trazodona

La trazodona es un fármaco con acción antidepresiva. Probablemente es más conocido bajo el nombre comercial Trittico ®. Fue descubierto en los años 70 tras una investigación de laboratorio realizada por la compañía farmacéutica Angelini.

Trazodona - Estructura Quimica

Además de tener acción antidepresiva, la trazodona también tiene efectos ansiolíticos e hipnóticos.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de trazodona está indicado para el tratamiento de:

Trastornos depresivos, con o sin componente ansioso;
Adyuvante en la terapia del dolor (trazodona inyectable);
Mejora de la anestesia (trazodona inyectable).

Además, la trazodona ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de ataques de pánico, neuropatía diabética y abstinencia de alcohol o benzodiazepinas.

advertencias

La depresión está relacionada con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones e intentos de suicidio. La mejora de estos síntomas puede no ocurrir inmediatamente después de la ingesta de trazodona, por lo tanto, se requiere una cuidadosa vigilancia del paciente hasta que ocurra dicha mejora.

La trazodona no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años.

Si aparece ictericia, el tratamiento con trazodona debe interrumpirse inmediatamente.

La administración de trazodona en pacientes con esquizofrenia u otros trastornos psicóticos puede dar lugar a un empeoramiento de los síntomas psicóticos.

Los pacientes que toman trazodona y entran en una fase maníaca deben dejar de tomar el medicamento.

En pacientes que están siendo tratados con medicamentos antihipertensivos, y que toman trazodona, puede requerirse una reducción de la dosis de antihipertensivos.

La trazodona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular previa, incluidos aquellos que causan un aumento en el intervalo QT (el intervalo de tiempo que utiliza el miocardio ventricular para despolarizar y repolarizar).

Se debe tener precaución en la administración de trazodona en pacientes con:

epilepsia;
Insuficiencia hepática y / o renal, especialmente si es grave;
Las enfermedades del corazón;
hipertiroidismo;
Trastornos de la micción;
Glaucoma de ángulo agudo.

Si padece alguna de estas afecciones, debe informar a su médico antes de comenzar la terapia con trazodona.

La trazodona puede tener una influencia leve o moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas, por lo que se recomienda precaución.

interacciones

La trazodona puede amplificar los efectos sedantes inducidos por los fármacos antipsicóticos, ansiolíticos, hipnóticos, sedantes y antihistamínicos .

El metabolismo de la trazodona puede incrementarse con anticonceptivos orales, fenitoína (un medicamento antiepiléptico) y barbitúricos . La cimetidina (un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica), por otro lado, puede disminuir el metabolismo de la trazodona.

La trazodona se metaboliza principalmente por el hígado hepático CYP3A4, por lo que se debe prestar atención a la administración simultánea de trazodona y de medicamentos capaces de inhibir esta enzima, como por ejemplo:

Ketoconazol e itraconazol (medicamentos antifúngicos);
Eritromicina (un antibiótico);
Ritonavir e indinavir (medicamentos antivirales);
Nefazodona (otro antidepresivo).

La administración concomitante de trazodona y carbamazepina (un medicamento antiepiléptico) reduce la concentración plasmática de trazodona.

La ingesta simultánea de trazodona y antidepresivos tricíclicos ( TCA ) debe evitarse debido a las interacciones que pueden ocurrir. Lo mismo se aplica a la administración simultánea de trazodona e IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa).

La coadministración de trazodona y fármacos que mejoran la serotonina, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina ( ISRS ), puede promover la aparición del síndrome de serotonina. Además, la administración simultánea de trazodona y fluoxetina (un ISRS) puede provocar un empeoramiento de los efectos secundarios inducidos por la propia trazodona.

El uso simultáneo de trazodona y antipsicóticos, como por ejemplo, clorpromazina, flufenazina y perfenacina, puede causar hipotensión ortostática grave (es decir, una caída brusca de la presión arterial después de un cambio de una posición sentada o extendida a una posición de pie).

La trazodona puede aumentar los efectos sedantes del alcohol, por lo que se debe evitar la ingesta contemporánea.

La trazodona puede alterar el metabolismo de la levodopa (un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson).

El uso de trazodona junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.

La trazodona puede inhibir la acción de la clonidina (un medicamento que se usa principalmente para tratar la hipertensión).

El uso concomitante de trazodona y warfarina (un anticoagulante) puede modificar el tiempo de protrombina.

Los efectos secundarios inducidos por la trazodona pueden aumentar si se administran simultáneamente con la hierba de San Juan (o la hierba de San Juan, una planta con propiedades antidepresivas).

La trazodona puede causar un aumento en los niveles sanguíneos de digoxina (un medicamento utilizado para aumentar la fuerza de la contracción cardíaca) y la fenitoína .

Efectos secundarios

Como cualquier otra droga, la trazodona también puede causar varios efectos secundarios. Sin embargo, los efectos adversos no siempre ocurren todos con la misma intensidad en cada paciente. Esto sucede debido a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento.

Los siguientes son los principales efectos secundarios inducidos por el medicamento.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático.

El tratamiento con trazodona puede causar disfunciones del sistema responsable de la producción de células sanguíneas (sistema hemolinfopoyético), tales disfunciones pueden causar:

Anemia (cantidad reducida de hemoglobina en la sangre);
Leucopenia (número reducido de glóbulos blancos) con la consiguiente mayor susceptibilidad a la contracción de las infecciones;
Plateletenia (reducción del número de plaquetas) que conduce a la aparición de hematomas anormales y sangrado con un mayor riesgo de sangrado.

Trastornos endocrinos

La terapia con trazodona puede desencadenar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).

Trastornos de la nutrición y el metabolismo.

La trazodona puede causar cambios en los niveles de sodio en el torrente sanguíneo, puede promover la pérdida de peso y el inicio de la anorexia. También puede causar un aumento del apetito.

Trastornos psiquiátricos

La trazodona puede causar trastornos psiquiátricos como:

Ideas posteriores y / o comportamiento suicida;
confusión;
insomnio;
ansiedad;
desorientación;
Mania;
El nerviosismo;
agitación;
El delirio;
La agresividad;
alucinaciones;
Pesadillas.

Trastornos del sistema nervioso.

El tratamiento con trazodona puede causar:

convulsiones;
Síndrome neuroléptico maligno;
mareos;
mareos;
dolor de cabeza;
somnolencia;
inquietud;
El temblor;
Supervisión reducida;
Trastornos de la memoria;
Afasia expresiva (incapacidad para entender el lenguaje escrito y hablado);
Parestesia (alteración de la sensibilidad de las extremidades u otras partes del cuerpo);
Distonía (un tipo particular de trastorno del movimiento).

Trastornos cardiacos

La terapia con trazodona puede dar lugar a trastornos cardíacos, como bradicardia, taquicardia y anomalías en el electrocardiograma.

Enfermedades vasculares

El tratamiento con trazodona puede causar hipotensión, hipotensión ortostática y síncope (pérdida de conciencia transitoria causada por una hipoperfusión cerebral).

Trastornos gastrointestinales

Después de tomar trazodona, náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea o estreñimiento, dispepsia, dolor de estómago, gastroenteritis, aumento de la salivación y el íleo paralítico puede ocurrir.

Trastornos hepatobiliares

La trazodona puede causar cambios en los niveles de transaminasas en la sangre, función hepática anormal y colestasis intrahepática. Además, el fármaco puede causar ictericia y hepatotoxicidad.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con trazodona puede promover la aparición de erupciones, picazón e hiperhidrosis.

Otros efectos secundarios

Otros efectos adversos que pueden ocurrir después de la ingesta de trazodona son:

Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
Disminución de la libido, pero de manera reducida en comparación con otros fármacos antidepresivos;
Visión brumosa;
Mioclonia (contracción corta e involuntaria de un músculo o un grupo de músculos);
Alteraciones del sentido del gusto;
Congestión nasal y disnea;
Dolor en el pecho;
Mialgia y / o artralgia;
Dolor dorsal y / o de extremidades;
Trastornos de la micción;
debilidad;
fatiga;
fiebre;
edema;
Síntomas parecidos a la gripe;
Priapismo (erección dolorosa y prolongada en ausencia de excitación sexual).

sobredosis

No existe un antídoto específico en caso de sobredosis de trazodona. El uso de carbón activado y lavado gástrico puede ser útil. Los síntomas típicos de la sobredosis de trazodona son náuseas, vómitos, somnolencia y mareos, pero también se han notificado casos más graves de convulsiones, taquicardia, hipotensión, insuficiencia respiratoria e incluso coma.

En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, debe comunicarse de inmediato con el centro hospitalario más cercano.

Mecanismo de accion

La acción antidepresiva, ansiolítica y sedante de la trazodona parece deberse principalmente a la acción antagonista del fármaco sobre los receptores de serotonina 5-HT _2A . De hecho, estos receptores parecen estar involucrados tanto en patologías depresivas como en psicosis.

Además, la trazodona ejerce una inhibición débil de SERT, el transportador responsable de la recaptación de serotonina dentro de la terminación presináptica. La inhibición de la recaptación de serotonina hace que esto permanezca en el espacio sináptico (el espacio presente entre la terminación del nervio presináptico y postsináptico) durante un período prolongado, lo que provoca un aumento, aunque suave, de la transmisión serotoninérgica.

Instrucciones de uso - Posología

La trazodona está disponible para administración oral en forma de tabletas o gotas orales. Además, también está disponible en viales para administración intramuscular o intravenosa.

La dosis de trazodona debe ser establecida por el médico de forma individual para cada paciente.

Se debe tener en cuenta que en pacientes con enfermedad hepática, especialmente si es grave, puede ser necesaria una monitorización periódica de la función hepática.

A continuación se presentan las dosis del fármaco habitualmente utilizado.

Administracion oral

En adultos, la dosis habitual de trazodona es de 75 a 150 mg al día, administrada como una dosis única por la noche antes de acostarse. La dosis se aumenta hasta 300 mg de fármaco, para tomarse en dosis divididas durante el día.

En pacientes hospitalizados, la dosis también puede ser de 600 mg de sustancia activa por día en dosis repetidas.

En general, se requiere un ajuste de la dosis en pacientes muy viejos.

Administración intramuscular o intravenosa

Para el tratamiento de la depresión, la dosis habitual de trazodona es de 100-200 mg de fármaco diluido en 250-500 ml de solución salina, que se administrará mediante infusión intravenosa lenta dos veces al día.

Para el tratamiento complementario del dolor, la dosis habitual de trazodona es de 25 a 50 mg de medicamento por día, administrado por vía intramuscular o por inyección o infusión intravenosa, una o dos veces al día, a criterio del médico.

Para la mejora de la anestesia, la dosis de trazodona utilizada habitualmente es de 0, 5 a 1 mg / kg de peso corporal, que se administrará como un bolo en la vena o por infusión intravenosa, una o más veces durante el curso de la intervención. Según su duración.

En pacientes muy ancianos, puede requerirse una reducción de la dosis.

Embarazo y lactancia

No se debe usar trazodona durante el embarazo, excepto en los casos en que el médico no lo considere absolutamente necesario y solo después de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio. En caso de que las mujeres embarazadas tomen trazodona en las últimas etapas del embarazo, los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar cualquier efecto adverso.

Dado que la trazodona podría excretarse en la leche materna, se desaconseja el uso de la droga por parte de madres lactantes.