Generalidades e indicaciones terapéuticas.
Los fármacos prostáticos son ingredientes activos utilizados para estimular selectivamente la motilidad estomacal e intestinal.
Además, algunos de los fármacos procinéticos más utilizados en la terapia también pueden ejercer una acción antiemética.
Mecanismo de accion
Existen diferentes tipos de fármacos procinéticos, que ejercen su actividad con diferentes mecanismos de acción.
Sin embargo, en principio se puede decir que estos ingredientes activos realizan su acción procinética interactuando con receptores específicos colocados a lo largo del tracto gastrointestinal.
Estos receptores son:
- Receptores dopaminérgicos ; Al antagonizar estos receptores, los fármacos procinéticos pueden aumentar el tono del músculo liso intestinal, favoreciendo así su motilidad.
- Receptores colinérgicos (o muscarínicos), si se desea); Algunas drogas procinéticas son agonistas de este tipo de receptores, por lo que están dotadas de actividad simpaticomimética. La activación de los receptores muscarínicos a nivel gastrointestinal estimula la contracción del músculo liso del tracto gastrointestinal, aumentando su motilidad y favoreciendo la expulsión de su contenido.
- Receptores serotoninérgicos 5-HT4 ; algunas drogas procinéticas actúan a nivel de estos receptores, ejerciendo una acción agonística contra ellos. De esta forma, estimulan la peristalsis y el vaciamiento gastrointestinal.
Además, muchos fármacos procinéticos también están dotados de actividad antiemética, ejercida a través de la antagonización de los receptores D2 centralmente en la Zona de Disparo Chemoreceptor (o CTZ, un área de la médula oblongata involucrada en la modulación de la actividad del centro del vómito) y La antagonización de los receptores serotoninérgicos 5-HT 3, se presenta tanto centralmente en la CTZ como en el tracto gastrointestinal.
Tipos de drogas prininéticas
Como se mencionó, hay diferentes tipos de fármacos procinéticos que pueden usarse para promover y aumentar la peristalsis gastrointestinal.
A continuación, estas drogas serán brevemente ilustradas.
betanecol
Betanechol (ya no está disponible en Italia) es un ingrediente activo con una acción parasimpaticomimética directa. Esto significa que esta molécula es capaz de estimular directamente los receptores colinérgicos presentes en el nivel gastrointestinal.
Además de usarse para tratar la hipotonía gastrointestinal, el betanecol también se usa para tratar la hipotonía de la vejiga.
neostigmina
La neostigmina pertenece a la categoría de fármacos procinéticos que tienen una acción parasimpaticomimética indirecta. De hecho, este principio activo no estimula directamente los receptores muscarínicos del tracto gastrointestinal, pero es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (enzimas responsables de la degradación de la acetilcolina).
Por lo tanto, la neostigmina ejerce su acción procinética a través del aumento indirecto en la transmisión colinérgica.
Además de su uso en la profilaxis pre y postoperatoria de la hipotonía gastrointestinal, este medicamento también se usa ampliamente para el tratamiento de la miastenia gravis.
La metoclopramida
La metoclopramida (Plasil®, Geffer®), por otro lado, pertenece a la categoría de fármacos procinéticos también dotados de actividad antiemética. De hecho, esta molécula es un agonista de los receptores serotonérgicos 5-HT 4 presentes en el nivel gastrointestinal y, al mismo tiempo, antagoniza los receptores D 2 y 5-HT 3 presentes en la CTZ y en el tracto gastrointestinal.
La metoclopramida ejerce su actividad procinética, especialmente a nivel gástrico. Sin embargo, sus principales indicaciones terapéuticas siguen siendo el tratamiento y la profilaxis de las náuseas y los vómitos (incluidos los inducidos por la quimioterapia y la radioterapia antineoplásica, la cefalea y las intervenciones quirúrgicas).
levosulpiride
La levosulpirida (Levopraid®) tiene un mecanismo de acción muy similar al de la metoclopramida, es decir, tiene una acción agonista contra los receptores 5-HT4 y una acción antagonista contra los receptores D2 dopaminérgicos. Por lo tanto, este ingrediente activo también puede ejercer una actividad antiemética.
De manera similar a lo que sucede con el uso de metoclopramida, la sulpirida ejerce su acción procinética, especialmente a nivel gástrico. De hecho, una de sus principales indicaciones terapéuticas consiste en el tratamiento del síndrome dispéptico con retraso del vaciamiento gástrico.
domperidona
La domperidona (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) es otra de esas drogas procinéticas también con actividad antiemética.
En este caso, sin embargo, la acción procinética se ejerce a través de la antagonización de los receptores dopaminérgicos presentes a nivel gastrointestinal. Esta antagonización, de hecho, permite acelerar el vaciamiento gástrico y aumentar la tonicidad intestinal y la peristalsis.
dexpantenol
Dexpanthenol (Bepanten®) es un medicamento que se usa para el tratamiento de la atonía intestinal. Este principio activo desarrolla su actividad a través de un mecanismo de acción singular.
De hecho, el dexpantenol no es más que el enantiómero dextrorotante del alcohol obtenido a partir del ácido pantoténico (también conocido como vitamina B5). El ácido pantoténico es esencial para la síntesis de acetil-coenzima A (o acetil-CoA) que, a su vez, es esencial para la síntesis de acetilcolina.
Una vez tomado, el dexpantenol se convierte en ácido pantoténico que luego se usará para sintetizar acetil-coenzima A y, en consecuencia, acetilcolina.
Por lo tanto, el dexpantenol, aunque no pertenece adecuadamente a la clase de fármacos procinéticos, puede promover la peristalsis intestinal mediante la estimulación indirecta de la transmisión colinérgica.
Efectos secundarios
Naturalmente, el tipo de efectos secundarios y la intensidad con la que ocurren pueden variar de acuerdo con el tipo de ingrediente activo utilizado y dependiendo de la sensibilidad de cada paciente al medicamento utilizado.
En términos generales, se puede decir que los principales efectos indeseables causados por los fármacos procinéticos se deben a la acción de estos mismos ingredientes activos también en el nivel central (gracias a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica) y no solo a nivel periférico (en este caso, a nivel gastrointestinal).
Por ejemplo, los medicamentos procinéticos, como la metoclopramida, pueden causar efectos adversos, como inquietud, trastornos del movimiento y fatiga. Mientras que la neostigmina puede causar somnolencia, dolor de cabeza, mareos, convulsiones y pérdida de conciencia.
La domperidona, por otro lado, no es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, por lo tanto, causa menos efectos indeseables.
Naturalmente, como con cualquier otro ingrediente activo, el uso de fármacos procinéticos también puede causar reacciones de hipersensibilidad en personas sensibles.
