BLOCADREN® es un medicamento a base de maleato de timolol.
GRUPO TERAPEUTICO: Betabloqueantes.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, tanto en monoterapia como en otros fármacos con efecto hipotensor, en el tratamiento de la angina de pecho causada por cardiopatía isquémica y en la profilaxis de la insuficiencia cardíaca coronaria, para reducir la reinfección del miocardio.
Mecanismo de acción BLOCADREN ® Timolol
El timolol contenido en BLOCADREN ® tomado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y está sujeto a un metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a aproximadamente el 50%. Su acción terapéutica se observa generalmente en los 30 minutos posteriores a la administración oral y se expresa mediante la inhibición de los receptores beta-adrenérgicos.
Timolol, de hecho, clasificado entre los bloqueadores beta no selectivos, es capaz de actuar tanto sobre los receptores beta 2 expresados en vascular y bronquial (inhibiendo la vasodilatación y la broncodilatación respectivamente) como sobre los receptores beta 1 expresados a nivel cardíaco. Es precisamente la acción de estos receptores mediar la eficacia terapéutica del principio activo mencionado anteriormente en las enfermedades cardiovasculares, gracias a la reducción del efecto inotrópico y al crontropo positivo inducido por la activación del sistema simpático.
Estos mecanismos resultan en una reducción de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco, en un mejor llenado ventricular y, sobre todo, en una mejor perfusión coronaria, necesaria para mantener la masa miocárdica trófica.
Los mecanismos subyacentes a la eficacia del timolol en el tratamiento de la hipertensión, observados pocos días después de comenzar el tratamiento, aún no se han caracterizado por completo, aunque parecen estar asociados con la reducción del gasto cardíaco y la disminución Actividad de la renina plasmática.
El fármaco, principalmente metabolizado por el hígado, tiene una vida media de aproximadamente 4 horas, al final de las cuales se secreta, tanto en forma inalterada (20%) como en forma de metabolitos inactivos (80%), a través de la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica.
TIMOLOLO EN TRATAMIENTO DE DOLOR DE CABEZA.
Estudios recientes sugieren el papel en la línea frontal de timolol y otros bloqueadores beta no selectivos en el tratamiento de la migraña, dada la capacidad de estos ingredientes activos para reducir la frecuencia de ataques hasta en un 50%. Aunque la actividad biológica que subyace a este proceso aún no se ha caracterizado completamente, se asume un papel de betabloqueante en la inhibición de los receptores Beta1 en los ganglios cervicales y los núcleos cerebrales, cuya activación puede ser parcialmente responsable de la sintomatología.
2.TIMOLLE Y EL GLAUCOMA
Se sabe que la administración tópica de timolol puede garantizar una reducción en la síntesis del humor acuoso por el epitelio ciliar, reduciendo la presión ocular en un 20-30%, y mejorando definitivamente la sintomatología.
3. EFECTO CARDIOPROTECTIVO DE TIMOLOLO
Este estudio, realizado en aproximadamente 1884 pacientes con antecedentes de infarto de miocardio, representa un hito en la descripción de la eficacia preventiva del timolol, que describe, en un período de 12 a 33 meses de tratamiento, una reducción de la mortalidad por eventos cardiovasculares de 38 % y 63% en pacientes con diabetes.
Método de uso y dosificación.
BLOCADREN ® 10 mg comprimidos de malol de timolol: no se puede recomendar una dosis estándar, ya que el médico debe formularla después de una evaluación clínica cuidadosa de las condiciones fisiopatológicas del paciente, los objetivos terapéuticos y la susceptibilidad al principio activo.
En general, se recomienda comenzar el tratamiento con dosis de 5 mg dos veces al día para la angina de pecho y 10 mg dos veces al día para el tratamiento de la hipertensión y la profilaxis de la insuficiencia cardíaca.
En todos los casos mencionados anteriormente, es necesario un ajuste de la dosis basado en la respuesta terapéutica observada.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE BLOCADREN ® Timolol: ES NECESARIO SU PRESCRIPCIÓN Y CONTROL MÉDICO.
Advertencias BLOCADREN ® Timolol
Aunque BLOCADREN® se utiliza en la profilaxis de la insuficiencia cardíaca coronaria, para reducir la reinfección miocárdica, es apropiado considerar que existe una indicación terapéutica siempre que la patología esté bien controlada farmacológicamente y que el paciente esté constantemente vigilado. El proceso terapéutico.
Además, se debe prestar especial atención a los pacientes con bronconeumopatías, incluso sobre una base alérgica, ya que el timolol, además de inhibir la broncodilatación, puede aumentar la susceptibilidad a los alérgenos, agravando los síntomas.
Otra advertencia es suspender gradualmente la terapia en caso de cirugía, para evitar que los medicamentos anestésicos y sedantes puedan mejorar el efecto de bradicardia del timolol y poner en peligro la salud del paciente. La suspensión de la terapia debe, en cualquier caso, y especialmente para los pacientes cardiopáticos, tener lugar gradualmente, para evitar reacciones reactivas repentinas que puedan comprometer la vida del paciente.
Como se sabe, los bloqueadores beta, además de tener un efecto directo en el metabolismo de la glucosa, probablemente aumentando la sensibilidad a la insulina, pueden enmascarar algunos efectos clásicos de la hipoglucemia, como el temblor, que oculta signos y síntomas importantes. Por esta razón, en pacientes diabéticos, es recomendable controlar constantemente el azúcar en la sangre durante la intervención terapéutica con BLOCADREN® y, finalmente, corregir la dosis del agente hipoglucémico utilizado.
La posible incidencia de mareos, somnolencia y ralentización de los reflejos podría hacer peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque la acción del timolol en la salud fetal aún no se ha caracterizado por completo, se debe considerar que los efectos hemodinámicos asociados con la terapia con bloqueadores beta pueden reducir la perfusión placentaria y afectar el desarrollo fetal normal. Además, la posible secreción de timolol en la leche materna podría inducir alteraciones metabólicas potencialmente peligrosas para la salud del recién nacido.
A la luz de estos datos, no se recomienda la ingesta de BLOCADREN® durante el embarazo y la lactancia.
interacciones
Numerosos ingredientes activos pueden interactuar con timolol, alterando sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas. Más precisamente, se puede observar un aumento de los efectos hipotensores y bradicárdicos después de la administración concomitante de medicamentos dexer de catecolaminas, como reserpina, quinidina y nifedipina. Por el contrario, los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden dar lugar a una disminución de la eficacia antihipertensiva y, por lo tanto, requieren un ajuste de la dosis. Los antagonistas del calcio, verapamilo, diltiazem y digital, por otro lado, pueden conducir a una alteración de las capacidades conductoras auriculoventriculares.
Contraindicaciones BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® está contraindicado en caso de insuficiencia cardíaca establecida, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, broncoespasmo y patologías bronquiales (incluido el asma), shock cardiogénico e hipersensibilidad a uno de sus componentes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los efectos indeseables observados después de la administración de BLOCADREN® se relacionaron con la dosis y se asociaron con el período de consumo de fármaco.
Las quejas más frecuentes fueron astenia, fatiga, mareos, cefalea, sensación de frío en las extremidades, bradicardia, trastornos gastrointestinales y alteraciones metabólicas, especialmente de interés por la glucosa. Más raros, pero clínicamente relevantes, para requerir en algunos casos la suspensión de la terapia, fueron los efectos no deseados, como cambios en los parámetros de laboratorio, bradicardia severa, depresión, estertores, tos y dificultades respiratorias.
notas
BLOCADREN® solo puede venderse bajo prescripción médica.
El uso de BLOCADREN® en atletas, en ausencia de una necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblores en las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.) es una práctica DOPANT.
