntesis de un nuevo ADN viral. Más detalladamente, el aciclovir logra ingresar a las células que han sido infectadas por el virus y aquí experimenta fosforilaciones (es decir, se agregan grupos de fosfato) para transformarse en trifosfato de aciclovir.

El trifosfato de aciclovir tiene una estructura química muy similar a la del trifosfato de guanosina (uno de los nucleósidos que formarán la nueva cadena de ADN). Gracias a esta característica, el aciclovir se incorpora a la cadena de ADN viral que se está formando en lugar de guanosina, lo que causa un "error" en la cadena de ADN en crecimiento. Como resultado, debido a este error, se detiene el alargamiento y la síntesis de la nueva cadena de ADN.

Instrucciones de uso - Posología

Aciclovir está disponible para:

  • Administración oral en forma de comprimidos, suspensión y gránulos;
  • Administración dérmica en forma de crema y crema para uso labial;
  • Administración ocular en forma de pomada oftálmica;
  • Administración intravenosa en forma de polvo para solución para perfusión que debe disolverse en un disolvente adecuado justo antes de su uso.

A continuación se presentan algunas indicaciones sobre las dosis de aciclovir administradas de forma rutinaria.

Administracion oral

La dosis de aciclovir oral que se administra habitualmente a pacientes adultos es de 200 a 800 mg de medicamento, que debe tomarse de cuatro a cinco veces al día en intervalos de 4 a 6 horas.

La cantidad de aciclovir que debe tomarse, la frecuencia de las dosis y la duración de la terapia son establecidas por el médico, dependiendo del tipo de infección a tratar y sobre la base de las condiciones del sistema inmunológico de los pacientes.

En niños mayores de dos años, las dosis utilizadas son similares a las utilizadas en adultos. Sin embargo, en niños menores de dos años, las dosis habituales se reducen a la mitad en comparación con las utilizadas en adultos.

Durante el tratamiento con aciclovir, es recomendable seguir cuidadosamente las indicaciones dadas por el médico, tanto en lo que respecta a la cantidad de fármaco que se debe tomar como a la duración de la misma terapia.

En pacientes con insuficiencia renal grave, se administrará una dosis de aciclovir más baja que la dosis habitual.

Administracion cutanea

La crema de aciclovir se debe aplicar a las lesiones y áreas donde se desarrollan cinco veces al día, con un intervalo de aproximadamente cuatro horas entre las aplicaciones. Por lo general, el tratamiento dura de cinco a un máximo de diez días.

La crema labial se utiliza para el tratamiento del herpes labial. Se recomienda aplicarlo cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas. El tratamiento puede durar desde cinco días hasta un máximo de diez.

Administracion ocular

Para el tratamiento de la queratitis por Herpes simplex se utiliza la pomada oftálmica a base de aciclovir. Se recomienda aplicar el ungüento en el saco conjuntival inferior cinco veces al día, en intervalos de aproximadamente cuatro horas. La terapia debe continuar durante al menos tres días después de la recuperación.

Administracion intravenosa

El aciclovir intravenoso debe administrarse mediante un goteo intravenoso lento que debe durar más de una hora.

Dependiendo del tipo de infección a tratar, la duración del tratamiento puede ser de cinco, diez, catorce o veintiún días.

La dosis de aciclovir intravenoso administrada habitualmente a adultos es de 5 a 10 mg / kg de peso corporal cada ocho horas. La cantidad de fármaco administrado varía según la infección que se pretende tratar.

En los niños, la dosis habitual es de 250-500 mg / m2 de superficie corporal cada ocho horas, dependiendo de la infección a tratar.

En recién nacidos con herpes neonatal sospechado o establecido, la dosis habitual de aciclovir es de 20 mg / kg de peso corporal cada ocho horas.

En pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal, la dosis de aciclovir intravenoso administrada será inferior a las dosis habituales.

Embarazo y lactancia

El uso de aciclovir en mujeres embarazadas y en madres lactantes está generalmente contraindicado.

El uso de aciclovir en esta categoría de pacientes debe considerarse solo en casos de absoluta necesidad y solo si los beneficios potenciales esperados para la madre superan los riesgos potenciales para el feto o el recién nacido. Sin embargo, la administración final del antiviral solo debe realizarse bajo la estricta supervisión del médico.

En cualquier caso, las mujeres embarazadas y las madres lactantes siempre deben consultar a un médico antes de tomar cualquier medicamento.

Contraindicaciones

El uso de aciclovir está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir;
  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al valaciclovir (el profármaco de aciclovir);
  • En el embarazo;
  • Durante la lactancia.