General y Clasificación
Los fármacos anticolinérgicos son sustancias activas que ejercen una actividad de tipo antagonista hacia los receptores de acetilcolina.
En este sentido, los fármacos anticolinérgicos se pueden subdividir sustancialmente en dos macro-grupos, tales como:
- Antagonistas muscarínicos (ya que actúan a nivel de los receptores de acetilcolina muscarínicos);
- Antagonistas nicotínicos (ya que interactúan con los receptores nicotínicos de acetilcolina).
Antagonistas muscarinicos
Como se mencionó, los antagonistas muscarínicos (o antimuscarínicos, si lo prefiere) son medicamentos anticolinérgicos que ejercen su actividad al interactuar con los receptores de acetilcolina muscarínicos.
Básicamente, hay cinco tipos diferentes de receptores muscarínicos:
- M1, principalmente presente en las glándulas, cerebro y ganglios simpáticos;
- M2, localizado en particular en el músculo liso, corazón y cerebro;
- M3, principalmente presente en el músculo liso (como gastrointestinal), en el cerebro y las glándulas;
- M4 ; presente en el cerebro;
- M5 ; Principalmente ubicados a nivel de ojos y cerebro.
El progenitor de este tipo de fármacos anticolinérgicos es la atropina, una molécula capaz de antagonizar de manera no selectiva los cinco tipos de receptores muscarínicos presentes en nuestro cuerpo.
Sin embargo, en el mercado existen medicamentos antimuscarínicos formulados de tal manera que ejercen su acción de manera selectiva, solo con respecto a ciertos tipos de receptores.
Las sustancias activas como la escopolamina, ipratropio, tiotropio, solifenacina, darifenacina, oxibutinina y trihexifenidilo pertenecen a la clase de medicamentos antimuscarínicos.
Aplicaciones y usos terapéuticos.
Dependiendo del tipo de receptor muscarínico con el que interactúan los fármacos anticolinérgicos, se pueden obtener diferentes respuestas biológicas.
En general, se puede decir que las respuestas a los antagonistas muscarínicos incluyen:
- Disminución de la contractilidad de los músculos lisos del tracto gastrointestinal y del tracto urinario (en particular, esta acción es realizada por los antagonistas de los receptores tipo M3);
- Broncodilatación (debido a la antagonización de los receptores M3 presentes en el nivel bronquial);
- Reducción de la secreción gástrica y las secreciones glandulares, incluidas las secreciones salivares y mucociliares;
- Dilatación de las pupilas (midriasis).
Los agentes antimuscarínicos, por lo tanto, pueden usarse en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, como:
- Espasmos gastrointestinales;
- Vejiga hiperactiva;
- Náuseas y vómitos (causados principalmente por mareos);
- Temblores, rigidez muscular y sialorrea, que caracterizan la enfermedad de Parkinson y el parkinsonismo;
- Los síntomas asociados con enfermedades como el asma o la bronquitis crónica (broncoconstricción).
La acción midriatica de los antimuscarínicos, por otro lado, se explota en el campo oculístico durante la realización de exámenes oftalmológicos y exámenes médicos.
Efectos secundarios
Naturalmente, el tipo de efectos secundarios y la intensidad con la que ocurren pueden variar mucho de un individuo a otro, dependiendo también del tipo de ingrediente activo utilizado, la forma en que se administra el medicamento y la sensibilidad que presenta cada paciente. Contra la misma droga.
En cualquier caso, los principales efectos secundarios atribuidos al uso, especialmente si son prolongados, de los antagonistas muscarínicos son:
- Boca seca
- Midriasis (efecto adverso que, como se mencionó, a veces se usa en el ojo);
- Dificultad para orinar (efecto indeseable que, como hemos visto, en algunos casos resulta útil para contrarrestar los síntomas de la vejiga hiperactiva);
- Visión borrosa;
- fotofobia;
- estreñimiento;
- somnolencia;
- confusión;
- Taquicardia (efecto secundario bastante raro).
Antagonistas nicotinicos
Los antagonistas nicotínicos son fármacos anticolinérgicos que actúan en los receptores nicotínicos de acetilcolina.
Los ingredientes activos que pertenecen a esta clase de fármacos anticolinérgicos se utilizan principalmente como relajantes musculares. Por lo tanto, estos medicamentos se utilizan principalmente para facilitar intervenciones quirúrgicas o durante la ejecución de algunos tipos de exámenes endoscópicos.
Clasificación y mecanismo de acción.
Los fármacos anticolinérgicos que antagonizan los receptores nicotínicos de acetilcolina ejercen una actividad de bloqueo neuromuscular; por esta razón, a menudo se les conoce como relajantes musculares de acción periférica.
Los anticolinérgicos en cuestión, de hecho, se unen a los receptores nicotínicos presentes a nivel de la placa neuromuscular, lo que provoca una disminución en la señal de acetilcolina y, en consecuencia, una relajación de los músculos.
Más precisamente, estos medicamentos se pueden dividir en:
- Relajantes musculares despolarizantes periféricos, un grupo al que pertenece la succinilcolina ;
- Relajantes musculares periféricos no despolarizantes, grupo al que pertenecen ingredientes activos como el atracurio, el rocuronio y el vecuronio .
Efectos secundarios
También en este caso, el tipo de efectos indeseables y la intensidad con la que ocurren pueden variar entre un paciente y otro, dependiendo del tipo de ingrediente activo elegido y de la sensibilidad de cada individuo hacia el medicamento. empleada.
Sin embargo, muchos de estos medicamentos anticolinérgicos pueden causar efectos secundarios como:
- broncoespasmo;
- asma;
- hipotensión;
- Trastornos cardiovasculares;
- erupciones;
- picazón;
- Urticaria.
Sin embargo, para obtener información más detallada sobre los usos, el mecanismo de acción y los efectos adversos de este tipo de medicamentos anticolinérgicos, consulte la lectura del artículo específico que ya se encuentra en este sitio: relajantes musculares.
