LESCOL ® Fluvastatina

LESCOL® es un medicamento a base de fluvastatina (sal monosódica)

GRUPO TERAPEUTICO: Hipolipidémico - Inhibidor de la HMG-CoA reductasa

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones LESCOL® Fluvastatina

LESCOL® se utiliza como ayuda farmacológica para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y la dislipidemia mixta, para reducir los niveles en sangre de colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos y apolipoproteína B. Este tipo de intervención está especialmente indicado en sujetos con alto riesgo cardiovascular y No responde a la terapia de dieta u otras medidas no farmacológicas.

Mecanismo de acción fluvastatina LESCOL ®

La fluvastatina, tomada por os, se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal, pero alcanza una concentración plasmática útil igual al 24% de la dosis total tomada.

La unión a las proteínas plasmáticas, el ingrediente activo de Lescol®, llega al hígado, donde tiene su efecto principal. A nivel de los hepatocitos, de hecho, la fluvastatina es capaz de unirse e inhibir la enzima HMG-CoA reductasa, necesaria para la síntesis del ácido mevalónico, precursor del colesterol. La síntesis reducida de colesterol hepático induce una sobreexpresión de los receptores de LDL, garantizando así una doble acción hipocolesterolémica, ejercida por una parte por la síntesis reducida de este esterol y por otra por el aumento de la captación hepática.

Después de su acción biológica (vida media alrededor de 2, 5 horas), la fluvastatina se metaboliza mediante diferentes isoformas del citocromo hepático en metabolitos inactivos, y se elimina en más del 90% a través de las heces, y de la parte restante a través de la orina.

La importancia terapéutica de LESCOL® se debe a la asociación bien establecida entre niveles elevados de colesterol LDL y triglicéridos en la sangre y eventos cardiovasculares de varios tipos, incluso graves, y al efecto preventivo que la reducción de los valores anteriores ejerce sobre la incidencia de numerosas enfermedades cardiovasculares.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. LA EFICACIA DE LA FLUVASTATINA

La efectividad de la fluvastatina ha sido documentada en la literatura por más de 25 años. Este estudio representa un hito en la evaluación de la eficacia de la fluvastatina en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y la hipercolesterolemia familiar heterocigótica, en pacientes con valores de colesterol LDL superiores a 190 mg / dL. El tratamiento durante al menos 12 semanas con fluvastatina a 40 mg / día, ha garantizado una reducción de los niveles de colesterol LDL en más del 25%.

2. LA EFICACIA DE LA FLUVASTATINA EN PACIENTES HIPERTICOS

Se sabe que la hipertensión puede estar asociada con un aumento del riesgo cardiovascular, incluso en ausencia de niveles altos de colesterol LDL. El estudio en cuestión muestra cómo la administración de fluvastatina puede garantizar una reducción significativa de la presión arterial sistólica, la masa ventricular izquierda, la resistencia a la insulina y los índices de riesgo cardiovascular, incluso en pacientes que no padecen hipercolesterolemia. Estos datos respaldan la eficacia pleiotrópica de LESCOL® de otros fármacos basados en fluvastatina.

3. FLUVASTATINA EN LA PROTECCIÓN CONTRA LA ATEROSCLEROSIS.

Ahora se conocen los efectos metabólicos de las estatinas, en particular la fluvastatina, mientras que aún no están del todo claras sus funciones pleiotrópicas. Este modelo de estudio celular, de hecho, muestra cómo la fluvastatina puede ayudar a preservar la integridad de las células musculares lisas de los vasos sanguíneos, protegiéndolos del estrés oxidativo gracias a la génesis de los factores involucrados en la respuesta antioxidante.

Método de uso y dosificación.

LESCOL ® 20/40 mg cápsulas de fluvastatina o LESCOL ® 80 mg comprimidos de liberación prolongada de fluvstatina: como se dijo al abrir, la administración de este medicamento para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria debe considerarse solo después de haber realizado una dieta hipolipídica Durante al menos 3 meses, acompañado de una mejora en el estilo de vida.

El médico debe formular la dosis correcta de LESCOL ® después de una evaluación cuidadosa del cuadro clínico del paciente y de los objetivos a alcanzar, proporcionando, en caso de una eficacia reducida del tratamiento, un aumento de la dosis de hasta 80 mg, sin embargo, no antes. Cuatro semanas desde el inicio de la terapia. Del mismo modo, una vez que se haya alcanzado el estándar terapéutico, se podría proporcionar un ajuste adicional de la dosis.

La ingesta de LESCOL® en comprimidos de liberación prolongada garantiza una reducción en la tasa de absorción de fluvastatina en aproximadamente un 60%, lo que aumenta su persistencia en el flujo circulatorio en aproximadamente 4 horas.

En ambos casos, el medicamento debe tomarse en una sola dosis, con un vaso de agua, incluso en la noche antes de acostarse.

Advertencias LESCOL ® Fluvastatina

Antes de comenzar el tratamiento farmacológico con LESCOL®, se recomienda particularmente someterse a una dieta hipolipídica y una actividad física controlada durante al menos 12 semanas. Estas precauciones deben mantenerse incluso durante toda la intervención farmacológica.

Dado el metabolismo hepático de fluvastatina, este principio activo debe administrarse con extrema precaución en todos los pacientes con enfermedad hepática o con antecedentes de enfermedad hepática, controlando constantemente los parámetros de la función hepática (transaminasas) y, posiblemente, interrumpiendo el tratamiento cuando alcancen los valores 3. veces más alto que el rango normal.

Antes del tratamiento con LESCOL® en pacientes con equilibrio hormonal o antecedentes de miopatías o trastornos del tejido muscular esquelético, los niveles de creatina quinasa plasmática se deben monitorear y monitorear durante todo el tratamiento, dada la incidencia de miopatías y rabdomiolisis en pacientes tratados con estatinas. Por el mismo motivo, incluso en sujetos no predispuestos a estas patologías, sería aconsejable investigar la presencia de dolor muscular o fatiga crónica durante todo el período de tratamiento con fluvastatina.

La ausencia de estudios relacionados con el uso de este principio activo en personas menores de 18 años o en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica no permite la extensión de la indicación terapéutica a estos grupos.

Aunque se notifican mareos entre los efectos secundarios, la fluvastatina no debe afectar las habilidades normales de manejo o uso de la máquina.

EMBARAZO Y LACTANCIA

La ingesta de LESCOL® durante el embarazo es muy desaconsejable, dada la importancia del colesterol en el desarrollo embrionario y fetal adecuado.

La ausencia de estudios en la literatura que muestren los efectos de las estatinas en la salud del recién nacido, sugiere suspender la lactancia materna durante el tratamiento farmacológico con LESCOL ®

interacciones

Dado el metabolismo hepático de la fluvastatina, mediado por numerosas isoformas enzimáticas de las enzimas del citocromo, es difícil que la administración concomitante de otros fármacos pueda afectar significativamente las propiedades farmacocinéticas de esta sustancia activa. La demostración viene dada por la ausencia de cambios clínicamente relevantes en la fluvastatina sanguínea luego de la administración de inhibidores del citocromo 3A4, como la eritromicina o el itraconazol.

En contraste, la administración concomitante de rifampicina a voluntarios sanos resultó en una reducción del 50% en la biodisponibilidad de la fluvastatina, lo que requirió un ajuste de la dosis.

Otros cambios clínicamente irrelevantes, para los cuales generalmente no es necesario el ajuste de la terapia, se han observado después de la administración de antiácidos y anticoagulantes como la warfarina. En este último caso, es necesario controlar el tiempo de protrombina para evitar episodios de sangrado, que rara vez se han observado.

Contraindicaciones LESCOL ® Fluvastatina

LESCOL® está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes y en caso de cambios significativos en la función hepática.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Las reacciones adversas descritas después de la administración de LESCOL® han demostrado ser clínicamente insignificantes y transitorias en la mayoría de los casos. Los efectos más comúnmente observados fueron dolor abdominal, dispepsia, cefalea, insomnio y vértigo.

Las reacciones de hipersensibilidad, que son predominantemente dermatológicas (erupción y eritema) o edematosas, y las acciones dañinas en el tejido muscular (mialgia, miopatía, rabdomiolisis) y hepáticas, han sido decididamente más raras.

En cualquier caso, todos los efectos secundarios mencionados se resolvieron rápidamente con la suspensión de la terapia.