generalidad
El ácido clavulánico es un compuesto que tiene una estructura química beta-lactama (o β-lactama). En particular, el ácido clavulánico es un inhibidor de la β-lactamasa que se usa ampliamente en preparaciones medicinales en combinación con antibióticos, como las penicilinas.
Usos del ácido clavulánico
Aunque el ácido clavulánico tiene una actividad antibacteriana débil, su uso en preparaciones medicinales con acción antibiótica no se lleva a cabo por su acción directa contra los microorganismos, sino por su capacidad para inhibir enzimas particulares producidas por diferentes cepas. bacterial: β-lactamasas (o beta-lactamasas).
Las β-lactamasas son enzimas particulares (más precisamente, de las serina proteasas) producidas por ciertas cepas bacterianas, a las que dan resistencia a los antibióticos con una estructura de beta-lactama (como, por ejemplo, las penicilinas). De hecho, la tarea de estas enzimas es precisamente romper el anillo de betalactámicos presente en la estructura de los antibióticos antes mencionados, comprometiendo irreversiblemente su actividad y permitiendo que la paliza sobreviva.
El ácido clavulánico se usa principalmente en combinación con amoxicilina (una penicilina semisintética con un amplio espectro de acción). Existen varias preparaciones medicinales a base de amoxicilina y ácido clavulánico en el mercado; entre los más conocidos mencionamos Augmentin® y Clavulin®.
Mecanismo de accion
Como se mencionó, el ácido clavulánico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas mencionadas anteriormente. Teniendo una estructura química beta-lactama, el ácido clavulánico es capaz de unirse a estas enzimas preferentemente en comparación con las penicilinas.
Más en detalle, el ácido clavulánico, que se une a las beta-lactamasas en lugar de las penicilinas, causa la acilación irreversible del hidroxilo de la serina presente en el sitio activo de la misma enzima, inhibiéndolo.
En verdad, algunos tipos de betalactamasas son capaces de hidrolizar el ácido clavulánico; sin embargo, después de esta hidrólisis, tienen lugar reacciones químicas posteriores que conducen en cualquier caso a una inhibición irreversible de la enzima, permitiendo así obtener el efecto deseado en cualquier caso.
Precisamente debido a este mecanismo de acción, el ácido clavulánico pertenece al grupo de los llamados " inhibidores suicidas de las β-lactamasas ".
beneficios
Gracias al uso de ácido clavulánico en asociación con las penicilinas y, en particular, la amoxicilina, fue posible ampliar la actividad de estos antibióticos también contra las bacterias productoras de betalactamasas (que de otro modo serían resistentes a la acción). antibacteriano de los fármacos mencionados).
Por lo tanto, se puede decir que la asociación del ácido clavulánico con la amoxicilina ha permitido ampliar de manera significativa y significativa el espectro de acción. En particular, esta asociación es particularmente efectiva en el caso de:
- Infecciones de las áreas de las vías respiratorias, como sinusitis, exacerbaciones de bronquitis crónica y otitis causadas por cepas bacterianas de Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis que producen betalactamasas;
- Infecciones del tracto urinario soportadas por bacterias Gram-negativas y Staphylococcus saprophyticus ;
- Infecciones leves soportadas por la flora aerobia y anaerobia.
Efectos secundarios
Dado que el ácido clavulánico nunca se usa solo, es difícil determinar cuáles pueden ser los efectos secundarios inducidos por él.
Sin embargo, se observó que, en comparación con la administración de la amoxicilina única, la administración de esta última en asociación con ácido clavulánico causa más efectos secundarios de tipo gastrointestinal, especialmente diarrea. Sin embargo, este efecto puede reducirse significativamente con la administración del medicamento en un estómago lleno.
Además de esto, parece que la asociación del ácido clavulánico con la amoxicilina también provoca un aumento en la incidencia de efectos adversos más graves, como hepatitis aguda, ictericia colestática, síndrome de Stevens-Johnson y púrpura.
Contraindicaciones
Por lo general, el uso de ácido clavulánico en combinación con penicilinas no se recomienda para el tratamiento de infecciones broncopulmonares agudas, ya que tiene una capacidad de penetración reducida de las secreciones bronquiales.
Sin embargo, la elección de administrar la amoxicilina individual o la combinación de esta última con ácido clavulánico es solo para el médico que evaluará caso por caso qué estrategia terapéutica es la más adecuada para cada paciente.
