generalidad
indicaciones
Doxazosina es un bloqueador alfa de tipo 1, un antagonista competitivo y selectivo de los receptores adrenérgicos que se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.
En el año 2000, algunos estudios demostraron que la doxazosina no era muy efectiva en el tratamiento de la hipertensión arterial, como los otros bloqueadores alfa de la misma familia, y que un simple diurético podría tener el mismo efecto para disminuir la presión arterial. Por esta razón, ha habido una disminución en el interés en esta aplicación, aunque estudios más recientes han atribuido una importancia renovada a este medicamento en el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna y la disfunción eréctil.
Mecanismo de accion
El modo de acción de Doxazosina consiste en unirse a los receptores adrenérgicos postsinápticos alfa1A (que son innatos en casi todo el músculo liso), de manera selectiva y competitiva; El resultado es una relajación de los músculos lisos, tanto de la próstata como de la uretra.
La relajación del músculo liso de la próstata y la uretra produce un aumento del flujo urinario máximo y una marcada reducción de la obstrucción.
Efectos no deseados
Sin embargo, la relajación de los músculos lisos por doxazosina también implica un efecto indeseable bastante frecuente, que es la disminución de la presión arterial, debido a la relajación excesiva de los vasos sanguíneos con la eliminación de la resistencia periférica. Este efecto secundario puede ser un problema en pacientes que ya padecen hipotensión, en el que el efecto hipotensor de la doxazosina puede causar mareos y desmayos. En el caso de un desmayo del paciente después de la administración del medicamento, se recomienda colocarlo en posición horizontal, para promover la circulación sanguínea y, si es necesario, buscar asistencia médica. La administración de doxazosina causa una reducción clínicamente significativa de la presión arterial en todos los individuos, que continúa durante las 24 horas posteriores a la ingesta; la manifestación de los síntomas relacionados con la disminución de la presión depende de la respuesta individual del paciente y de su presión arterial habitual; Los efectos no deseados ortostáticos pueden ocurrir al inicio del tratamiento en muchas personas.
Historia y especialidades registradas.
La doxazosina fue desarrollada por la compañía farmacéutica estadounidense Pfizer y se comercializó con los nombres registrados de Cardura y Carduran. En febrero de 2005, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, la máxima autoridad de leyes de drogas de EE. UU.) Aprobó el lanzamiento en el mercado de la doxazosina de liberación prolongada con el nombre registrado de Cardura XL.
En Italia, la doxazosina se comercializa con el nombre registrado de Cardura o como un medicamento genérico con varios nombres, como Benur y Doxazosina. En otros países se puede encontrar bajo otros nombres, como Dosin o Duracin, que depende de la compañía farmacéutica que produce el medicamento.
Acciones menores
A diferencia de otros inhibidores alfa no selectivos del receptor alfa-adrenérgico, que pueden causar tolerancia en el tratamiento a largo plazo, la doxazosina no causa ninguna tolerancia en los tratamientos a largo plazo; el uso de doxazosina solo en raras ocasiones puede causar una ligera taquicardia. Otros estudios clínicos han demostrado que el tratamiento a largo plazo con doxazosina puede causar una ligera reducción en las concentraciones plasmáticas del colesterol total y la fracción de LDL, pero la relevancia clínica de estos resultados aún no se ha verificado. En el mismo estudio clínico, se demostró que el tratamiento con doxazosina puede aumentar la sensibilidad de los pacientes a la insulina, causando alteraciones en el metabolismo de la glucosa.
Farmacocinética y farmacodinamia.
La doxazosina tiene una vida media bastante larga, que varía de 16 a 30 horas, y este rango de acción hace que el medicamento sea adecuado para una sola administración diaria. La concentración plasmática máxima de doxazosina se alcanza 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad del fármaco en el torrente sanguíneo es de alrededor del 63%.
La doxazosina se transporta al torrente sanguíneo unido a las proteínas plasmáticas; de hecho, el fármaco relacionado con las proteínas plasmáticas alcanza aproximadamente el 98% de la concentración total. La doxazosina se metaboliza principalmente por el hígado y se elimina predominantemente, alrededor del 65%, por excreción en las heces.
Posología y métodos de uso.
La dosis recomendada de doxazosina en el tratamiento de la hipertensión es de 1 mg / día, como la dosis inicial, que debe tomarse como una dosis única. La dosis de mantenimiento, por otro lado, varía de 1 a 16 mg / día, dependiendo de la necesidad del paciente y la gravedad de la enfermedad.
En el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna, la dosis inicial recomendada de doxazosina es de 1 mg / día, que debe tomarse como una dosis diaria única, si se usan tabletas normales y de 4 mg / día, que se deben tomar siempre Administración diaria única si se utilizan comprimidos de liberación prolongada. La dosis recomendada de doxazosina para la terapia de mantenimiento varía de 1 a 8 mg / día, una vez al día, para tabletas normales; Sin embargo, para aquellos con liberación prolongada, la dosis recomendada varía de 4 a 8 mg / día, una vez al día. El ajuste de la dosis depende de la gravedad de los síntomas manifestados por el paciente y de la sensibilidad individual a su acción. Si fuera necesario pasar del uso de comprimidos normales al uso de comprimidos de liberación prolongada, se recomienda comenzar con la dosis más baja (es decir, 4 mg / día de doxazosina), independientemente de la dosis en uso con los comprimidos normales. También en el caso de cambio de las tabletas de doxazosina, se recomienda no tomar la última dosis de la noche en tabletas normales. En caso de discontinuidad durante varios días de tratamiento con comprimidos de liberación prolongada, se recomienda reiniciar la terapia con la dosis más baja, es decir, de 4 mg / día.
En pacientes con insuficiencia hepática, es necesario ajustar la dosis de doxazosina; Si la insuficiencia hepática es bastante grave, no se recomiendan los comprimidos de liberación prolongada.
El ajuste de la dosis debe realizarse en función de la respuesta individual a la doxazosina; en consecuencia, los valores de presión arterial del paciente deben medirse en una posición vertical, en base a tres mediciones diferentes: la primera después de 2 horas después de la administración de doxazosina, la segunda después de 6 horas de la administración del medicamento y la tercera después de 24 horas. Por lo general, los efectos secundarios posturales como vértigo y síncope (desmayos) ocurren entre dos y seis horas después de la primera dosis de doxazosina.
Doxazosina: contraindicaciones y efectos secundarios »
