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octreotida

Octreotide es un péptido cuya estructura es similar a la de la somatostatina, una hormona producida por el hipotálamo, el páncreas y el tracto gastrointestinal. Fue sintetizado en 1979 por el químico Wilfried Bauer y luego fue comercializado bajo el nombre Sandostatin®.

Octreotide - Estructura Quimica

Octreotide no tiene actividad antitumoral, pero se usa para aliviar los síntomas causados ​​por ciertos tipos de tumores.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de octreotide está indicado para el tratamiento de:

  • Acromegalia en pacientes en los que el tratamiento quirúrgico es inapropiado o no es posible; la acromegalia es una condición caracterizada por la producción excesiva de hormona de crecimiento en la edad adulta;
  • Adenomas hipofisarios que secretan hormona de crecimiento (también conocida como GH);
  • Adenomas hipofisarios que secretan hormona estimulante de la tiroides (también conocida como TSH);
  • Para aliviar la diarrea y los sofocos asociados con el síndrome carcinoide ;
  • Para aliviar los síntomas asociados con los tumores endocrinos gastroenteropancreáticos, como, por ejemplo, los VIPomas, o tumores neuroendocrinos caracterizados por una producción excesiva de hormona intestinal vasoactiva, también conocida como VIP.

Además, el octreótido puede marcarse con radionúclidos, como el indio 111 o el galio 68, y utilizarse en el diagnóstico por imágenes.

Si, por otro lado, el fármaco está marcado con radionúclidos como el itrio-90 o el lutecio-177, puede usarse en el tratamiento de tumores neuroendocrinos no resecables.

advertencias

Debido a que octreotide es capaz de inhibir la síntesis de insulina, puede producirse tolerancia a la glucosa. Por lo tanto, los niveles de glucosa en sangre deben controlarse cuidadosamente.

Octreotide puede reducir la motilidad de la vesícula biliar, por lo que se recomiendan los análisis radiográficos antes y durante el tratamiento con el medicamento.

En algunas personas, el tratamiento con octreotide puede causar una absorción deficiente de la grasa dietética.

Debido a que octreotide puede disminuir la absorción de vitamina B12, se requiere un control constante de los niveles en sangre en los pacientes que toman el medicamento, con deficiencia de vitamina previa.

interacciones

Octreotide puede reducir la absorción intestinal de ciclosporina (un fármaco inmunosupresor usado para prevenir el rechazo en los trasplantes) y puede retrasar la absorción de cimetidina (un medicamento utilizado para la úlcera gástrica).

La administración concomitante de octreotide y bromocriptina puede aumentar la biodisponibilidad de bromocriptina.

La octreótida, como otros análogos de la somatostatina, podría reducir el metabolismo de fármacos como:

  • La quinina, un alcaloide natural con propiedades antipiréticas, antipalúdicas y analgésicas;
  • Carbamazepina, un medicamento utilizado en el tratamiento de la epilepsia;
  • Digoxina, un fármaco utilizado para aumentar la fuerza de la contracción cardíaca;
  • Warfarina, un anticoagulante;
  • La terfenadina, un fármaco antihistamínico.

Por lo tanto, es necesario prestar mucha atención a la administración simultánea de estos medicamentos y octreotide.

Efectos secundarios

Octreotide puede inducir varios efectos secundarios que varían según la cantidad de fármaco administrado y según el estado general del paciente.

Se dice que los efectos adversos deben manifestarse todos y con la misma intensidad en cada paciente, ya que existe una alta variabilidad de respuesta a la terapia entre un individuo y otro.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después de la terapia con octreotide.

Trastornos gastrointestinales

La terapia con octreotida puede causar una variedad de trastornos gastrointestinales que se producen en forma de diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia, hinchazón abdominal y decoloración de las heces. Estos efectos pueden reducirse evitando la ingesta de alimentos cerca del momento de la administración del fármaco.

Más raramente, también puede ocurrir obstrucción intestinal aguda, pancreatitis aguda, contracción de defensa de la musculatura abdominal y pancreatitis inducida por colelitiasis (presencia de piedras en los conductos biliares o vesícula biliar).

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con octreotide puede causar colelitiasis, colecistitis (una inflamación de la vesícula biliar, también conocida como vesícula biliar) o hiperbilirrubinemia (aumento de la concentración de bilirrubina en sangre).

Octreotide también puede causar hepatitis aguda sin colestasis, hepatitis colestásica, ictericia e ictericia colestásica.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Octreotide puede causar erupciones en la piel acompañadas de picazón, urticaria y alopecia . Recomendamos el uso de detergentes neutros.

Trastornos cardiacos

El tratamiento con octreotida puede favorecer la aparición de arritmias cardíacas, tanto bradicardia como taquicardia.

Trastornos de la tiroides

El tratamiento con octreotide puede causar hipotiroidismo y disfunción tiroidea que se producen con la disminución de los niveles sanguíneos de TSH y la hormona L-tiroxina (o T4).

Trastornos del sistema nervioso.

Después del uso de octreotide, la aparición de dolor de cabeza y mareos es muy común.

Trastornos de la nutrición y el metabolismo.

Octreotide puede alterar la tolerancia a la glucosa e inducir hiperglucemia que puede volverse permanente después de la administración crónica del medicamento. La terapia con el medicamento también puede promover el inicio de la anorexia .

Alteraciones de pruebas diagnósticas.

La terapia con octreótido puede aumentar los niveles sanguíneos de transaminasas, fosfatasa alcalina y γ-glutamil transferasa.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con octreotide son:

  • Reacciones alérgicas y / o hipersensibles en individuos sensibles;
  • La anafilaxia;
  • La deshidratación;
  • disnea;
  • Dolor localizado en el lugar de inyección de la droga.

sobredosis

No hay antídoto en caso de sobredosis. Los síntomas que pueden aparecer, después de una sobredosis de octreotide, son depresión, fatiga, debilidad, ansiedad, falta de concentración y micción frecuente. El tratamiento farmacológico cuando se toma una sobredosis de medicamentos es solo sintomático.

Mecanismo de accion

Como se mencionó anteriormente, el octreótido es un fármaco sintético que tiene una estructura similar a la de la hormona endógena somatostatina.

Octreotide tiene efectos biológicos similares a los de la somatostatina, pero tiene una duración de acción más larga. En particular, en comparación con la somatostatina, el octreótido inhibe más fuertemente la liberación de hormona del crecimiento, glucagón e insulina.

Instrucciones de uso - Posología

La vía subcutánea se recomienda para la administración de octreotide. Sin embargo, si se requiere una acción rápida, por ejemplo, en el caso de una crisis carcinoide, el medicamento se puede administrar por vía intravenosa en bolo, al mismo tiempo que se monitorea constantemente el ritmo cardíaco.

El médico debe establecer la dosis de octreotida que se va a administrar y la duración del tratamiento de acuerdo con la patología que se va a tratar y de acuerdo con el estado clínico y el cuadro clínico del paciente.

En pacientes con cirrosis hepática preexistente, puede haber un aumento en la biodisponibilidad de octreotide que podría ser perjudicial; como consecuencia, puede ser necesario un ajuste de la dosis del fármaco administrado.

No se observó una reducción de la tolerancia a octreotida en pacientes ancianos, por lo que no debería ser necesario ajustar la dosis.

Embarazo y lactancia

Se han realizado estudios en animales que han demostrado un retraso transitorio en el crecimiento de las crías antes del destete, pero no se han informado efectos fetotóxicos, teratogénicos ni otros efectos reproductivos. Otros estudios en animales han demostrado, en cambio, que el octreotide se excreta en la leche humana.

A la luz de estos estudios, se deduce que debe evitarse la ingesta de octreotida durante el embarazo, excepto en los casos en que el médico no lo considere estrictamente necesario.

Para evitar efectos tóxicos en el bebé, las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar.

Contraindicaciones

El uso de octreotide está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida al octreotide;
  • En el embarazo;
  • Durante la lactancia.