La terazosina es un bloqueador alfa selectivo α1 que se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.
La relajación de los músculos lisos de la próstata y la uretra se asocia con un aumento del flujo urinario máximo y una reducción considerable de la obstrucción, lo que mejora considerablemente las condiciones de las personas que padecen hiperplasia prostática benigna (HPB). De hecho, los síntomas de la IPB son causados principalmente por la presencia de un agrandamiento de la próstata y por el aumento en el tono del músculo liso de la vejiga y la próstata, que, como hemos visto, está regulado precisamente por los receptores alfa1 adrenérgicos. La terazosina también mejora los síntomas de irritación del tracto urinario inferior, causados por la contracción del músculo liso local.
Sin embargo, la terazosina también tiene un inconveniente bastante frecuente, que es la disminución de la presión arterial. Debido a que la mayoría de los pacientes con hiperplasia prostática benigna son mayores, este es también uno de los efectos secundarios más comunes. La disminución de la presión arterial por la terazosina ocurre porque también induce la relajación del músculo liso que rodea los vasos más grandes del sistema circulatorio, causando un agrandamiento de estos vasos y, en consecuencia, reduciendo la resistencia periférica. Este efecto secundario puede ser un problema en pacientes que ya sufren de hipotensión arterial, en la que la terazosina puede causar mareos y desmayos. En el caso de un desmayo del paciente después de la administración de terazosina, se recomienda acostar al paciente para promover la circulación sanguínea y, si es necesario, buscar asistencia médica. La administración de terazosina causa una reducción de la presión arterial, clínicamente significativa, incluso en individuos normotensos, que continúa durante las 24 horas posteriores al momento del reclutamiento; la manifestación de los síntomas depende de la respuesta individual del paciente y de su presión arterial habitual; por lo tanto, pueden ocurrir efectos ortostáticos no deseados, especialmente al inicio del tratamiento con terazosina, en muchas personas.
Otro efecto curioso que se manifiesta después de la administración de terazosina es la disminución de la concentración de colesterol en la sangre. De hecho, los estudios clínicos han demostrado que la administración de dosis terapéuticas de terazosina combina una disminución, en comparación con los valores anteriores al tratamiento, de 2 a 5% de la concentración total de colesterol en el plasma y una disminución de alrededor de 3 a 6% en el concentración de las fracciones de LDL y VLDL tomadas juntas.
La terazosina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y alcanza su concentración plasmática máxima en menos de una hora. La terazosina también muestra una alta afinidad por las proteínas plasmáticas, a las que se une aproximadamente el 95% del fármaco absorbido. La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado, y se somete solo a una pequeña parte del primer pasaje hepático, luego se elimina con la orina en aproximadamente un 40% y con las heces en aproximadamente un 60%. La vida media de terazosina es de aproximadamente 12 horas desde el momento de la ingesta. Los estudios clínicos han demostrado que en pacientes de edad muy avanzada (o edad geriátrica), la eliminación (la velocidad de eliminación del fármaco del cuerpo) disminuye en aproximadamente un 30% en comparación con la norma.
La terazosina también se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, por lo que el mecanismo de acción farmacológica es siempre el mismo. De hecho, la relajación del músculo liso que rodea las arterias y arteriolas conduce a una disminución de la presión arterial. En este sentido, debe recordarse, sin embargo, que la terazosina tiende a tener una afinidad ligeramente mayor por los receptores adrenérgicos alfa 1 del tracto urinario, lo que la convierte en un fármaco más adecuado para el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.
Terazosin fue comercializado por primera vez por la compañía farmacéutica Abott, en los Estados Unidos, en 1987, con el nombre registrado de Hytrin ®; Hoy en día, la terazosina se puede encontrar en el mercado como un medicamento genérico con el nombre de Terazosina o con otros nombres de fantasía.
Posología y métodos de uso.
Se utilizan diferentes dosis para los diferentes tipos de tratamiento con terazosina, porque es esencial que la dosis de terazosina se ajuste de acuerdo con la respuesta individual de cada paciente. De hecho, al comienzo de cada tratamiento, tanto de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna como de la hipertensión arterial, se recomienda comenzar con una dosis de terazosina de solo 1 mg / día, que debe administrarse antes de acostarse. De esta manera, las posibilidades de efectos secundarios, como un desmayo repentino debido a una disminución excesiva de la presión arterial, se reducen considerablemente.
Si se usa terazosina para el tratamiento de la hipertensión, se recomienda continuar aumentando la dosis diaria progresivamente, duplicando las dosis de ingesta a intervalos semanales hasta lograr la respuesta terapéutica deseada. En general, sin embargo, 2 mg / día de terazosina es suficiente para controlar la presión arterial. En algunos casos, se pueden lograr hasta 10 mg / día y varios estudios clínicos han confirmado que esta dosis se puede usar durante largos períodos de tiempo como dosis de mantenimiento. En algunos casos, en el tratamiento de la hipertensión arterial, la terazosina se usa en combinación con otros fármacos antihipertensivos, como los diuréticos; en estos casos, la dosis de terazosina se debe reducir y, si es necesario, se debe repetir el ajuste de la dosis. La administración conjunta de terazosina junto con otros fármacos antihipertensivos debe realizarse con precaución, ya que existe el riesgo de un efecto terapéutico opuesto, es decir, la aparición de hipotensión arterial grave.
Incluso cuando se usa terazosina para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna, se recomienda ajustar la dosis, duplicando la dosis aproximadamente a intervalos regulares, cada semana o cada dos semanas hasta que se logre la respuesta terapéutica deseada. . Sin embargo, las dosis más utilizadas son las de 5 mg / día y 10 mg / día, mientras que la mejoría de los síntomas de la hiperplasia benigna de próstata comienza a ocurrir unos quince días después del inicio de la administración de terazosina. Para evitar la aparición de hipotensión ortostática, se recomienda iniciar el tratamiento con tabletas de terazosina de 1 mg, durante una semana, luego continuar con las tabletas de 2 mg en las siguientes dos semanas y cambiar a tabletas de 5 mg. De terazosina durante una semana. La mejora de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna y la respuesta al tratamiento deben revisarse cada mes.
El uso de terazosina en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave requiere atención especial, ya que la terazosina se metaboliza casi completamente por el hígado y se excreta principalmente por el conducto biliar; por lo tanto, en el caso de pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda un ajuste muy cuidadoso de la dosis terapéutica.
Al inicio del tratamiento con terazosina, es importante que se administre la primera dosis al paciente antes de acostarse, para ayudar al cuerpo a acostumbrarse a la caída de presión y para evitar la aparición de mareos y síncope repentino. Las otras dosis del tratamiento también pueden administrarse por la mañana o en otros momentos del día, siempre que haya una regularidad diaria, que seguirá durante la duración del tratamiento.
La administración de terazosina no debe interrumpirse sin consultar primero a su médico, especialmente si se usa para tratar la hipertensión arterial; Si el tratamiento se interrumpe por error, se recomienda reiniciar la administración de terazosina en una dosis de 1 mg, antes de acostarse.
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