generalidad
El fenobarbital es un fármaco sedante y anticonvulsivo que pertenece a la clase de los barbitúricos.
Fenobarbital - Estructura Quimica
Probablemente esté más familiarizado con los nombres comerciales de Gardenale® o Luminale®, pero también hay medicamentos equivalentes disponibles.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de fenobarbital, oral o intramuscular, está indicado en los siguientes casos:
- Como sedante general, especialmente en epilepsia y en condiciones que requieren sedación a largo plazo;
- En el tratamiento de las crisis tónico-clónicas del gran mal;
- En el tratamiento de las convulsiones corticales focales;
- En la desintoxicación del barbiturismo crónico.
El fenobarbital intravenoso, por otro lado, se usa como tratamiento de segunda línea del estado epiléptico, en los casos en que la administración oral no es posible y en pacientes que no han respondido adecuadamente al tratamiento con benzodiazepina o fenitoína.
advertencias
El fenobarbital puede ser adictivo.
Se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, en pacientes ancianos o en pacientes con alcoholismo.
La interrupción brusca de la terapia con fenobarbital en pacientes con epilepsia puede resultar en un estado epiléptico.
Debido a que se han notificado casos de ideación y comportamiento suicida durante el tratamiento con fenobarbital, los pacientes deben ser monitoreados para detectar tempranamente la aparición de tales síntomas.
El fenobarbital puede causar reacciones cutáneas graves que también pueden tener resultados fatales. Por lo tanto, se debe tener precaución y, si aparecen síntomas en la piel, debe informar a su médico de inmediato.
Phenobarbital es capaz de alterar la capacidad de conducir y usar máquinas, por lo tanto, estas actividades deben evitarse.
interacciones
El fenobarbital puede disminuir el poder anticonceptivo de los progestágenos y los estroprogestínicos .
El alcohol aumenta el efecto sedante del fenobarbital, por lo que debe evitarse esta asociación.
La eficacia del fenobarbital puede disminuir por el uso concomitante de los preparados de la hierba de San Juan ( hierba de San Juan ).
El fenobarbital puede reducir la concentración plasmática y, en consecuencia, la eficacia terapéutica de la ciclosporina (un fármaco con acción inmunosupresora utilizado para la prevención del rechazo en trasplantes).
El fenobarbital puede disminuir la eficacia terapéutica de los glucocorticoides, mineralocorticoides, digitoxina y anticoagulantes orales .
El fenobarbital puede disminuir la concentración plasmática de doxiciclina (un antibiótico), quinidina, hidroquinidina, disopiramida (medicamentos antiarrítmicos), teofilina y bloqueadores beta (como, por ejemplo, alprenolol, metoprolol y propranolol ).
La administración concomitante de fenobarbital y ácido fólico puede causar una disminución en la concentración plasmática de fenobarbital en sí.
La concentración plasmática de fenobarbital se puede aumentar mediante la administración concomitante de ácido valproico o progabida (medicamentos utilizados en el tratamiento de la epilepsia).
El efecto depresivo sobre el sistema nervioso central inducido por el fenobarbital se puede aumentar con la administración concomitante de medicamentos, como:
- Antidepresivos (excluyendo la MAO-A selectiva);
- Antagonistas del receptor de histamina H1;
- Las benzodiazepinas;
- clonidina;
- Drogas sedantes hipnóticas;
- Derivados de la morfina.
Efectos secundarios
El fenobarbital puede inducir varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto depende de la sensibilidad diferente que cada individuo tiene hacia la droga.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con fenobarbital.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
El tratamiento con fenobarbital puede causar urticaria, angioedema, erupciones morbiliformes, pénfigo vulgar y reacciones cutáneas muy graves que pueden tener resultados fatales, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos gastrointestinales
La terapia con fenobarbital puede causar náuseas y vómitos.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con fenobarbital puede causar hepatitis tóxica.
Enfermedades pulmonares y respiratorias.
La terapia con fenobarbital puede causar apnea, depresión respiratoria, laringoespasmo y tos.
Enfermedades cardiovasculares
El tratamiento con fenobarbital puede causar hipotensión, shock, vasculitis y tromboflebitis.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Durante el tratamiento con fenobarbital, pueden aparecer niveles de lípidos, hipocelcemia (disminución de la concentración de calcio en la sangre) y porfiria aguda intermitente.
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.
El tratamiento con fenobarbital puede crear trastornos en el sistema responsable de la síntesis de las células sanguíneas. Estos trastornos pueden conducir a trombocitopenia (reducción en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo) con los trastornos de coagulación consecuentes, leucopenia (disminución en el número de glóbulos blancos) y anemia (disminución en la cantidad de hemoglobina en la sangre).
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con fenobarbital puede causar:
- somnolencia;
- El letargo;
- Confusión, especialmente en pacientes ancianos;
- Dolor de cabeza
- mareos;
- La excitación;
- agitación;
- Hiperactividad, especialmente en pacientes pediátricos;
- delirios;
- La ataxia;
- disartria;
- La depresión;
- Trastornos cognitivos y déficits.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.
El tratamiento con fenobarbital puede causar:
- Enfermedad de Dupuytren;
- Enfermedad de La Peyronie;
- Disminución de la densidad mineral ósea;
- osteopenia;
- La osteoporosis;
- Dolor en los hombros.
Trastornos renales y del tracto urinario
La terapia con fenobarbital puede causar nefropatía, nefritis intersticial y oliguria.
Otros efectos secundarios
Otros efectos adversos que pueden surgir durante la terapia con fenobarbital son:
- Síndrome de hipersensibilidad anticonvulsiva;
- Miosis (constricción de la pupila);
- Midriasis (dilatación de la pupila);
- nistagmo;
- Neuropatía óptica;
- Mutaciones genéticas.
sobredosis
Los síntomas que pueden aparecer inmediatamente después de tomar una dosis excesiva de fenobarbital son:
- Dolor de cabeza
- náuseas;
- vómitos;
- aturdimiento;
- confusión;
- Estado comatoso acompañado de bradipnea irregular, obstrucción trecheobronquial e hipotensión arterial.
En caso de intoxicación, es necesario realizar inmediatamente un lavado gástrico, siempre que la condición del paciente lo permita.
La eliminación del fenobarbital ya absorbido puede realizarse mediante la micción forzada o la alcalinización de la orina.
En casos severos, la hemodiálisis puede ser útil.
Además, se pueden administrar antibióticos para evitar la aparición de cualquier complicación en los pulmones.
En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, debe comunicarse con un médico inmediatamente y ponerse en contacto con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
El fenobarbital aumenta la señal del ácido γ-aminobutírico (o GABA).
GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio en el cerebro y realiza sus funciones mediante la unión a sus receptores: GABA-A, GABA-B y GABA-C.
Más precisamente, el fenobarbital se une a un sitio de unión particular presente en el receptor GABA-A, el sitio para la picrotossina.
Al unirse al receptor, el fenobarbital activa y promueve el inicio de una cascada de señales inhibitorias, con el consiguiente aumento de la transmisión inhibitoria de GABAergic.
Instrucciones de uso - Posología
El fenobarbital está disponible para administración oral (en forma de tabletas) y para administración intramuscular e intravenosa.
Administracion oral
Cuando se administra por vía oral como anticonvulsivo, la dosis de fenobarbital utilizada habitualmente en adultos es de 100 a 300 mg por día.
Cuando se usa como un sedante, la dosis habitual del medicamento es de 50 a 100 mg por día.
La dosis habitual de fenobarbital utilizado en niños es de 20 a 100 mg y varía según la edad y el peso corporal.
Administracion intramuscular
La dosis de fenobarbital administrada de forma rutinaria en adultos y adolescentes (de 15 a 18 años) es de 200 a 400 mg por día.
En niños de 1 a 12 años y en adolescentes de hasta 15 años, la dosis de fármaco administrada generalmente es de 10 mg por cada año de edad.
En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática y en pacientes ancianos, puede ser necesaria una reducción de la dosis de fenobarbital administrado normalmente.
Administracion intravenosa
La administración intravenosa de fenobarbital solo debe realizarse en situaciones de emergencia para el tratamiento de una convulsión aguda y solo en pacientes que no responden al tratamiento con benzodiacepina o fenitoína.
En estos casos, la dosis de fenobarbital administrada rutinariamente en adultos y niños es de 10 mg / kg de peso corporal por día.
Embarazo y lactancia
El fenobarbital puede causar daño al feto, por lo que el medicamento no debe usarse durante el embarazo, a menos que el médico lo considere absolutamente esencial.
El fenobarbital se excreta en la leche materna, por lo tanto, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.
Contraindicaciones
El uso de fenobarbital está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al fenobarbital;
- En pacientes con porfiria;
- En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal severa.
- En pacientes con afecciones respiratorias;
- En pacientes con afecciones cardíacas severas;
- En pacientes con intoxicación alcohólica aguda, analgésicos o sedantes hipnóticos;
- En el embarazo y durante la lactancia.
Además, cuando se administra por vía intravenosa, el fenobarbital está contraindicado en pacientes que han tomado recientemente otros medicamentos que contienen fenobarbital o primidona (un medicamento antiepiléptico).
