SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® es un medicamento a base de acenocumarol.

GRUPO TERAPEUTICO: Antitrombóticos.

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® es útil como intervención farmacológica, tanto preventiva como terapéutica, contra los trastornos tromboembólicos.

Mecanismo de acción SINTROM ® Acenocoumarol.

El acenocumarol, tomado por vía oral por SINTROM®, se absorbe rápidamente en el intestino, alcanzando la concentración plasmática máxima en aproximadamente 2-3 horas, que depende de la dosis. A pesar del alto metabolismo de primer paso, que implica la reducción de la parte farmacológicamente activa del fármaco a favor de los metabolitos alcohólicos e hidroxilados que no funcionan, la biodisponibilidad del principio activo alcanza aproximadamente el 60%.

Vinculado a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, el acenocumarol es capaz de inhibir la funcionalidad de la vitamina K, lo que dificulta su coagulación.

Aunque la actividad de los derivados de cumarina para antagonizar el efecto coagulante de la vitamina K aún no se ha caracterizado por completo, es posible que estas sustancias reduzcan la forma biológicamente activa de esta molécula (es decir, la forma reducida), involucrada, como cofactor, en la reacción de carboxilación de residuos de ácido glutámico, necesario para iniciar el proceso de coagulación.

La acción inhibidora sobre el proceso de coagulación se realiza con el efecto antitrombótico buscado.

El acenocumarol y sus metabolitos inactivos, después de aproximadamente 10 horas, se eliminan durante aproximadamente 2/3 a través de la orina y la parte restante a través de las heces.

Estudios realizados y eficacia clínica.

TERAPIA COMBINADA EN LA TROMBOSIS VENOSA

El estudio muestra que la administración concomitante de acenocumarol y heparina puede garantizar una reducción importante en la sintomatología relacionada con la trombosis venosa. De hecho, en el grupo tratado con acenocumarol solo, la incidencia de trombosis venosa fue del 40%; significativamente mayor en comparación con el 8% observado en pacientes que reciben terapia combinada.

2. VARIABILIDAD INTERINDIVIDUAL DE LA EFICACIA ACENOCUMARULA

Las características farmacocinéticas del acenocumarol están fuertemente influenciadas por algunos polimorfismos de CYP2C9 y VKORC1 (enzimas involucradas en el metabolismo del principio activo y de la vitamina K) que son muy frecuentes en la población y que generalmente requieren un ajuste adicional de la dosis de este medicamento. Estas suposiciones requieren un monitoreo del marco de coagulación antes y durante la intervención terapéutica, para evitar reacciones secundarias clínicamente graves.

3.ACENOCUMAROLO, DIFICULTADES DE PRESCRIPCIÓN

Los efectos metabólicos y hemodinámicos relevantes de los anticoagulantes ponen al médico en una tarea importante, que es la de la formulación de la dosis correcta, útil para reducir los efectos secundarios potencialmente peligrosos de la terapia. Para simplificar el trabajo del médico, por un lado, y para estandarizar el protocolo terapéutico, los nuevos algoritmos basados en las características fisiopatológicas del paciente podrían guiar al profesional hacia la formulación correcta de la dosis.

Método de uso y dosificación.

SINTROM ® comprimidos cuadrisectables de 1 a 4 mg de acenocoumarol: dada la enorme variabilidad individual de la acción terapéutica anticoagulante, no es posible sugerir una dosis estándar clínicamente segura y eficaz.

El médico debe elegir el procedimiento terapéutico, después de una evaluación cuidadosa de la coagulación y el marco hematológico del paciente, para evitar la aparición de efectos secundarios y al mismo tiempo maximizar el resultado terapéutico.

La personalización de la dosis se simplifica por la posibilidad de dividir fácilmente los comprimidos, lo que permite una modulación fina de la dosis tomada, que debería ser adecuada, incluso durante la terapia, a los valores hematológicos encontrados.

EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE SINTROM ® Acenocoumarol: ES NECESARIO SU PRESCRIPCIÓN Y CONTROL MÉDICO.

Advertencias SINTROM ® Acenocoumarol

Antes de comenzar el tratamiento con SINTROM®, sería necesario examinar cuidadosamente los parámetros de coagulación (para abordar correctamente el protocolo terapéutico), repitiéndolos periódicamente con la terapia en curso.

Se debe prestar especial atención a los pacientes que sufren cambios en la coagulación o en caso de insuficiencia hepática, por lo que las alteraciones significativas de las propiedades farmacocinéticas del fármaco pueden ser más frecuentes. Dichas alteraciones también podrían ocurrir en el caso de alteración de la unión a proteínas plasmáticas, documentada en caso de tirotoxicosis, tumores, trastornos renales, infecciones y enfermedades inflamatorias.

En todos los estados antes mencionados, sería apropiado un monitoreo cuidadoso del marco hematológico y una suspensión gradual de la terapia para evitar la hipercoagulabilidad de rebote.

Las alteraciones metabólicas de la absorción y síntesis de la vitamina K también pueden interferir con la capacidad terapéutica normal de SINTROM ® y, por lo tanto, requieren un ajuste de la dosis.

La reducción de la capacidad de coagulación inducida por el acenocumarol puede causar la aparición de hematomas en el caso de inyecciones intramusculares.

En caso de cirugía o primeros auxilios, es recomendable recordar al personal sanitario que tome un medicamento anticoagulante.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Los importantes efectos hemodinámicos inducidos por SINTROM® podrían causar hemorragias en el feto, abortos espontáneos, muerte y parto prematuro; por lo tanto su supuesto está fuertemente contraindicado en caso de embarazo.

Esta contraindicación también debe extenderse durante la lactancia, dada la importante secreción de acenocoumarol en la leche materna.

interacciones

El acenocumarol, como un derivado de cumarina, es particularmente susceptible a las interacciones con otras sustancias activas; Desde el punto de vista clínico, sin embargo, los relevantes son con:

Alopurinol, esteroides anabólicos, andrógenos antiarrítmicos, antibióticos, fibratos y derivados, glucagón, antihistamínicos, antidiabéticos orales, hormonas tiroideas y cimetidina.
Heparina, ácido salicílico y derivados, con aumento del efecto anticoagulante y mayor riesgo de sangrado;
Los barbitúricos, la colestiramina, los anticonceptivos orales, los corticosteroides, los diuréticos y la rifampicina pueden disminuir el efecto anticoagulante.

Dadas las múltiples interacciones, el marco de coagulación debe monitorizarse en caso de administración concomitante de otros fármacos.

Contraindicaciones SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los derivados cumarínicos, en pacientes con riesgo de hemorragia (padece enfermedad de úlcera péptica, quistes hemorrágicos, hemorragias cerebrovasculares, lesiones parenquimatosas de órganos internos ...).

La necesidad de una monitorización adecuada y constante requiere una participación activa del paciente; por lo tanto, la terapia con SINTROM® está contraindicada en el caso de pacientes no cooperativos.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Los efectos secundarios descritos después de la terapia con SINTROM ® afectan esencialmente la coagulación, con una mayor incidencia de hemorragia en diferentes partes del cuerpo, especialmente en el sistema gastrointestinal, cerebral y genitourinario.

Estas manifestaciones son decididamente más evidentes en todos aquellos pacientes predispuestos al desarrollo de estas enfermedades.

Más raramente se han descrito alopecia, fiebre, reacciones gastrointestinales y urticaria.