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gentamicina

La gentamicina es un antibiótico que pertenece a la clase de los aminoglucósidos.

En realidad, la gentamicina no consiste en una sola molécula, sino que es una mezcla de numerosos antibióticos obtenidos de Micromonospora purpurea y otros microorganismos del suelo similares a este último.

Gentamicina - Estructura Química

Dentro de la mezcla de antibióticos hay tres componentes particulares: gentamicina C-1, gentamicina C-1a y gentamicina C-2.

La gentamicina fue uno de los primeros antibióticos activos contra infecciones con Pseudomonas aeruginosa, una bacteria patógena, oportunista y altamente virulenta que puede causar infecciones en los pulmones, en la piel (a menudo en quemaduras), en el oído y en los ojos. del tracto urinario.

La gentamicina tiene un espectro de acción bastante amplio.

La gentamicina está disponible comercialmente en forma de formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración parenteral, tópica y por vía ocular.

indicaciones

Por lo que usas

La gentamicina se usa para tratar infecciones causadas por bacterias sensibles a ella.

En particular, el uso de gentamicina está indicado en el tratamiento de:

  • Formas inflamatorias cutáneas primitivas asociadas a infecciones bacterianas, como foliculitis, furunculosis y eccema microbiano (administración tópica).
  • Infecciones que surgen en quemaduras de diversos grados y extensión (administración tópica mediante vendajes oclusivos y / o administración parenteral).
  • Infecciones en trasplantes de piel (administración tópica y / o parenteral).
  • Infecciones pleuro-pulmonares, como bronquitis, neumonía, bronconeumonía, pleuritis y empiema (administración parenteral).
  • Infecciones urinarias agudas y crónicas, como cistitis, pielitis, pielonefritis y cálculos infectados (administración parenteral).
  • Estados sépticos (administración parenteral).
  • Infecciones del abdomen (administración parenteral).
  • Infecciones del sistema nervioso, como meningitis, meningoencefalitis, etc. (administración parenteral).
  • Infecciones quirúrgicas (administración parenteral).
  • Infecciones otorrinolaringológicas, como otitis media purulenta, sinusitis, mastoiditis, amigdalitis, faringotonsilitis (administración parenteral).
  • Infecciones ginecológicas, como el aborto séptico, metritis, peritonitis de la pelvis, etc. (administración parenteral).
  • Infecciones externas del ojo, como conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis, úlceras corneales, blefaritis, blefaroconjuntivitis, dacriocistitis (administración ocular).
  • Profilaxis pre y posquirúrgica en cirugía ocular (administración ocular).

Además, la gentamicina también se puede usar en matrices poliméricas para cirugía ortopédica para prevenir la infección en las uniones.

advertencias

El uso de gentamicina puede promover el desarrollo de superinfecciones a partir de bacterias u hongos resistentes. Si esto ocurre, el tratamiento con el antibiótico debe interrumpirse y debe iniciarse una terapia adecuada contra la infección.

Cuando la gentamicina se administra por vía parenteral durante un tiempo prolongado o en dosis altas, es bueno controlar regularmente la función renal y hepática y los electrolitos séricos.

La gentamicina es nefrotóxica (tóxica para los riñones). El riesgo de desarrollar toxicidad renal aumenta en pacientes con enfermedad renal preexistente y en pacientes que reciben altas dosis de medicamentos y durante largos períodos.

Se debe tener precaución en la administración de gentamicina en pacientes con miastenia gravis, enfermedad de Parkinson o botulismo infantil, ya que el antibiótico puede exacerbar la debilidad muscular causada por dichos fármacos.

Se han notificado casos de diarrea y colitis seudomembranosa después del tratamiento con gentamicina asociada con otros antibióticos. Si aparece diarrea severa y / o diarrea acompañada de sangre, el tratamiento con gentamicina debe interrumpirse inmediatamente.

La administración de gentamicina parenteral puede causar efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o operar máquinas, por lo que se debe tener precaución.

interacciones

Se debe evitar la administración concomitante o posterior de gentamicina y otros fármacos nefrotóxicos u ototóxicos. Entre estos medicamentos mencionamos:

  • Cisplatino, metotrexato e ifosfamida, medicamentos contra el cáncer;
  • Colistina, un antibiótico;
  • Estreptomicina, kanamicina, tobramicina, paromomicina, neomicina y amikacina, otros aminoglucósidos;
  • Aciclovir, ganciclovir, tenovir y otros medicamentos antivirales;
  • Anfotericina B, un agente antifúngico;
  • Fármacos inmunosupresores como la ciclosporina ;
  • Medios de contraste yodados ;
  • Diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida ;
  • Algunas cefalosporinas .

Ha habido algunas incompatibilidades con algunos antibióticos beta-lactámicos (como algunos tipos de penicilinas o cefalosporinas). De hecho, si estos medicamentos se administran concomitantemente con gentamicina, hay una inactivación de ambos antibióticos. Por lo tanto, si la terapia de combinación es necesaria, los dos medicamentos no deben mezclarse en la misma solución y deben administrarse en dos compartimentos de tejido diferentes (por ejemplo, si se inyecta gentamicina en un brazo, se debe inyectar betalactámico en el otro brazo).

En cualquier caso, debe informar a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y productos herbales y / o homeopáticos.

Efectos secundarios

La gentamicina puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan.

El tipo de efectos adversos y la intensidad con que ocurren dependen de la sensibilidad diferente que cada individuo tiene hacia el medicamento.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden surgir durante el tratamiento con gentamicina. La mayoría de estos efectos pueden ocurrir solo cuando la gentamicina se administra por vía parenteral, pero esto no descarta la posible aparición de efectos adversos, incluso cuando la gentamicina se administra por vía tópica u ocular.

Enfermedades de los riñones y tracto urinario.

La terapia con gentamicina puede causar insuficiencia renal, aumento de los niveles sanguíneos de urea, insuficiencia renal aguda y puede conducir a niveles altos de fosfatos y aminoácidos en la orina.

Reacciones alérgicas

La gentamicina puede causar fiebre medicamentosa y reacciones de hipersensibilidad, a veces incluso graves.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

El tratamiento con gentamicina puede causar:

  • Disminución de los niveles en sangre de calcio, magnesio y potasio;
  • Pérdida del apetito;
  • Pérdida de peso;
  • Disminución de los niveles sanguíneos de fosfato.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con gentamicina puede causar:

  • Daño del nervio periférico;
  • Pérdida de sensibilidad;
  • Síndrome del cerebro orgánico;
  • Dolor de cabeza
  • mareos;
  • Trastornos del equilibrio;
  • Convulsiones.

Trastornos psiquiátricos

El tratamiento con gentamicina puede causar depresión mental, confusión y alucinaciones.

Trastornos del oído y del laberinto

La terapia con gentamicina puede causar:

  • Deterioro del nervio acústico;
  • Pérdida de audición;
  • tinnitus;
  • mareos;
  • Síndrome de Ménière.

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con gentamicina puede causar náuseas, vómitos, aumento de la salivación e inflamación de la cavidad oral.

Trastornos hepatobiliares

La terapia con gentamicina puede aumentar los niveles sanguíneos de enzimas hepáticas y bilirrubina.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con gentamicina puede causar:

  • Erupción alérgica en la piel;
  • picazón;
  • Enrojecimiento de la piel;
  • Pérdida de cabello;
  • Eritema multiforme;
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Necrólisis epidérmica tóxica.

Otros efectos secundarios

Otros efectos adversos que pueden ocurrir durante la terapia con gentamicina son:

  • Superinfecciones por bacterias resistentes u hongos;
  • Eosinofilia, es decir, el aumento en el número de eosinófilos en el torrente sanguíneo;
  • Hipotensión o hipertensión;
  • mialgias;
  • temblores;
  • fiebre;
  • Dolor en el lugar de la inyección.

sobredosis

Los casos de sobredosis de gentamicina solo se han notificado durante la administración parenteral del fármaco. En este caso, la hemodiálisis puede ser útil para eliminar rápidamente el exceso de gentamicina del plasma.

No se informaron casos de sobredosis durante la administración tópica u ocular de gentamicina.

Mecanismo de accion

La gentamicina realiza su acción antibiótica al interferir con la síntesis de proteínas de las bacterias.

La síntesis de proteínas dentro de las células bacterianas se produce gracias a los orgánulos llamados ribosomas. Estos orgánulos consisten en ARN ribosomal y proteínas asociadas para formar dos subunidades: la subunidad 30S y la subunidad 50S.

La tarea del ribosoma es traducir el ARN mensajero del núcleo celular y sintetizar las proteínas para las que codifica.

La gentamicina, como todos los aminoglucósidos, es capaz de unirse a la subunidad 30S ribosomal y:

  • Evitar que el ARN mensajero se una al ribosoma;
  • Al inducir una "lectura errónea" de ARN mensajero, al hacerlo, el ribosoma sintetiza proteínas "erróneas" llamadas proteínas sin sentido.

Algunas de estas proteínas sin sentido se insertan en la membrana celular bacteriana, lo que altera su permeabilidad. La alteración de la permeabilidad de la membrana permite la entrada de antibióticos adicionales en la misma célula, lo que provoca un bloqueo total de la síntesis de proteínas.

Todo esto causa graves daños a la célula bacteriana que, finalmente, muere.

Instrucciones de uso - Posología

Como se mencionó anteriormente, la gentamicina está disponible en diferentes formulaciones farmacéuticas adecuadas para:

  • Administración parenteral en forma de una solución que puede inyectarse o infundirse por vía intramuscular o intravenosa;
  • Administración por vía tópica en forma de cremas o ungüentos;
  • Entrega ocular en forma de gotas para los ojos o ungüentos oftálmicos.

El médico debe establecer las dosis de gentamicina según el tipo y la gravedad de la infección a tratar y según el peso, la edad y las condiciones de salud de cada paciente.

A continuación se presentan algunas indicaciones sobre las dosis de gentamicina generalmente administradas.

Administración intramuscular o intravenosa

En adultos, adolescentes y niños, la dosis de gentamicina generalmente administrada es de 3 a 6 mg / kg de peso corporal, que se administrará como una dosis única o en dos dosis divididas.

En los recién nacidos, la dosis diaria de gentamicina es de 4-7 mg / kg de peso corporal, que debe administrarse como una dosis única.

En pacientes obesos, la cantidad de gentamicina que debe administrarse debe calcularse en función de su peso corporal teórico y no en función del peso corporal real.

Por lo general, el tratamiento dura de siete a diez días, pero el médico puede decidir prolongarlo.

En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes adultos con insuficiencia renal y sometidos a hemodiálisis, se administrarán dosis más bajas de gentamicina en comparación con las que se usan comúnmente.

Administración por vía tópica.

Se recomienda aplicar crema o ungüento de gentamicina al menos 3 o 4 veces al día, hasta que se logre una mejoría. Después de eso, la frecuencia de las aplicaciones puede reducirse a 1-2 veces en 24 horas.

Administracion ocular

Se recomienda aplicar una o dos gotas de gotas para los ojos en la conjuntiva durante aproximadamente 3 a 4 veces al día o según lo indique el médico. En el caso de infecciones muy graves, el médico puede decidir aumentar la frecuencia de administración.

La pomada oftálmica debe aplicarse 3-4 veces al día.

Si las gotas para los ojos se han recetado simultáneamente con la pomada, la pomada se puede usar en una sola aplicación de noche.

Embarazo y lactancia

La gentamicina puede atravesar la placenta y puede causar daño al feto.

En algunos recién nacidos cuyas madres tomaron gentamicina parenteral durante el embarazo, hubo casos de sordera congénita bilateral irreversible. Por lo tanto, el uso de gentamicina parenteral no está indicado durante el embarazo.

La gentamicina se excreta en la leche materna, por lo que las madres que amamantan antes de tomar el medicamento deben consultar al médico, quien decidirá si debe interrumpir la lactancia.

En cualquier caso, las mujeres embarazadas y las madres lactantes, antes de tomar gentamicina en cualquier forma farmacéutica y antes de tomar cualquier tipo de medicamento, deben consultar a un médico.

Contraindicaciones

El uso de gentamicina está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con hipersensibilidad conocida a la gentamicina oa otros aminoglucósidos;
  • En el embarazo