La melatonina no está disponible comercialmente solo en forma de cápsulas o confeti. Las preparaciones basadas en melatonina sublingual también son muy comunes, pero también se han desarrollado parches transdérmicos y aerosoles orales.
Varios estudios han demostrado que el 90% de la melatonina presente en la sangre se elimina del hígado en el llamado "primer paso"; en consecuencia, su vida media es muy corta (30-60 minutos).
Claramente, los métodos de administración influyen en la biodisponibilidad de la melatonina. Por ejemplo, se ha calculado que en promedio solo el 33% de la melatonina ingerida se absorbe a través del tracto gastrointestinal, con variaciones interindividuales que van del 10% al 56%.
Sin embargo, en el caso de la administración sublingual, la cantidad de melatonina que llega a la circulación puede ser un 50% mayor.
