Los aminoglucósidos son una clase de antibióticos naturales que resultan de diferentes tipos de actinomicetos.
El progenitor de los antibióticos aminoglucósidos, la estreptomicina, fue descubierto por el biólogo Selman Abraham Waksman, quien lo aisló de los cultivos de Streptomyces griseus .
indicaciones
Por lo que usas
Los aminoglucósidos tienen un espectro de acción bastante amplio contra las bacterias aerobias, tanto grampositivas como gramnegativas. Sin embargo, debido a la toxicidad que los caracteriza, su uso se limita al tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos gramnegativos.
Mecanismo de accion
Los aminoglucósidos ejercen su acción antibacteriana al interferir con la síntesis de proteínas de las bacterias.
La síntesis de proteínas en el interior de las células bacterianas se produce gracias a orgánulos particulares llamados ribosomas. Estos orgánulos consisten en ARN ribosomal y proteínas, asociadas entre sí para formar dos subunidades: la subunidad 30S y la subunidad 50S.
La tarea del ribosoma es traducir el ARN mensajero del núcleo y sintetizar las proteínas para las que codifica.
Los aminoglucósidos son capaces de unirse a la subunidad 30S ribosomal, por lo que son capaces de:
- Evitar que el ARN mensajero se una al ribosoma;
- Al inducir una "lectura incorrecta" del mismo ARN mensajero, de esta manera, el ribosoma sintetiza proteínas "equivocadas" llamadas proteínas sin sentido.
Algunas de estas proteínas sin sentido se insertan en la membrana celular bacteriana, lo que altera su permeabilidad. La alteración de la permeabilidad de la membrana celular bacteriana permite la entrada de antibióticos adicionales en la misma célula, causando un bloqueo total de la síntesis de proteínas.
Todos estos efectos causan consecuencias devastadoras para la célula bacteriana que finalmente muere.
Resistencia a los aminoglucósidos.
Las bacterias pueden desarrollar resistencia a los aminoglucósidos haciendo cambios en su estructura o activando mecanismos particulares, que incluyen:
- Modificaciones a la estructura del ribosoma bacteriano;
- Alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular bacteriana que conducen a una reducción en la absorción de antibióticos;
- Producción de enzimas bacterianas específicas que atacan al aminoglucósido y lo inactivan.
Rutas de administración
Los aminoglucósidos se absorben poco en el tracto gastrointestinal; por lo tanto, se prefiere la administración intravenosa o intramuscular.
Sin embargo, existe un aminoglucósido que se puede administrar por vía oral: paromomicina . Este medicamento se puede usar para el tratamiento de infecciones intestinales causadas por bacterias sensibles, para el tratamiento de la parasitosis intestinal (como la amebiasis intestinal) y para la esterilización del contenido intestinal en preparación para la cirugía.
Algunos aminoglucósidos también se pueden administrar por vía tópica, como, por ejemplo, gentamicina y neomicina .
Efectos secundarios
Los aminoglucósidos están dotados de una toxicidad no indiferente, especialmente en el oído y los riñones. En particular, estos antibióticos pueden causar problemas de equilibrio, pérdida de audición y necrosis tubular renal. Estos tipos de toxicidad parecen deberse a una cierta afinidad que los antibióticos aminoglucósidos poseen hacia las células renales y las células sensibles del oído interno.
Los efectos secundarios inducidos por los aminoglucósidos son insidiosos, ya que también pueden retrasarse. Por lo tanto, antes de experimentar síntomas, los pacientes ya pueden haber sufrido daños graves.
Finalmente, tras el uso de antibióticos aminoglucósidos, se han notificado casos de bloqueo neuromuscular tipo curaro. Este tipo de efecto secundario puede aumentar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave preexistente o por enfermedad de Parkinson preexistente.
