drogas

alfuzosina

Qué es y qué usas

La alfuzosina es un antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos post-sinápticos alfa-1, ubicados en la próstata, en la base y en el cuello de la vejiga, en la parte prostática de la uretra y en la cápsula prostática.

La alfuzosina se usa para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna y para tratar la hipertensión .

Mecanismo de accion

El mecanismo de acción de la alfuzosina es muy simple: el fármaco se une a los receptores adrenérgicos alfa-1 de manera selectiva y competitiva, lo que induce la relajación del músculo liso en el que están presentes los receptores en cuestión; La relajación del músculo liso de los vasos sanguíneos provoca una disminución de la presión arterial, mientras que la relajación de los músculos lisos de la vejiga, la uretra y la próstata ayuda a aliviar, o al menos disminuir, los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.

Estudios de eficacia y seguridad

La Alfuzosina ha sido aprobada para el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA, la autoridad máxima que supervisa las leyes de drogas y alimentos de EE. UU.) En 2003. En los Estados Unidos, la alfuzosina es comercializado por la compañía farmacéutica Sanofi Aventis con el nombre registrado de Uroxatral®, mientras que en otros países, incluida Italia, se comercializa con el nombre registrado de Xatral®; en Egipto, finalmente, se comercializa con el nombre registrado de Prostetrol®.

La alfuzosina tiene una selectividad particular para los receptores alfa-adrenérgicos que se encuentran en el tracto urinario inferior. Y es precisamente mediante el bloqueo de estos receptores que se relaja el músculo liso del cuello de la vejiga y la próstata, lo que produce una mejoría y un aumento del flujo urinario, cuya reducción es uno de los síntomas más molestos asociados con la hiperplasia prostática benigna. .

Para evaluar las propiedades farmacocinéticas de la alfuzosina, se han realizado varios estudios en voluntarios sanos y en pacientes con hiperplasia prostática benigna; uno de estos estudios consideró el tratamiento con dosis diarias de 7, 5 mg y 30 mg en voluntarios sanos, mientras que los pacientes con hipertrofia prostática benigna se trataron con dosis diarias de 7, 5 mg y 15 mg en diferentes grupos de control.

La biodisponibilidad absoluta de la droga observada para las tabletas de alfuzosina de liberación prolongada es del 49% con el estómago lleno. El estudio encontró que la concentración plasmática máxima de alfuzosina, cuando se usan los comprimidos de liberación prolongada, se alcanza después de aproximadamente ocho horas desde el momento de la ingesta, siempre con el estómago lleno. Otra característica de los comprimidos de liberación prolongada de alfuzosina es que tienen una cinética casi lineal después de la administración de dosis únicas o múltiples que no superan el total de 30 mg. El estudio observó que la ausencia de alimentos en el estómago reduce la absorción de alfuzosina hasta un 50%, en comparación con las mismas dosis administradas en un estómago lleno. Por esta razón, se recomienda tomar el medicamento con el estómago lleno y todos los días en la misma comida, promoviendo así la creación de una rutina útil para mantener una concentración en plasma de alfuzosina casi constante. tanto para recordar tomar el medicamento (dado que una buena parte de los pacientes que reciben tratamiento para la hiperplasia prostática benigna, siendo ancianos, pueden tener problemas de memoria). En pacientes ancianos, también se debe prestar atención a la dosis de alfuzosina administrada porque los estudios clínicos en pacientes que padecen hiperplasia benigna de próstata han mostrado diferencias en los niveles plasmáticos del fármaco según la edad de los distintos pacientes; de hecho, se ha observado que en pacientes mayores de 75 años, los niveles de concentración plasmática de una dosis terapéutica de alfuzosina son aproximadamente 35% más altos que en pacientes menores de 65 años.

Posología y método de uso.

En el mercado existen diferentes dosis de alfuzosina, a partir de 2, 5 mg, 5 mg o 10 mg. Las diversas dosis pueden usarse en el tratamiento de la hipertensión arterial y son útiles para realizar tratamientos personalizados basados ​​en la gravedad de la hipertensión. Sin embargo, para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, la dosis recomendada de alfuzosina es de 10 mg / día, que debe tomarse solo una vez al día, después de las comidas. Las tabletas de liberación prolongada no deben dividirse, masticarse ni dañarse de ninguna manera, y deben tragarse con una cantidad suficiente de agua u otros líquidos. La administración inadecuada puede dar lugar a una liberación y absorción no deseadas de la sustancia activa, con el riesgo de eventos adversos tempranos. En pacientes que ya están siendo tratados por hipertensión arterial, el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna debe iniciarse ajustando la dosis de alfuzosina administrada, debido a las propiedades antihipertensivas conocidas de este último. También en el caso de pacientes mayores de 75 años, se debe prestar atención a la dosis de alfuzosina administrada, ya que en algunos estudios clínicos se ha observado que en los individuos pertenecientes a este grupo de edad los niveles de concentración plasmática de alfuzosina tienden a ser más altos. 30% en comparación con los valores de otros pacientes.

Como una gran parte de la alfuzosina se elimina por vía renal, se debe prestar especial atención a los pacientes con insuficiencia renal grave y, si es posible, no debe tratarse con alfuzosina porque no hay datos suficientes sobre la seguridad clínica del fármaco en este grupo. de pacientes. Tampoco es aconsejable utilizar la dosis de 10 mg / día de alfuzosina en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Alfuzosina: efectos secundarios y contraindicaciones »