NOLVADEX ® - Tamoxifeno

NOLVADEX® es un medicamento a base de citrato de tamoxifeno

GRUPO TERAPEUTICO: Antiestrógenos - antagonistas hormonales y sustancias relacionadas

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones NOLVADEX® - Tamoxifeno

NOLVADEX® es un fármaco antiestrogénico selectivo utilizado en el tratamiento del cáncer de mama y recientemente reevaluado para el tratamiento a corto plazo de la infertilidad femenina anovulatoria.

Mecanismo de acción NOLVADEX® - Tamoxifeno.

El tamoxifeno, el ingrediente activo de NOLVADEX®, es un derivado del trifeniletileno, también un precursor del citrato de clomifeno más usado, caracterizado por una importante actividad farmacológica selectiva, lo que lo convierte en uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento del carcinoma de mama dependiente de estrógenos.

El principio activo mencionado anteriormente, de hecho, una vez que se toma por vía oral y se absorbe a nivel intestinal, al unirse a la albúmina plasmática, llega a los diversos tejidos que compiten con los estrógenos para unirse al receptor estrogénico.

De esta manera, el tamoxifeno puede unir a los receptores de estrógeno sobreexpresados durante el cáncer de mama, lo que evita que el estrógeno ejerza su efecto trófico y proliferativo en las células neoplásicas del carcinoma de mama dependiente de estrógeno.

La evidencia reciente ha demostrado que el tamoxifeno puede reducir los niveles en sangre del colesterol total, y en particular de las LDL, al tiempo que preserva la preservación de la densidad mineral ósea, por lo que protege contra las enfermedades cardiovasculares y osteoporóticas.

La compleja actividad biológica de este fármaco sigue siendo objeto de numerosos estudios, cuyo objetivo es caracterizar mejor su mecanismo molecular de acción.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. TAMOXIFENO: UNA VALIDACIÓN ALTERNATIVA DEL CLOMIFENO EN MUJERES RESISTENTES

Estudio que demuestra cómo el tamoxifeno puede ser eficaz a una dosis de 40 mg por día para inducir la ovulación en mujeres con síndrome de ovario poliquístico y resistentes al citrato de clomifeno.

2. TAMOXIFENO Y EVENTOS TROMBOEMBOLICOS

Trabajo epidemiológico que demuestra cómo el uso de tamoxifeno puede correlacionarse con el aumento de la incidencia de episodios tromboembólicos. Estos episodios se observaron en 5% de las mujeres menores de 45 años, 7% entre 45-54 años, 14% entre 55-64 años, 19% entre 65-74 años, 27% en pacientes mayores de 74 años.

3. LOS EFECTOS ANTIFIBROTICOS DEL TAMOXIFENO

Estudio experimental que demuestra cómo el tamoxifeno puede inhibir la fibrosis renal en modelos nefroescleróticos, probablemente modulando la secreción de factores pro-fibróticos como el TGF beta.

Método de uso y dosificación.

NOLVADEX ®

Comprimidos recubiertos con 10 - 20 mg de película de citrato de tamoxifeno:

la dosis, generalmente entre 20 y 40 mg al día, tomada en una o dos administraciones, debe ser necesariamente definida por su médico, quien debe supervisar todo el proceso terapéutico y la eficacia del tratamiento.

Advertencias NOLVADEX ® - Tamoxifen

Para que la terapia con NOLVADEX ® exprese la máxima eficacia terapéutica sin comprometer la salud del paciente, con efectos secundarios potencialmente peligrosos, debe ir precedida de un examen médico cuidadoso para evaluar su adecuación y ausencia. de condiciones incompatibles con la ingesta de tamoxifeno.

En este sentido, es importante que el médico informe al paciente de los posibles efectos secundarios de la terapia y de los principales signos con los que aparecen, para que puedan ser reconocidos con prontitud.

Además, la supervisión médica se vuelve fundamental tanto para determinar el estado de salud del paciente como la efectividad de la terapia con tamoxifeno.

NOLVADEX® contiene lactosa y, por lo tanto, está contraindicado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de enzima lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

La aparición de efectos secundarios en el aparato visual, el empañamiento y la opacificación, podrían hacer que conducir vehículos o el uso de maquinaria sea peligroso.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Aunque hay datos contradictorios en la literatura con respecto al perfil de seguridad del tamoxifeno cuando se toma durante el embarazo, los numerosos datos experimentales que muestran efectos en el feto similares a los inducidos por los estrógenos o el clomifeno permiten extender las contraindicaciones también al tamoxifeno.

Estas contraindicaciones también se aplican a la posterior fase de amamantamiento.

interacciones

El metabolismo hepático al que se somete el tamoxifeno expone al paciente a interacciones farmacológicas clínicamente relevantes.

De hecho, la eficacia del tratamiento y la incidencia de sus efectos secundarios podrían cambiar significativamente por la ingesta simultánea de moduladores de CYP3A4, enzima responsable del metabolismo del tamoxifeno.

Además, la administración concomitante de anticoagulantes dicumarínicos podría verse acentuada por el tamoxifeno, lo que requiere, por lo tanto, una supervisión periódica de los índices de coagulación.

Estadísticamente, la incidencia de episodios tromboembólicos fue mayor en pacientes que recibieron tamoxifeno y fármacos citotóxicos.

Contraindicaciones NOLVADEX® - Tamoxifeno

El uso de NOLVADEX® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, el embarazo y la lactancia, como terapia preventiva del cáncer de mama o en pacientes con carcinoma ductal in situ o con tratamiento anticoagulante.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

La terapia a largo plazo, necesaria para el tratamiento del cáncer de mama, expone al paciente a numerosos efectos secundarios relacionados con la ingesta de tamoxifeno.

Más específicamente, los sofocos, la pérdida de sangre vaginal, la erupción cutánea, la dermatitis, la retención hidrosalina, los mareos, los trastornos visuales, los calambres en las extremidades inferiores, el aumento del volumen de quistes ováricos, la esteatosis hepática y la insuficiencia hepática representan las reacciones adversas observadas con más frecuencia en el progreso. de terapia con NOLVADEX ®.

Sin embargo, los que son de mayor preocupación, teniendo particular importancia desde el punto de vista clínico, están relacionados con la mayor incidencia de eventos embólicos tromboembolicos y enfermedades malignas concentradas principalmente en los sitios uterino y endometrial.