zolpidem

Zolpidem es un medicamento hipnótico con acción sedante. Es un compuesto similar a las benzodiazepinas que pertenece a la familia de las imidazopiridinas.

Zolpidem - Estructura química

indicaciones

Por lo que usas

Zolpidem está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio.

advertencias

Las sustancias similares a las benzodiazepinas como el zolpidem, así como las benzodiazepinas, están indicadas para el tratamiento del insomnio solo cuando es un trastorno grave y debilitante para el paciente.

Se debe tener mucho cuidado en la administración de zolpidem en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas.

La duración del tratamiento con zolpidem debe ser lo más corta posible.

Después del uso prolongado de zolpidem, puede desarrollarse tolerancia. Es decir, hay una reducción en los efectos hipnóticos inducidos por el fármaco.

Dado que el zolpidem puede causar depresión respiratoria, se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica.

Zolpidem no debe usarse solo en el tratamiento de la ansiedad asociada con la depresión.

Se debe evitar el uso de zolpidem en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Zolpidem no debe utilizarse como tratamiento primario de la psicosis.

Si el insomnio persiste a pesar de tomar zolpidem, el paciente debe ser reevaluado, ya que este insomnio puede ser un síntoma de depresión.

Zolpidem afecta la capacidad de conducir o usar máquinas, por lo tanto, estas actividades deben evitarse.

interacciones

El efecto sedante de zolpidem aumenta con el alcohol, por lo tanto, durante la terapia con el fármaco, se debe evitar esta asociación.

El efecto depresivo sobre el sistema nervioso central inducido por zolpidem puede aumentar por la administración concomitante de los siguientes medicamentos:

Fármacos antipsicóticos ;
Fármacos hipnóticos, ansiolíticos y sedantes ;
Medicamentos antidepresivos ;
Analgésicos opioides ;
Fármacos antiepilépticos ;
Fármacos anestésicos ;
Drogas antihistamínicas sedantes .

Además, se han notificado casos de alucinaciones visuales cuando se ha administrado zolpidem junto con antidepresivos como bupropión, desipramina, fluoxetina, venlafaxina y sertralina .

El uso concomitante de zolpidem y fluvoxamina (un antidepresivo) puede causar un aumento en la concentración plasmática de zolpidem en sí, por lo tanto, no se recomienda esta asociación.

La administración conjunta de zolpidem y ciprofloxacina (un antibiótico) puede aumentar la concentración plasmática de zolpidem. Esta asociación debe ser evitada.

La rifampicina (un antibiótico) disminuye la eficacia terapéutica del zolpidem.

El ketoconazol puede disminuir la tasa de eliminación de zolpidem y, en consecuencia, puede aumentar su concentración en plasma.

Efectos secundarios

El zolpidem, como todos los medicamentos, puede inducir varios tipos de efectos secundarios, pero no todos los pacientes los experimentan.

Los siguientes son los principales efectos adversos que pueden ocurrir durante el tratamiento con zolpidem.

adicción

El uso de zolpidem puede llevar al desarrollo de la dependencia física y psíquica.

El riesgo de desarrollar dependencia es directamente proporcional a la dosis del fármaco administrado y la duración del tratamiento.

Los pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas tienen mayor riesgo de desarrollar dependencia.

Una vez que se ha establecido la dependencia física, el cese abrupto del tratamiento causa síntomas de abstinencia. Estos síntomas son:

desrealización;
despersonalización;
Ansiedad extrema
confusión;
agitación;
irritabilidad;
Dolor de cabeza
Entumecimiento y hormigueo en las extremidades;
alucinaciones;
Ataques epilépticos;
Dolores musculares;
Hipersensibilidad e intolerancia a los sonidos (hiperacusia);
Hipersensibilidad a la luz y al contacto físico.

Amnesia anterógrada

El tratamiento con zolpidem puede causar amnesia anterógrada.

El desarrollo de este tipo de amnesia usualmente ocurre algunas horas después de la administración del medicamento. Por lo tanto, después de tomar el medicamento, los pacientes deben poder dormir continuamente durante al menos 8 horas.

Insomnio de rebote

El insomnio de rebote puede ocurrir al suspender el tratamiento con zolpidem. Es decir, hay una reaparición agravada de los síntomas que llevaron al uso del medicamento.

Los síntomas de rebote pueden ir acompañados de cambios de humor, ansiedad e inquietud.

El riesgo de desarrollar estos síntomas es mayor cuando el tratamiento se interrumpe bruscamente, por lo tanto, la interrupción del tratamiento debe realizarse gradualmente.

Trastornos psiquiátricos

Los llamados síntomas paradójicos pueden ocurrir durante el tratamiento con zolpidem. Estos síntomas son:

agitación;
inquietud;
Agravación del insomnio;
irritabilidad;
La agresividad;
rabia;
delirios;
alucinaciones;
psicosis;
Pesadillas;
Comportamiento anormal.

Si aparecen estos síntomas, el tratamiento con zolpidem debe interrumpirse.

Además, el zolpidem puede causar confusión, depresión y alteraciones de la libido.

sonambulismo

Durante la terapia de zolpidem, se han reportado casos de sonambulismo y comportamientos asociados, como conducir vehículos durante el sueño, llamar por teléfono, cocinar, comer y tener relaciones sexuales, seguido de amnesia del evento.

Trastornos del sistema nervioso.

El tratamiento con zolpidem puede causar dolores de cabeza, mareos y disminución de los niveles de conciencia.

Trastornos oculares

La terapia con zolpidem puede causar diplopía (visión doble).

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con zolpidem puede causar dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea.

Trastornos pulmonares y respiratorios.

La terapia con zolpidem puede causar depresión respiratoria e infecciones del tracto respiratorio superior e inferior.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con zolpidem puede causar erupciones, urticaria, picazón e hiperhidrosis.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con zolpidem son:

Aumento de los niveles de enzimas hepáticas en el torrente sanguíneo;
Dolor de espalda
Debilidad muscular
fatiga;
Alteraciones de la marcha;
Angioedema.

sobredosis

En caso de sobredosis de zolpidem, ya sea solo o en combinación con otras drogas que deprimen el sistema nervioso central, puede ver una reducción en el estado de conciencia hasta el coma. También se han reportado sobredosis con resultados fatales.

Si el paciente está consciente, se debe inducir el vómito dentro de una hora después de tomar el medicamento. Si, por otro lado, el paciente se encuentra en estado inconsciente, se debe realizar un lavado gástrico.

Si no se observa mejoría después del lavado gástrico, la administración de carbón activado puede ser útil para reducir la absorción del fármaco.

Si aparecen síntomas muy graves, el flumazenil (un antagonista del receptor de benzodiazepinas) puede ser un antídoto útil. Al mismo tiempo, sin embargo, la administración de flumazenil puede favorecer la aparición de convulsiones.

En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiado zolpidem, debe comunicarse de inmediato con un médico e ir al hospital más cercano.

Mecanismo de accion

Zolpidem, al igual que las benzodiazepinas, puede aumentar la señal del ácido γ-aminobutítrico (GABA), más comúnmente llamada señal GABAergic.

GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante en el cerebro y realiza sus funciones biológicas mediante la unión a receptores específicos: GABA-A, GABA-B y GABA-C.

Un sitio de unión específico para las benzodiazepinas está presente en el receptor GABA-A. El zolpidem, incluso si no es una benzodiazepina, es capaz de unirse a este sitio específico, de esta manera activa el receptor y promueve la cascada de señales inhibitorias inducidas por el GABA.

Sin embargo, a pesar de que los efectos agonistas de zolpidem contra el receptor GABA-A son cualitativamente similares a los de las benzodiazepinas, el zolpidem tiene un efecto anticonvulsivo más débil pero un efecto sedante mayor.

Instrucciones de uso - Posología

Zolpidem está disponible para administración oral en forma de tabletas y gotas orales.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Normalmente, esta duración varía desde unos pocos días hasta un máximo de cuatro semanas, incluido el período de interrupción gradual de la terapia.

La dosis habitual de zolpidem es de 10 mg, que debe tomarse justo antes de acostarse.

En pacientes ancianos, en pacientes debilitados y en pacientes con insuficiencia hepática, la dosis habitual de zolpidem disminuyó a 5 mg.

La dosis máxima diaria que nunca debe excederse es de 10 mg del medicamento.

Embarazo y lactancia

Como medida de precaución, zolpidem no debe administrarse a mujeres embarazadas.

Si se administra zolpidem durante el último período del embarazo o durante el parto, pueden producirse efectos adversos en el recién nacido, como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria. Además, los niños cuyas madres han tomado zolpidem crónicamente durante el embarazo pueden desarrollar dependencia física y mostrar síntomas de abstinencia en el período postnatal.

Debido a que el zolpidem se excreta en la leche materna, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.