drogas

cefalosporinas

Las cefalosporinas son antibióticos β-lactámicos con propiedades bactericidas.

introducción

Estructura general de las cefalosporinas.

Las cefalosporinas tienen orígenes naturales.

La cefalosporina C, el progenitor de esta clase de antibióticos, se aisló de los micetes Cephalosporium acremonium .

El descubrimiento de la cefalosporina C ocurrió en Italia, más precisamente en Cerdeña, gracias al doctor Giuseppe Brotzu.

De hecho, la cefalosporina C no fue lo suficientemente potente como para ser inyectada como tal, por lo que se hicieron cambios en su estructura hasta que se obtuvo el núcleo principal: ácido 7-aminocepsporosporánico (o 7-ACA) .

A lo largo de los años, se han realizado una serie de cambios en el núcleo de 7-ACA, lo que permite el desarrollo de nuevas cefalosporinas más efectivas que su precursor natural y con un espectro de acción más amplio.

indicaciones

Por lo que usas

Las cefalosporinas son muy efectivas en el tratamiento de:

  • Infecciones respiratorias superiores e inferiores
  • Infecciones de la piel y tejidos blandos;
  • Infecciones óseas y articulares;
  • septicemia;
  • Endocarditis de origen infeccioso;
  • Infecciones abdominales y de la vesícula biliar causadas por bacterias grampositivas sensibles a las cefalosporinas.

Mecanismo de accion

Las cefalosporinas actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, en particular el peptidoglicano.

El peptidoglicano es un polímero que consiste en cadenas paralelas de carbohidratos nitrogenados, unidos por enlaces transversales.

Las cefalosporinas se unen a la transammidasa, la enzima involucrada en la formación de los enlaces transversales mencionados anteriormente. La interacción cefalosporina-transammidasa previene la formación de estos enlaces, generando áreas débiles dentro de la estructura del peptidoglicano que conducen a la lisis celular y la muerte subsiguiente de la célula bacteriana.

clasificación

Las cefalosporinas se pueden dividir en cuatro generaciones, dependiendo de su espectro de acción.

Cefalosporinas de primera generación.

Las cefalosporinas de primera generación son principalmente activas hacia:

  • Cocos grampositivos;
  • St estreptococos hemolíticos del grupo A;
  • Estreptococos del grupo B;
  • Streptococcus pneumoniae .

No son muy efectivos contra los gramnegativos, aunque algunas cepas pueden ser sensibles.

Cefapirina, cefazolina, cefalexina, cefadroxilo y cefradina pertenecen a esta categoría.

Cefalosporinas de segunda generación.

Las cefalosporinas de segunda generación son efectivas contra las bacterias grampositivas como las bacterias de primera generación, pero son más efectivas contra las gramnegativas.

Esta categoría incluye cefamandar, cefonicid, cefuroxima, cefoxitina, cafotetan, cafaclor, loracarbef y cefprozil .

Cefalosporinas de tercera generación.

Las cefalosporinas de tercera generación tienen una eficacia reducida contra los estafilococos (bacterias Gram-positivas), pero tienen una mayor actividad contra Gram-negativos en comparación con las cefalosporinas de primera y segunda generación.

Esta categoría incluye cefotaxime, ceftizoxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefixime, ceftibuten, cefpodoxime, cefdinir y cefditoren .

Cefalosporinas de cuarta generación.

Las cefalosporinas de cuarta generación tienen un espectro de acción muy similar al de las cefalosporinas de tercera generación, pero también son activas contra algunos tipos de enterobacterias resistentes a esta última.

Cefepima pertenece a esta categoría.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que aparecen con mayor frecuencia durante el tratamiento con cefalosporinas son náuseas leves y temporales, vómitos y diarrea. Estos efectos pueden atribuirse a la interacción del fármaco con la flora bacteriana intestinal normal.

Más raramente, puede ocurrir diarrea severa debida a colitis seudomembranosa. Este efecto se debe a una infección por Clostridium difficile, un patógeno anaeróbico oportunista. Este patógeno se encuentra normalmente en la microbiota humana y su crecimiento se mantiene bajo control por otras bacterias que forman parte de la flora bacteriana en sí. Sin embargo, como resultado de la terapia con antibióticos, especialmente a largo plazo, las bacterias responsables de controlar el crecimiento de C. difficile pueden ser destruidas; esto le permite al patógeno ganar ventaja y le permite establecer una infección.

También se han notificado casos raros de discrasias sanguíneas después del tratamiento con cefalosporinas.

Finalmente, algunas cefalosporinas pueden causar un tiempo prolongado de sangrado y promover la aparición de intolerancia aguda al alcohol.

Reacciones alérgicas

Las cefalosporinas desencadenan reacciones alérgicas con menos frecuencia que las penicilinas y también pueden administrarse a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas leves o retardadas a las penicilinas.

Sin embargo, en pacientes que han tenido episodios agudos y graves de intolerancia a las penicilinas, el uso de cefalosporinas está contraindicado.