ACTIVELLE® es un medicamento a base de hemidrato de estradiol + acetato de noretisterona
GRUPO TERAPEUTICO: Hormonas sexuales femeninas - Progestina y estrógeno, combinación bifásica
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona
ACTIVELLE® se usa comúnmente en el tratamiento farmacológico de los síntomas de la menopausia en mujeres posclacterianas.
La presencia de estrógenos y progestágenos también ayuda a prevenir el establecimiento de afecciones patológicas crónicas como la osteoporosis, por lo que se utiliza en la prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con alto riesgo de fracturas patológicas.
Mecanismo de acción ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona
En la actualidad, la terapia de reemplazo hormonal utiliza progestágenos útiles para mejorar la sintomatología posclacteriana y, al mismo tiempo, proteger el estado de salud del paciente.
De hecho, la menopausia está inevitablemente acompañada por una disminución progresiva de la función ovárica que resulta en la reducción de la producción de estrógenos debido a diversos trastornos vasomotores, como sofocos y trastornos neurológicos como el insomnio, cambios en el estado de ánimo y depresión.
La administración exógena de estrógenos permite controlar los síntomas anteriores, mejorando la calidad de vida de las mujeres postmenopáusicas, compensando así la caída fisiológica de estas hormonas.
Sin embargo, a pesar de la importante e inevitable actividad terapéutica, los estrógenos en general y el estradiol in primis muestran una intensa actividad inductora hacia las células endometriales responsables de la hiperplasia y en algunos casos de carcinomas.
Este importante riesgo, afortunadamente, está controlado por el uso concomitante de progestinas sintéticas como la noretisterona, que además de amortiguar la actividad proliferativa de las células endometriales, contribuye al control de la sintomatología climatérica y la prevención de la osteoporosis.
Estudios realizados y eficacia clínica.
1. RIESGOS ACTIVOS Y VASCULARES
Estudio a medio plazo que demuestra que tomar ACTIVELLE ® no afecta significativamente el riesgo cardiovascular y cerebrovascular, así como otros progestágenos como ANGELIQ.
2. ACTIVELLE EFICACIA CLÍNICA
El trabajo que describe cómo la administración de ACTIVELLE es eficaz para reducir los síntomas vasomotores de la menopausia en solo 3 meses de tratamiento, asegurando el logro de niveles normales de estradiol en suero.
3. Densidad de ACTIVELLE Y MAMOGRAFICA.
La ingesta de progestágenos en dosis bajas, independientemente del esquema de dosificación utilizado (continuo o cíclico), no parece determinar ningún tipo de aumento en la densidad mamográfica. Este parámetro es importante para reducir el riesgo de desarrollar enfermedades neoplásicas.
Método de uso y dosificación.
ACTIVELLE ®
Comprimidos recubiertos con 1 mg de hemihidrato de estradiol y 0, 5 mg de acetato de noretisterona:
Las propiedades farmacocinéticas del estradiol y la noretisterona permiten la correcta implementación de la terapia de reemplazo hormonal tomando una tableta al día, todos los días a la misma hora.
En este caso, no deben esperarse períodos de suspensión, ya que es una terapia de combinación continua.
Advertencias ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona
La ingesta de ACTIVELLE ® debe estar precedida necesariamente por un examen médico cuidadoso para verificar la idoneidad y la posible presencia de leiomiomas (fibromas uterinos) o endometriosis, anamnesis de trastornos tromboembólicos, factores de riesgo de tumores dependientes de estrógenos. por ejemplo predisposición hereditaria (familiares de primer grado con cáncer de mama), hipertensión, enfermedad hepática, diabetes mellitus con o sin afectación vascular, colelitiasis, migraña o cefalea (grado grave), lupus eritematoso sistémico, antecedentes de hiperplasia endometrial, epilepsia y osteosclerosis Factores de riesgo potenciales que aumentan el riesgo de que ocurran efectos secundarios graves asociados con la terapia con estrógeno progestágeno, como eventos tromboembólicos y neoplásicos.
En estos casos, por lo tanto, es importante que el médico evalúe cuidadosamente la relación costo / beneficio, monitoreando la salud del paciente a través de controles periódicos.
ACTIVELLE® contiene lactosa, por lo que su ingesta, en pacientes con deficiencia de enzima lactasa, mala captación de glucosa / galactosa o intolerancia a la lactosa, podría estar asociada con trastornos gastrointestinales graves.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La ausencia de ensayos clínicos capaces de caracterizar el perfil de seguridad de ACTIVELLE® cuando se toma durante el embarazo, y la presencia de estudios experimentales capaces de demostrar la toxicidad de altas dosis estrogénicas en la salud del feto, también extienden las contraindicaciones para el embarazo.
Además, dada la capacidad del estradiol y la noretisterona para penetrar el filtro mamario y concentrarse en la leche materna, también amplía la contraindicación mencionada al período de lactancia posterior.
interacciones
El uso concomitante de ingredientes activos que inducen enzimas citocromáticas como primidona, fenitoína, barbitúricos, carbamazepina (usada para tratar la epilepsia), rifampicina (usada para tratar la tuberculosis), ampicilina, tetraciclinas, griseofulvina (antibióticos usados para tratar) enfermedades infecciosas), ritonavir, modafinilo y, a veces, hierba de San Juan (hypericum perforatum), pueden aumentar el aclaramiento de estradiol y noretisterona contenido en ACTIVELLE ® reduciendo sus efectos terapéuticos.
También es útil recordar cómo el uso de hormonas sexuales podría causar cambios en algunos valores de laboratorio relacionados con las funciones tiroidea, hepática, renal y suprarrenal.
Contraindicaciones ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona
ACTIVELLE® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, en caso de hemorragias vaginales de origen desconocido, cáncer de mama o tumores dependientes de estrógeno-progestina, función hepática y renal anormal, procesos tromboembólicos en curso o anteriores.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
La ingesta de ACTIVELLE®, así como la de otros progestágenos utilizados en la terapia de reemplazo hormonal, se asocia con numerosos efectos secundarios de diversas entidades clínicas.
El nerviosismo y los cambios en el estado de ánimo, la migraña, las palpitaciones, el dolor abdominal, las náuseas, el sangrado ocasional, el edema y el aumento de peso son las reacciones adversas más comunes, pero clínicamente controlables y se revierten fácilmente al interrumpir el tratamiento.
Por el contrario, el aumento de la incidencia de episodios de litiasis y pancreatitis por colecist, episodios de trombo embólico y enfermedades neoplásicas es actualmente el principal problema relacionado con la ingesta de progestágenos durante períodos prolongados y, en particular, las categorías de pacientes en riesgo.
notas
ACTIVELLE® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.
