Flumazenil es un antagonista del sitio de unión de las benzodiazepinas en el receptor GABA-A. Desde el punto de vista químico, el flumazenil es una imidazobenzodiazepina.
Flumazenil - Estructura química
indicaciones
Por lo que usas
El flumazenil es capaz de neutralizar los efectos sedantes centrales inducidos por las benzodiazepinas y las sustancias similares a las benzodiazepinas (como, por ejemplo, el zolpidem). Por lo tanto, el flumazenil se utiliza en las siguientes condiciones:
- Interrupción de la anestesia general inducida o mantenida por benzodiazepinas en pacientes hospitalizados y ambulatorios;
- Antídoto en caso de sobredosis accidental o voluntaria de benzodiazepinas o medicamentos similares a las benzodiazepinas;
- Neutralización de reacciones paradójicas debidas a benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas.
advertencias
Flumazenil no debe utilizarse para el tratamiento de la dependencia de las benzodiazepinas y para el tratamiento del síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas.
Después de la administración de flumazenil, los pacientes deben ser monitoreados durante al menos 24 horas.
Los pacientes con ansiedad crónica o transitoria necesitan ajustar su dosis de flumazenil.
La administración de flumazenil en pacientes que han tomado dosis altas de benzodiacepinas durante un período prolongado puede provocar síntomas de abstinencia.
Flumazenil debe usarse con precaución para neutralizar la sedación en niños y la reanimación del recién nacido.
Cuando se usa para detener la anestesia después de la cirugía, flumazenil solo debe administrarse cuando desaparece el efecto relajante muscular en los músculos periféricos.
La eliminación de flumazenil se ralentiza en pacientes con insuficiencia hepática.
Se debe tener precaución con la administración de flumazenil en pacientes con sobredosis de benzodiacepinas y antidepresivos, ya que la administración del fármaco puede promover el inicio o empeoramiento de las convulsiones y arritmias cardíacas.
No se recomienda la administración de flumazenil en pacientes epilépticos durante el tratamiento con benzodiazepinas durante mucho tiempo, ya que pueden ocurrir convulsiones y convulsiones.
Cuando se administra flumazenil como un antídoto para la administración de benzodiazepina o de tipo benzodiazepina, los pacientes deben ser vigilados estrechamente durante un período de tiempo. Este período varía según el tipo y la duración de la acción del fármaco hipnótico tomado.
Flumazenil debe administrarse con precaución a los pacientes con lesión cerebral tratados con benzodiazepinas, ya que, en esta categoría de pacientes, puede provocar convulsiones y cambios en el flujo sanguíneo cerebral. Además, también puede ocurrir un aumento de la presión intracraneal.
Aunque el flumazenil detiene el efecto sedante, es recomendable no conducir o usar máquinas durante al menos 24 horas después de tomar el medicamento.
interacciones
No hubo interacciones entre el flumazenil y otros fármacos con acción depresiva en el sistema nervioso central.
Las interacciones farmacológicas entre flumazenil y alcohol no son conocidas.
Efectos secundarios
El flumazenil es bien tolerado tanto en adultos como en niños, pero puede inducir varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan.
Los siguientes son los principales efectos adversos que pueden ocurrir después de la administración de flumazenil.
Trastornos psiquiátricos
Después de una inyección rápida de flumazenil, pueden aparecer síntomas de abstinencia, como:
- agitación;
- ansiedad;
- confusión;
- Labilidad emocional;
- Distorsión sensorial.
Además, pueden ocurrir ataques de pánico, llanto anormal y reacciones agresivas.
Trastornos del sistema nervioso.
Pueden ocurrir convulsiones o convulsiones después de la administración de flumazenil, especialmente en pacientes con epilepsia previa o insuficiencia hepática grave.
Las convulsiones se producen con mayor facilidad en pacientes que han sido tratados con benzodiacepinas durante largos períodos de tiempo o en pacientes con sobredosis de múltiples fármacos.
Trastornos cardiacos
Cuando se administra flumazenil a través de una inyección rápida, puede causar palpitaciones. En general, este efecto adverso no requiere tratamientos farmacológicos.
Enfermedades vasculares
Después de la administración de flumazenil, los pacientes pueden experimentar un aumento transitorio de la presión arterial al despertarse de la anestesia.
Trastornos gastrointestinales
Durante el uso postoperatorio de flumazenil, pueden ocurrir náuseas y vómitos. Esto es especialmente cierto si también se han administrado medicamentos opiáceos.
Otros efectos secundarios
Otros efectos adversos que pueden ocurrir después de la administración de flumazenil son:
- Reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxis, en individuos sensibles;
- Enrojecimiento de la piel;
- Escalofríos, tras una inyección rápida.
sobredosis
No hay antídoto en caso de sobredosis de flumazenil.
En caso de sobredosis, los signos vitales de los pacientes deben ser monitoreados y la terapia es solo de apoyo.
Sin embargo, tras la ingesta de cantidades de flumazenil más altas que las dosis habituales, no se han notificado síntomas debidos a una sobredosis.
Mecanismo de accion
Como se mencionó anteriormente, el flumazenil es un antagonista del sitio de unión a la benzodiazepina presente en el receptor GABA-A. En particular, el flumazenil compite con las benzodiazepinas y los agonistas no benzodiazepínicos para unirse al sitio mencionado anteriormente.
Ocupando el sitio de unión en GABA-A, el flumazenil puede neutralizar la sedación, la amnesia, la alteración psicomotora y la depresión respiratoria inducida por este tipo de fármacos hipnóticos.
Instrucciones de uso - Posología
Flumazenil está disponible para administración intravenosa.
El medicamento debe ser administrado únicamente por un anestesiólogo o por personal especializado.
En pacientes con insuficiencia hepática, es necesario un ajuste de la dosis del fármaco administrado habitualmente.
Interrupción de la anestesia.
Para la interrupción de la anestesia, la dosis habitual de flumazenil es de 0, 3 a 0, 6 mg.
La dosis máxima administrable es 1 mg del fármaco.
En niños mayores de 1 año, la dosis recomendada de flumazenil es de 0, 01 mg / kg de peso corporal.
Antídoto en caso de sobredosis de benzodiazepinas o de medicamentos similares a las benzodiazepinas.
En este caso, la dosis recomendada de flumazenil es de 0, 3 mg.
La dosis máxima administrable es de 2 mg del fármaco.
Embarazo y lactancia
No hay datos suficientes para establecer la seguridad del uso de flumazenil durante el embarazo. Por lo tanto, el flumazenil solo debe administrarse durante el embarazo si los beneficios esperados para la madre superan los riesgos potenciales para el feto.
No se sabe si el flumazenil se excreta en la leche humana. La administración intravenosa de flumazenil en madres lactantes no está contraindicada, pero se recomienda evitar la lactancia materna durante las 24 horas posteriores a la administración del fármaco.
Contraindicaciones
El uso de flumazenil está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al flumazenil;
- En pacientes a los que se han administrado benzodiacepinas para controlar una crisis epiléptica grave o para controlar la presión intracraneal;
- En pacientes con intoxicaciones mixtas por benzodiacepinas y antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos como la imipramina, la clomipramina, la mirtazapina y la mianserina.
