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Fármacos antiparasitarios

generalidad

Los fármacos antiparasitarios, como se puede entender fácilmente, son medicamentos utilizados para tratar las infestaciones parasitarias.

Las enfermedades asociadas con las infestaciones parasitarias son numerosas y están más extendidas de lo que uno podría pensar.

En este sentido, entre las enfermedades parasitarias más comunes, recordamos:

  • Amebiasis, giardiasis, enfermedad de Chagas, leishmaniasis, malaria, enfermedad del sueño, toxoplasmosis, neumocistosis y tricomoniasis (todas causadas por infestaciones de protozoos);
  • Helmintiasis causada por nematodos, cestodos y trematodos;
  • Sarna y pediculosis causada por ectoparásitos.

Naturalmente, el tipo de estrategia farmacológica que se implementará para erradicar la infestación varía según el tipo de parásito responsable de la enfermedad.

A continuación, describiremos brevemente los principales fármacos antiparasitarios utilizados en el tratamiento de las infestaciones de protozoos, helmintos y ectoparásitos mencionadas anteriormente.

Tratamiento de las infestaciones por protozoos.

Como se mencionó, las infestaciones de protozoos son responsables del inicio de muchas de las enfermedades parasitarias más conocidas.

El mejor enfoque terapéutico para combatir este tipo de infestación sigue siendo la prevención, que implica el cumplimiento de estándares de higiene comunes, evitando el consumo de agua y alimentos que pueden estar contaminados por el parásito, usando ropa protectora adecuada y uso de insecticida y / o productos repelentes de insectos (que a menudo representan vectores de plagas).

Sin embargo, en los casos en que la prevención no es suficiente, el diagnóstico temprano y la farmacoterapia oportuna resultan ser herramientas fundamentales.

A continuación, ilustraremos brevemente los ingredientes activos más utilizados en el tratamiento de las infestaciones por protozoos.

En cualquier caso, para obtener información más detallada sobre el tema, recomendamos leer los artículos dedicados que ya se encuentran en este sitio: "Amebiasis: medicamentos y tratamiento de la amebiasis"; "Giardia - Giardia Care Medicines"; "Malaria - Drogas para el tratamiento y prevención de la malaria"; "Enfermedad del sueño - medicamentos para el tratamiento de la enfermedad del sueño".

nitroimidazoles

Los nitroimidazoles (como metronidazol y tinidazol ) son fármacos con actividad antibiótica, pero también son particularmente efectivos para contrarrestar las infestaciones de protozoos. Más detalladamente, estos medicamentos se utilizan en el tratamiento de la amebiasis, la giardiasis y la tricomoniasis.

Sin embargo, el mecanismo exacto de acción por el cual el metronidazol y el tinidazol son capaces de erradicar las infestaciones parasitarias aún no se ha aclarado completamente.

La hipótesis más confiable es aquella según la cual estos principios activos se comportan como profármacos que, una vez asumidos, sufren modificaciones estructurales dentro del mismo parásito. Estas modificaciones conducen a la síntesis de especies reactivas de oxígeno (ROS) que, a su vez, dañan las células parásitas y el ADN, lo que lleva a estos organismos a una muerte segura.

pentamidina

La pentamidina (Pentacarinat®) es un medicamento antiparasitario, más precisamente, un antiprotozoo, particularmente útil en el tratamiento de la malaria, la neumocistosis, la leishmaniasis y la tripanosomiasis africana.

Además, este ingrediente activo también está dotado de actividad fungicida.

El mecanismo de acción por el cual la pentamidina realiza su acción implica la interacción con el ADN y el ARN parásito.

atovacuona

La atovacuona (Malarone®, Malarone Bambini®) se encuentra entre los fármacos antiparasitarios más utilizados en el tratamiento de la malaria, pero también ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la neumocistosis.

El mecanismo antiparasitario de este ingrediente activo se expresa a través de la inhibición de la cadena respiratoria mitocondrial que conduce, irreversiblemente e inexorablemente, a la muerte del parásito.

Chinolina 4-sustituida

Dentro de la clase de las quinolinas 4-sustituidas encontramos medicamentos antiparasitarios como la quinina, la cloroquina, la hidroxicloroquina, la halofantrina y la mefloquina. Todos estos ingredientes activos son agentes antimaláricos ampliamente utilizados para contrarrestar al parásito responsable de la aparición de la malaria.

El mecanismo de acción con el que todas estas drogas ejercen su actividad es aproximadamente el mismo.

Más detalladamente, la hemoglobina del huésped se transporta a la malaria plasmodium vacuole, dentro de la cual se digiere con la formación de hemo libre. Este último es tóxico para el parásito y, por este motivo, sufre un proceso de polimerización que lo transforma en emozoína. Las quinolinas intervienen durante esta fase del ciclo vital del parásito.

Más precisamente, las quinolinas se unen a la hemozoína a través de un complejo hemo-fármaco que bloquea su polimerización. Al hacerlo, dentro de la vacuola del parásito hay un aumento cada vez mayor en los niveles de hemo tóxico libre. El continuo aumento de estos niveles conducirá a la muerte del propio parásito.

Tratamiento de la elmintiasis

La helmintiasis (o infestaciones de gusanos, si lo prefiere), probablemente, son las infestaciones parasitarias más extendidas en el mundo.

Los gusanos que pueden infestar a los humanos pueden subdividirse en dos grupos: los gusanos planos (o gusanos planos, de los cuales forman parte los cestodos y los trematodos) y los aschelminti (o gusanos redondos, a los que pertenecen los nematodos).

Los helmintos representan una vasta categoría de parásitos que difieren en tamaño, ciclo de vida y sitio de infestación.

Por este motivo, los medicamentos utilizados para contrarrestarlos pueden ser, desde el punto de vista químico, muy diferentes entre sí y realizar su acción con diferentes mecanismos de acción.

bencimidazoles

Esta clase de medicamentos incluye albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) y tiabendazol .

Estos ingredientes activos son fármacos antiparasitarios de amplio espectro, particularmente eficaces en el tratamiento de infestaciones de helmintos intestinales.

Los bencimidazoles parecen ejercer su acción antiparasitaria a través de dos mecanismos de acción diferentes.

De hecho, estas moléculas son capaces de unirse a la tubulina del parásito, evitando su polimerización y, por lo tanto, impidiendo la división celular, e inhibiendo la fumarato reductasa, una enzima fundamental para los procesos metabólicos de los mismos helmintos. Gracias a este doble mecanismo de acción, los bencimidazoles llevan al parásito a una muerte segura.

El praziquantel

El praziquantel, desde el punto de vista químico, es un derivado de isocinolina que es particularmente efectivo contra cestodos y trematodos (gusanos planos), pero inactivo contra nematodos.

Este principio activo ejerce su actividad a través de diversos mecanismos de acción. Más precisamente, praziquantel es capaz de provocar la contracción y parálisis del parásito (facilitando así su expulsión del organismo), puede afectar sus reservas de glucógeno y su balance de energía, y puede causar daños. a los integumentos del helminto, con la consiguiente activación de la respuesta inmune por los anticuerpos del huésped que conduce, finalmente, a la muerte del propio parásito.

Tratamiento de las infestaciones ectoparasitarias.

Entre los ectoparásitos que infestan con mayor frecuencia el hombre, encontramos piojos (cabeza, púbico y cuerpo) y Sarcoptes scabiei (o ácaro del prurito), responsables de la aparición de sarna.

Los fármacos antiparasitarios utilizados para el tratamiento de los parásitos mencionados anteriormente son aproximadamente los mismos.

A continuación, estas drogas serán brevemente ilustradas. Sin embargo, para obtener más información sobre el tratamiento de la pediculosis y la sarna, consulte la lectura de los artículos dedicados a "Piojos: medicamentos para la eliminación de piojos" y "Sarna - medicamentos para el cuidado de la sarna".

permetrina

La permetrina (Nix®) es un antiparasitario que pertenece a la categoría de piretroides sintéticos. Estas últimas son moléculas sintéticas que tienen una estructura química análoga al piretro, un insecticida natural contenido en algunas plantas que pertenecen a la familia Asteraceae .

Tanto en el tratamiento de la pediculosis como en el tratamiento de la sarna, la permetrina está disponible en forma de formulaciones farmacéuticas para uso tópico.

La permetrina realiza su acción al actuar como una neurotoxina que bloquea la apertura de los canales de sodio presentes en las membranas de las células excitables.

Al hacerlo, la permetrina puede aumentar el tiempo de apertura de los canales de sodio mencionados anteriormente, hasta la parálisis nerviosa y la muerte de los parásitos.

malatión

El malatión (o malatión) es uno de los fármacos antiparasitarios más utilizados en el tratamiento de infestaciones de piojos y ácaros del prurito. Más en detalle, el malatión es un insecticida organofosforado con baja toxicidad para los humanos, pero extremadamente tóxico para los parásitos en cuestión.

El mecanismo de acción por el cual esta sustancia activa puede causar la muerte de piojos y ácaros del prurito implica la inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa, las enzimas responsables del metabolismo de la acetilcolina (un neurotransmisor de vital importancia para las plagas). en cuanto al hombre).

Por lo tanto, análogamente a lo que se ha dicho para la permetrina, incluso el malatión ejerce su actividad antiparasitaria comportándose como una especie de neurotoxina.

El malatión está disponible en formulaciones farmacéuticas para uso tópico y es eficaz en la eliminación de los parásitos y sus huevos.