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Ticagrelor: ¿Qué es? Que necesitas ¿Cómo actúa? Posología, efectos secundarios y contraindicaciones de I.Randi.

generalidad

El ticagrelor es un principio activo con acción plaquetaria antiplaquetaria .

Estructura química del ticagrelor

Su uso, por lo tanto, está indicado en todos aquellos casos en que sea necesario prevenir la coagulación sanguínea para evitar la aparición de eventos cardiovasculares en pacientes en riesgo.

Normalmente, el ticagrelor se administra por vía oral en combinación con otro principio activo con acción antiagregante plaquetaria: el ácido acetilsalicílico . La dosis del fármaco a administrar puede variar dependiendo de la razón por la cual es necesario impedir la agregación de plaquetas.

Ejemplos de medicamentos que contienen ticagrelor

  • Brilique®

Indicaciones terapeuticas

¿Cuándo está indicado el uso de Ticagrelor?

El uso de ticagrelor está indicado para disminuir la posibilidad de que se produzcan ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares u otros eventos cardiovasculares fatales causados ​​por la formación de coágulos sanguíneos en pacientes que, en el pasado, tuvieron un ataque cardíaco o sufrieron de angina inestable

advertencias

Advertencias y precauciones para el uso de ticagrelor.

Antes de comenzar el tratamiento con ticagrelor, es recomendable informar a su médico si se encuentra en una o más de las siguientes afecciones:

  • Debes someterte a una cirugía . En tal condición, de hecho, la terapia con ticagrelor debe suspenderse a tiempo para evitar un mayor riesgo de sangrado y sangrado durante el procedimiento quirúrgico. Indicativamente, la suspensión del medicamento debe tener lugar 5 días antes de la ejecución de la intervención; En cualquier caso, el médico proporcionará la información correcta al respecto.
  • Existe un mayor riesgo de sangrado / sangrado debido a las intervenciones quirúrgicas recientes (incluidas las dentales), la presencia de trastornos de la coagulación, la presencia de heridas graves, la presencia de úlcera gástrica o pólipos en el colon y el recto.
  • Sufres de bradicardia .
  • Sufre de asma, dificultad para respirar u otros trastornos y enfermedades pulmonares .
  • Hay altos niveles de uricemia (ácido úrico en la sangre).
  • Sufre de trastornos o enfermedad hepática .

Sin embargo, como medida de precaución, antes de tomar medicamentos a base de ticagrelor, siempre es una buena idea informar a su médico sobre su salud y cualquier tipo de trastorno o enfermedad.

Interacciones farmacológicas

Interacciones De Ticagrelor Con Otras Drogas

Antes de tomar ticagrelor, debe informar a su médico si está tomando otros medicamentos que podrían aumentar el riesgo de sangrado, que son:

  • Anticoagulantes orales, como la warfarina;
  • Fibrinolíticos (alteplasa, estreptoquinasa, etc.);
  • Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como el naproxeno y el ibuprofeno;
  • Fármacos antifúngicos como el ketoconazol;
  • Alcaloides y derivados del ergot utilizados en el tratamiento de los dolores de cabeza;
  • Antibióticos como la claritromicina;
  • Cisaprida (ingrediente activo usado contra los trastornos dispépticos);
  • Antidepresivos como la nefazodona y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), como la sertralina, el citalopram y la paroxetina.
  • Antivirales como atazanavir y ritonavir.

Además, debido a las interacciones de los medicamentos que pueden ocurrir, es igualmente importante que informe a su médico si está tomando:

  • Fármacos antiarrítmicos, como diltiazem y quinidina;
  • Fármacos antihipertensivos (verapamilo y bloqueadores beta);
  • Glucósidos digitales como la digoxina;
  • Medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, etc.);
  • Las estatinas, como atorvastatina y lovastatina, en particular, en dosis superiores a 40 mg por día;
  • Inmunosupresores tales como ciclosporina;
  • Medicamentos opioides ;
  • Rifampicina (un antibiótico que pertenece al grupo de la rifamicina).

En cualquier caso, antes de comenzar la terapia con ticagrelor, debe informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos o productos de cualquier tipo, incluidos los medicamentos sin receta (SOP). ), medicamentos de venta libre (OTC), productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.

Efectos secundarios

Efectos secundarios causados ​​por la ingesta de ticagrelor.

Al igual que todos los medicamentos, el ticagrelor también puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan o manifiestan de la misma manera. De hecho, cada individuo reacciona de manera diferente y subjetiva a la administración del medicamento.

Sin embargo, a continuación se presentan los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con ticagrelor.

Sangrado y sangrado

Dado que el ticagrelor es un antiagregante plaquetario, es posible que su ingesta lleve a un mayor riesgo de sangrado y sangrado .

En particular, el ticagrelor puede causar:

  • Hemorragia gastrointestinal;
  • Hemorragia retroperitoneal;
  • Hemorragia intracraneal;
  • Hemorragias del tracto respiratorio;
  • Hemorragia muscular
  • Sangrado del tracto urinario;
  • Hemorragia ocular;
  • otorragia;
  • Sangrado subcutáneo;
  • Hemorragias del aparato reproductor.

El riesgo de sangrado y sangrado es particularmente pronunciado en presencia de tumores, otras enfermedades de la sangre, enfermedades gástricas (por ejemplo, úlceras), traumas, etc.

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con ticagrelor puede causar la aparición de:

  • náuseas;
  • Diarrea o estreñimiento;
  • Dispepsia.

Trastornos del sistema nervioso.

Durante la terapia con ticagrelor, puede ocurrir lo siguiente:

  • dolor de cabeza;
  • mareos;
  • El síncope;

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Tomar ticagrelor puede dar lugar a erupciones y picazón.

Otros efectos secundarios

Otros posibles efectos secundarios derivados de la ingesta de ticagrelor consisten en:

  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • disnea;
  • mareos;
  • Hiperuricemia, gota y artritis gotosa;
  • hipotensión;
  • confusión;
  • Aumento de los niveles sanguíneos de creatinina.

sobredosis

En caso de sobredosis de ticagrelor, se pueden desarrollar uno o más de los efectos secundarios mencionados anteriormente. Todo esto se asocia con un aumento considerable en el riesgo de sangrado y sangrado. Por lo tanto, si toma una dosis excesiva de ticagrelor, sospechada o establecida, es necesario ir inmediatamente a la sala de emergencias tomando el paquete de medicamentos que está usando.

Mecanismo de accion

¿Cómo funciona el ticagrelor?

El ticagrelor ejerce su acción antiplaquetaria a través de la unión selectiva y reversible con el receptor P2Y12 ubicado en las plaquetas. De hecho, cuando este receptor se activa al unirse a su sustrato endógeno - ADP (difosfato de adenosina) - hay un aumento notable en la agregación plaquetaria inducida por la inhibición de la adenilato ciclasa y la consiguiente disminución en los niveles de AMP cíclico (compuesto que, a diferencia del ADP, inhibe la agregación plaquetaria).

El ticagrelor se une al receptor P2Y12 y evita la activación y transducción de la señal inducida por ADP, con la consiguiente inhibición de la agregación plaquetaria .

Nota

El ticagrelor no impide la unión de ADP con P2Y12, pero evita que este último se active cuando tiene lugar el enlace con su sustrato endógeno (ADP, de hecho).

Método de uso y posología.

Cómo tomar ticagrelor.

Ticagrelor está disponible en formulaciones farmacéuticas adecuadas para la administración oral, como tabletas recubiertas que contienen 60 mg o 90 mg de ingrediente activo y tabletas orodispersables que contienen 90 mg de sustancia activa.

Las tabletas recubiertas deben tragarse enteras con la ayuda de un poco de agua; mientras que los comprimidos bucodispersables deben disolverse lentamente en la boca .

El ticagrelor se puede tomar, indistintamente, lejos o cerca de las comidas, pero es recomendable tomar el medicamento en todos los grupos (siempre que el médico lo indique) al mismo tiempo .

La dosis de ingrediente activo indicada para prevenir la formación de coágulos en cada paciente debe ser establecida por el médico. En cualquier caso, normalmente, la dosificación es la siguiente:

  • Tabletas que contienen 60 mg de ticagrelor : se usan para prevenir la formación de coágulos en pacientes que han tenido un ataque cardíaco durante más de un año . La dosis habitual es de dos comprimidos al día o, que debe tomarse por la mañana y por la noche.
  • Tabletas que contienen 90 mg de ticagrelor : se utilizan para prevenir la formación de coágulos tanto en pacientes que han sufrido un ataque cardíaco como en pacientes que han sufrido angina inestable. Por lo general, primero se administra una dosis inicial de ataque y luego una dosis de mantenimiento:
    • Dosis inicial de ataque : dos comprimidos que deben tomarse a la vez, para un total de 180 mg de ticagrelor.
    • Dosis de mantenimiento habitual : un comprimido de 90 mg que debe tomarse dos veces al día, hasta 12 meses o durante el período de tiempo prescrito por su médico.

Pacientes con dificultad para tragar.

Los pacientes que luchan por tragar la tableta recubierta de ticagrelor y no pueden tomar tabletas bucodispersables pueden pulverizarla y suspenderla en medio vaso de agua, revolviendo rápidamente y bebiendo de inmediato. Después de eso, es recomendable volver a llenar el vaso y beber, para asegurarse de que ha tomado toda la tableta pulverizada.

Asociación con el ácido acetilsalicílico

Normalmente, el ticagrelor se administra en combinación con otro antiagregante plaquetario, el ácido acetilsalicílico . En general, la dosis de este ingrediente activo normalmente administrado varía de 75 mg a 150 mg por día. Sin embargo, el médico establecerá la posología exacta de ambos ingredientes activos, ticagrelor y ácido acetilsalicílico, de forma individual para cada paciente.

Embarazo y lactancia

¿Se puede tomar Ticagrelor durante el embarazo y la lactancia?

No se recomienda el uso de ticagrelor en mujeres embarazadas y madres que amamantan, ya que ha mostrado toxicidad reproductiva y se excreta en la leche materna . Por lo tanto, en esta categoría de pacientes, si surge la necesidad de tomar el principio activo en cuestión, deben informar necesariamente al médico sobre su condición antes de comenzar el tratamiento.

Además, las mujeres fértiles que toman ticagrelor deben tomar métodos anticonceptivos apropiados para evitar el embarazo.

Contraindicaciones

Cuando no se debe utilizar el ticagrelor.

La administración de ticagrelor está contraindicada en todos los casos siguientes:

  • Hipersensibilidad conocida al mismo ticagrelor oa cualquiera de los excipientes contenidos en el medicamento a usar;
  • En pacientes con sangrado o sangrado en curso ;
  • En pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular causado por sangrado en el cerebro;
  • En pacientes con trastornos hepáticos graves y trastornos ;
  • En pacientes que reciben medicamentos, como ketoconazol (antifúngico), claritromicina (antibiótico), nefazodona (antidepresivo), ritonavir y atazanavir (antiviral);
  • Durante el embarazo y durante la lactancia .

Además, se debe tener en cuenta que el uso de ticagrelor se recomienda solo en adultos, por lo tanto, no se debe usar en niños y adolescentes menores de 18 años .